Кларитин
кларитин (Claritine)
міжнародна та хімічна назви: лоратадін- 11- [N- (етоксикарбоніл) 4-піперіділіден] -8-хлоро-6, 11-дигідро-5Н-бензо [5, 6] ціклогепта [1б2-і] -піридин
Основні фізико-хімічні характеристики: Білого або майже білого кольору овальні таблетки, з торговим знаком фірми, насічкою і цифрою "10" з одного боку і з плоскою поверхнею з іншого боку, без сторонніх домішок;
Склад. кожна таблетка містить 10 мг лоратадину мікронізованного;
допоміжні речовини: лактоза, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінний препарат для системного застосування.
Код АТС R06AX 13.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кларитин - антигістамінний препарат - селективний блокатор периферичних Н1-гістамінових рецепторів. У клінічних дослідженнях показано, що поліпшення стану більшості хворих починалося протягом перших 30 хвилин після прийому Кларитин. Протиалергічний ефект розвивається протягом перших 30 хвилин після прийому препарату, досягає максимуму протягом 8 - 12 годин і триває 24 години. Лоратадин та його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар`єр. Кларитин ® не впливає на центральну нервову систему, що не виявляє антихолінергічної та седативної дії, не впливає на швидкість реакції. При проведенні клінічного дослідження, в якому Кларитин застосовували протягом 90 днів в дозі, яка перевищувала терапевтичну в 4 рази, клінічно значущого подовження інтервалу QT на електрокардіограмі не було виявлено.
Фармакокінетика. Кларитин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації лоратадину в плазмі (Тmax) Становить 1 - 1, 3 год., А час досягнення максимальної концентрації основного метаболіту, дезлоратадину, приблизно 2, 5 год. Прийом їжі подовжує час досягнення максимальної концентрації (Тmax) Лоратадину і дезлоратадину на 1 годину. Максимальна концентрація (Сmax) Лоратадину і дезлоратадину не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація зростає у пацієнтів похилого віку, хворих на хронічну ниркову недостатність або з алкогольним ураженням печінки.
Майже у всіх випадках рівень впливу метаболітів вищий за рівень впливу вихідної речовини. Значні концентрації починають виявлятися в плазмі крові вже через 15 хвилин після прийому препарату внутрішньо. Порівняльне вивчення сиропу і таблеток Кларитин при їх застосуванні в адекватних дозах показало, що профілі концентрацій дезлоратадину в плазмі для обох лікарських форм порівнянні.
При дослідженні in vitro мікросом печінки людини було виявлено, що лоратадин метаболізується в дезлоратадин в основному під впливом цитохрому Р450 3А4 (CYP3A4) та меншою мірою Р450 2D6 (CYP3D6). Період напіввиведення становить 8, 4 год. для лоратадину, 28 год. для його метаболітів. Приблизно 27% введеної дози виводиться з сечею протягом першої доби. При наявності кетоконазолу, інгібітору CYP3A4, лоратадин перетворюється в дезлоратадин в основному під впливом CYP3D6. Період напіввиведення збільшується при алкогольному ураженні печінки і не змінюється при наявності хронічної ниркової недостатності.
Фармакокінетика Кларитина у дітей віком 1 - 2 роки при призначенні одноразової дози 2, 5 мг не відрізняється від фармакокінетики у дорослих та більш старших дітей.
Показання для використання. Сезонний (поліноз) і цілорічний алергійний риніт і алергічний кон`юнктивіт - усунення симптомів, пов`язаних з цими захворюваннями - чхання, свербіж слизової оболонки носа, ринореї, відчуття печіння та свербежу в очах, сльозотечі. хронічна ідіопатична кропив`янка. Шкірні захворювання алергічного походження.
Спосіб використання і дози. Дорослі та діти з 12 років і старше: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.
Діти з 2 до 12 років: з масою тіла gt; 30 кг - 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу,
з масою тіла 30 кг - 5 мг (½- таблетки) 1 раз на добу.
Діти з 1 до 2 років: 2, 5 мг (¼- таблетки) Кларитин 1 раз на добу.
Побічна дія. Частота появи небажаних явищ при застосуванні Кларитин приблизно така ж, як і при застосуванні плацебо. Відзначалися такі небажані явища, як втома, головний біль, сонливість, сухість у роті, гастроінтестинальні розлади (нудота, гастрит), алергічний висип. Під час досліджень спостерігалися поодинокі випадки алопеції, анафілаксій, порушення печінкових функцій, тахікардії та відчуття серцебиття.
Протипоказання. Кларитин протипоказаний пацієнтам, які мають підвищену чутливість або ідіосинкразію до будь-яких з його компонентів.
Передозування. При передозуванні відзначалися сонливість, тахікардія та головний біль. При одноразовому прийомі в дозі 160 мг будь-яких побічних ефектів, включаючи зміни на електрокардіограмі, не було виявлено. У разі передозування рекомендовано симптоматичне та підтримуюче лікування. Рекомендуються стандартні заходи щодо видалення не всмоктаної препарату з шлунка: промивання шлунка, подрібнене активоване вугілля з водою. Лоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу. Після невідкладної допомоги пацієнт повинен залишатися під медичним наглядом.
особливості використання. Кларитин ® не виявляє клінічно значущої седативної дії при використанні в рекомендованих дозах (по 10 мг 1 раз на добу). Кларитин ® не потенціює дії алкоголю. У рекомендованих дозах Кларитин не впливає на здатність керувати транспортними засобами або складними технічними пристроями.
Прийом Кларитина слід припинити не пізніше, ніж за 48 годин до проведення шкірних діагностичних аллергопроб для запобігання хибним результатам.
Пацієнтам з тяжким порушенням функцій печінки має бути призначена менша початкова доза через можливе зниження кліренсу лоратадину (рекомендується початкова доза 5 мг 1 раз на добу або по
10 мг через день).
Використання в педіатричній практиці. Ефективність та безпечність використання Кларитина у дітей віком до 1 року життя не доведена. Слід зазначити, що фармакокінетика Кларитина у дітей віком від 1 до 2 років при призначенні одноразової дози 2, 5 мг не відрізняється від фармакокінетики у дорослих та більш старших дітей.
Вагітність і лактація. Безпека застосування препарату під час вагітності не встановлена, тому Кларитин слід застосовувати тільки, якщо користь від його використання для матері перевищує можливу шкоду для плода. Проникає в грудне молоко, тому слід зробити вибір між припиненнями прийому препарату або припиненням годування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі лоратадину з кетоконазолом, еритроміцином, циметидином відзначалося підвищення концентрації лоратадину в плазмі, але це підвищення ніяк не виявлялося клінічно, у тому числі за даними електрокардіографії.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.
