Hl-пейн
HL-Пейн (HL-Pain)
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі таблетки з фаскою, діаметром 1 дюйм з написом L421, видавленим на одному з боків, зі слабким кислим запахом. Таблетки розчиняються у воді;
Склад. кислоти ацетилсаліцилової 325 мг, натрію гідрокарбонату 1916 мг, кислоти лимонної 1000 мг.
Форма випуску. Таблетки розчинні.
Фармакологічна група. Анальгетичні і антипіретичні кошти.
дія ліків. Ацетилсаліцилова кислота має аналгетичну, протизапальну, жарознижувальну активність. Ці ефекти, в основному, пов`язані з придушенням синтезу простагландинів. Внаслідок цього підвищується стійкість гіпоталамічних центрів терморегуляції до пирогенов і підвищується дія, підвищена зі зниженням сенсибилизирующего впливу простагландинів на чутливі нервові закінчення, що призводить до зниження їх чутливості до медіаторів болю.
Болезаспокійливий ефект препарату пов`язаний з переважною дією ацетилсаліцилової кислоти на неопіатного ноцицептивное систему гіпоталамусу і реалізується при головному, м`язово-суглобової, зубного болю, невралгіях, невритах.
Протизапальну дію ацетилсаліцилової кислоти підвищена зі зниженням синтезу в тканинах простагландинів класу Е, гістаміну, серотоніну, кінінів, що призводить до звуження кровоносних судин у вогнищі запалення, зниження енергозабезпечення, гальмування вільнорадикальних реакцій, стабілізації мембран лізосом, що призводить до гальмування клітинних реакцій на роздратування, комплекс антиген-антитіло і вивільнення протеаз. Препарат перешкоджає денатурації білків має антікомплементарние активність, пригнічує активність фосфодіестерази і підвищує концентрацію внутрішньоклітинної циклічної АМФ, має антігіалуронідазную активність.
Антиагрегантний ефект ацетилсаліцилової кислоти пов`язаний з необоротним пригніченням синтезу тромбоксану А2. Препарат HL-пейн зменшує також концентрацію протромбіну в плазмі крові. Ацетилсаліцилова кислота у великих дозах блокує також циклооксигеназу ендотеліальних клітин, у яких синтезується простациклін, який має антиагрегантну активність. Однак, циклооксигеназа ендотеліальних клітин менш чутлива до ацетилсаліцилової кислоти і блокується оборотно. Це обмежує прогресування і поширення вогнища запалення.
Натрію цитрат має виражену антацидний дію, що сприяє усуненню печіння, нудоти і шлункового болю невиразкового генезу.
Відмітною властивістю препарату є швидкість виникнення ефекту (15 - 20 хвилин). Це забезпечується тим, що натрію ацетілсаліцілат, який утворюється під час розчинення таблетки у воді, є високодісоціірующей сіллю, за рахунок чого істотно прискорюється процес всмоктування в кишечнику. Максимальна концентрація вільного саліцилату в крові після прийому "шипучих" таблеток досягається в 2 рази швидше, ніж після прийому звичайних таблеток. Швидкорозчинна форма препарату, а також наявність гідрокарбонату в його складі значно знижує ризик пошкодження слизової оболонки шлунка.
Фармакокінетика. Ацетилсаліцилова кислота швидко абсорбується в травному каналі. Прийом її з їжею гальмує цей процес. Під час абсорбції спостерігається пресистемного елімінація ацетилсаліцилової кислоти в стінці кишечника і печінки, де виникає деацетилювання. Максимальний рівень концентрації в плазмі крові досягається протягом 10 - 20 хвилин. Ступінь зв`язку з білками залежить від концентрації і становить 49 - 70%. Біотрансформація ацетилсаліцилової кислоти відбувається в печінці, де утворюється саліцилова кислота, її гліцинкон`югат, гентизинова кислота і її кон`югат. Метаболіти ацетилсаліцилової кислоти виводяться переважно нирками. Період напіввиведення становить приблизно 20 хвилин. Швидкість виведення залежить від дози. При підвищенні дози період напіввиведення може досягти 15 - 30 годин, особливо у хворих з порушенням функції нирок.
Показання до застосування. Таблетки HL-Пейн застосовують для швидкого усунення головного, м`язової і суглобного болю, а також печіння і нудоти невиразкового генезу, особливо при переїданні або похмільного синдрому.
Спосіб використання і дози. Перед застосуванням розчинити "шипучу" таблетку в склянці води. Випити після повного розчинення. Чи не перевищувати рекомендованих доз: по 2 таблетки з перервою між прийомами не менше 4 годин. Приймати не більше 8 таблеток на добу (особам, старшим 60 років - до 4 таблеток на добу).
Побічна дія. Наявність в складі таблеток ацетилсаліцилової кислоти може бути причиною виникнення при застосуванні натщесерце нудоти, блювання, біль у ділянці шлунка. В окремих випадках, при тривалому застосуванні, може мати місце пошкодження слизової оболонки шлунка. У осіб з підвищеною індивідуальною чутливістю можуть спостерігатися алергічні реакції у вигляді шкірних висипань, свербіння, рідше - набряку Квінке.
Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гіперацидний гастрит, порушення кровотворення, схильність до кровотеч, перший триместр вагітності, передродовий період, підвищена індивідуальна чутливість до саліцилатів.
Передозування. Симптоми передозування НL-Пейн подібні за ознаками передозування ацетилсаліцилової кислоти. Можливі також прояви гипернатриемии. Перша допомога: промивання шлунка, при необхідності - госпіталізація в токсикологічне відділення.
Особливості використання. Не варто використовувати НL-Пейн разом з антацидами, які містять алюміній, особливо у хворих з порушенням видільної функції нирок через небезпеку збільшення всмоктування алюмінію в кишечнику з наступною інтоксикацією. Слід бути обережним при бронхіальній астмі, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, недостатності кровообігу, важких захворюваннях нирок. Щоб уникнути виникнення гіпернатріємії в період застосування препарату необхідно обмежити використання кухонної солі в їжі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препаратів ацетилсаліцилової кислоти з антикоагулянтами, іншими нестероїдними протизапальними, пероральними антидіабетичними засобами зростає ризик розвитку побічних ефектів. При одночасному прийомі сечогінних, антигіпертензивних препаратів, протиподагричних засобів можливе зниження їх дії.
Натрію гідрокарбонат нейтралізує кислоти, а також кислі солі багатьох алкалоїдів. При одночасному використанні цитрату натрію, лимонної кислоти з ефедрину гідрохлоридом, псевдоефедрину гідрохлориду пригнічується екскреція останніх з сечею.
Умови та термін зберігання. При кімнатній температурі в сухому, темному місці. Термін придатності - 2 роки.
