Терапін

Терапін (Therapin)

Загальна характеристика:

Міжнародна назва: ацетилсаліцилова кислота;

Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, круглі, вкриті оболонкою таблетки з тиснення написом "A2" з одного з боків;

склад препарату: 1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти - 325 мг;

допоміжні речовини: віск карнаубський, дикальция фосфат дигідрат, гліцерину триацетат, гідроксипропілметилцелюлоза, крохмаль, тальк.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдний протизапальний препарат.

Код АТС: М01А С06.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Терапін має знеболювальну, протизапальну, жарознижувальну активність. Ці ефекти, в основному, пов`язані з придушенням синтезу простагландинів. Внаслідок цього підвищується стійкість гіпоталамічних центрів терморегуляції до пірогенним впливам, зменшується сенсибилизирующее вплив простагландинів на чутливі нервові закінчення, яка призводить до зниження їх чутливості до медіаторів болю.

Аналгезуючий ефект препарату пов`язаний також з гальмуючим впливом ацетилсаліцилової кислоти на центри больової чувствітельності- виявляється цей ефект при головному, м`язово-суглобової, зубного болю, невралгіях, невритах.

Протизапальну дію ацетилсаліцилової кислоти підвищена зі зниженням синтезу простагландинів класу Е в тканинах і гістаміну, серотоніну, кінінів, що призводить до звуження кровоносних судин у вогнищі воспаленія- також підвищена зі зниженням енергозабезпечення вогнища запалення, гальмуванням вільнорадикальних реакцій, стабілізацією мембран лізосом, який призводить до гальмування клітинної реакції на будь-яке подразнення. Препарат перешкоджає денатурацію білків має антікомплементарние активність, пригнічує активність фосфодіестерази і підвищує концентрацію внутрішньоклітинного циклічного АМФ, має антигіалуронідазною дію.

Антиагрегантний ефект ацетилсаліцилової кислоти пов`язані з необоротними ингибицией синтезу тромбоксану А2. Препарат зменшує також концентрацію протромбіну в плазмі крові. Ацетилсаліцилова кислота у великих дозах блокує також циклооксигеназу ендотеліальних клітин, в яких синтезується простациклін, який має антиагрегантная активність. Однак циклооксигеназа ендотеліальних клітин менш чутлива до ацетилсаліцилової кислоти і блокується оборотно, чим обмежується прогресування і поширення вогнища запалення.

Фармакокінетика. Ацетилсаліцилова кислота в дозі 1-10 мг / кг маси тіла на добу абсорбується в травному каналі довільно і швидко. Використання її з їжею гальмує цей процес. Під час абсорбції спостерігається Пресистемна елімінація Терапін в стінці кишечника і печінки, де виникає деацетилювання. Максимальний рівень концентрації в плазмі крові досягається протягом 10 - 20 хвилин. Ступінь зв`язування з білками залежить від концентрації і становить 49 - 70%. Біотрансформація Терапін відбувається в печінці, де утворюється саліцилова кислота і її гліцінкон`югат- гентизинова кислота і її гліцинкон`югат. Метаболіти ацетилсаліцилової кислоти виводяться переважно нирками. Період напіввиведення становить близько 20 хвилин. Швидкість виведення залежить від дози. При підвищенні дози період напіввиведення може досягти 15 - 30 годин, особливо у хворих з порушенням функції нирок.

Показання для використання. Терапін застосовують як жарознижувальний, протіболевой, протизапальний препарат при лихоманці (грип, інфекційно-запальні захворювання) - при головному, м`язово-суглобного болю, мігрені, невралгіях, невритах, міозитах і інших запальних захворюваннях-при ревматичних захворюваннях-для профілактики інфаркту міокарда (В тому числі у хворих з нестабільним стенокардією), Тромбозів і емболіі- профілактики і лікування транзиторних і ішемічних порушень мозкового кровообігу, атеросклерозу.

Спосіб використання і дози. Як жарознижувальний, болезаспокійливий і протизапальний препарат дорослим призначають по 1 - 2 таблетки Терапін 3 - 4 рази на день після їди. Таблетки ковтають, не розжовуючи. Тривалість прийому до 3 - 5 днів або за призначенням лікаря.

При ревматизмі, інфекційно-алергічному міокардиті, ревматоїдному поліартриті, тромбоемболічної хвороби, коронарних атеросклерозі, а також з метою профілактики інсультів доза і тривалість прийому визначає лікар.

Побічна дія. При застосуванні натщесерце можуть спостерігатися нудота, блювання, біль в області шлунка. В окремих випадках, при тривалому застосуванні, може мати місце пошкодження слизової оболонки шлунка. У осіб з підвищеною індивідуальною чутливістю можуть спостерігатися алергічні реакції у вигляді шкірних висипань, свербіння, в поодиноких випадках - набряку Квінке.

Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, порушення згортання крові (гіпопротромбінемія, дефіцит вітаміну К, гемофілія), виражена анемія, підвищена індивідуальна чутливість до аспірину, особливо бронхіальна астма в анамнезі. Не рекомендується призначати саліцилати дітям до 12 років на тлі тяжкого перебігу грипу або вітряної віспи через небезпеку виникнення синдрому Рея. Період вагітності і годування груддю. Значне порушення функції нирок, або печінки.

Передозування. Симптоми: шум у вухах, головний біль, запаморочення, біль в епігастральній області-при важких отруєннях можливі порушення зору, слуху, порушення свідомості. Перша допомога: промивання шлунка, госпіталізація в токсикологічне відділення.

Особливості використання. Дотримуватися обережності при призначенні препарату при гастриті, гастродуоденіті, бронхіальній астмі, подагрі, портальної гіпертензії, в першому триместрі вагітності і перед пологами, на тлі регулярної гормональної терапії. Для зниження можливості пошкодження слизової оболонки шлунка приймати тільки після їди. Таблетки рекомендується запивати великою кількістю рідини (води, молока, мінеральної лужної води). Не вживати спиртних напоїв на тлі тривалого прийому препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препаратів ацетилсаліцилової кислоти з антикоагулянтами, іншими нестероїдними протизапальними, пероральними антидіабетичними засобами зростає ризик розвитку побічних ефектів препарату. При одночасному прийомі сечогінних, антигіпертензивних препаратів, протиподагричних засобів можливе зниження їх дії.

Умови та термін зберігання. При температурі 15-30 ° С, в сухому темному місці, недоступному для дітей. Термін зберігання 3 роки.