Кавінтон форте
кавінтон форте - Cavinton forte
Загальна характеристика:
Міжнародна назва: винпоцетин;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, плоскі таблетки білого або почтібелого кольору з фаскою, з написом "10 mg" на одному боці та рискою на інший-діаметр таблеток приблизно 8,0 мм.
Склад. 1 таблетка Кавинтон форте містить вінпоцетину 10 мг;
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магніястеарат, тальк, лактоза, крохмаль кукурудзяний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТС N06BX18.
дія ліків. Фармакодинаміка. Вінпоцетин володіє комплексниммеханізмом лікувальної дії, сприятливо впливаючи на церебральний метаболізм імозговой кровотік, а також на реологічні властивості крові.
Нейропротективное дію: вінпоцетин гальмує розвиток цітотоксіческіхреакцій. Є селективним блокатором Са2+/ Калмодуліном завісімостейфосфодіестерази (ФДЕ) циклічної гуанидин-монофосфорної кислоти (цГМФ). Блокадаензіма ФДЕ і підвищення рівнів AMФ і цГМФ головного мозку забезпечують улучшеніецеребрального кровообігу і зниження агрегації тромбоцитів.
Нейропротективное дію вінпоцетину підвищено з блокадою вольтажзавісімихканальцев Na+ і Са2+ і захистом нейронів отнеадекватного в умовах гіпоксії надходження Na+ і викликаного імпоступленія зайвого Са2+ до клітки. Взаємодія вінпоцетину з рецепторами глютамату захищає нервові клітини від цитотоксичної дії глютаматаі N-метил-D-аспартату, а также -аміно-3-гідрокси-5-метил-4-ізоксазол-пропіонової кислоти.
Відео: ЛІКУВАННЯ ПОРУШЕННЯ МОЗКОВОГО КРОВООБІГУ (Ч1)
Вінпоцетин підсилює нейропротекторну дію аденозину, блокуючи егоутілізацію. Володіє прямим антіоксідатівним дією, перешкоджаючи утворенню реактівнихсубстанцій.
Підсилює метаболічні процеси в головному мозку, збільшуючи потребленіеглюкози і кисню тканиною головного мозку. Підвищує здатність нейроновпереносіть гіпоксію- покращує кінетику глюкози в церебральних структурах-переводить процес розкладання глюкози на енергетично більш щадний, аеробнийпуть.
Збільшує концентрацію АТФ і порівняння АТФ / АМФ в тканинах головногомозга- підсилює обмінні процеси норадреналіну та серотоніну головного мозку-стимулює шлях норадренергической системи.
Судинне дію (поліпшення мікроциркуляції). Вінпоцетин блокує агрегаціютромбоцітов- знижує підвищену в`язкість крові-збільшує здатність ерітроцітовк деформації і знижує чутливість еритроцитів до Про2, способствуяотдаче кисню тканінам- блокує утилізацію еритроцитами аденозину.
Вибіркове посилення кровообігу головного мозку: збільшує церебральнуюфракцію хвилинного обсягу крові-знижує резистентність судин головного мозгабез істотної зміни показників системного кровообігу (тиск, хвилинний об`єм, частота пульсу, загальна периферична резистентність) - не тільки не має ефекту "обкрадання", але і підсилює кровопостачання, в першу чергу в уражених, ішеміческіхучастках з низькою перфузією (зворотний ефект "обкрадання").
Фармакокінетика. Всмоктування: швидко всмоктується і черезчас після прийому всередину його концентрація в крові досягає максімума.Всасиваніе відбувається головним чином у проксимальних відділах піщевоготракта. При проходженні через стінку кишки не піддається метаболізму.
Розподіл. Максимальна концентрація в тканинах відзначається через 2-4час після прийому всередину. Концентрація в тканинах головного мозку неперевищує таку в крові. В організмі людини 66% вінпоцетину вступає в зв`язок з білками, біодоступність при прийомі всередину - 7%, об`єм розподілу 246,7 ± 88,5л, що вказує на хороший розподіл у тканинах. Кліренс, дорівнює 66,7 л / годину, перевищує плазмовий об`єм печінки (50 л / год) і свідчить про внепеченочнийметаболізм винпоцетина.
Біотрансформація. Головний метаболіт вінпоцетину, апо-вінкаміноваякіслота (АВК), утворюється в організмі людини в кількості 25-30% в процессеметаболізма внаслідок первинного проходження вінпоцетину через печень.Сравнітельно з внутрішньовенним введенням після прийому препарату внутрьвелічіна AUC АВК більша в два рази. Інші метаболіти вінпоцетину: гідрокси-вінпоцетин, гідрокси-АВК, гліцинат дигідрокси-апо-вінкаміновой кіслотиа також сульфатних і глюкуронідних кон`югати. У досліджених ссавців і человекаколічество винпоцетина, Виведення в незмінній формі, становить несколькопроцентов.
Захворювання печінки і нирок не впливають на метаболізм вінпоцетину.
Виведення. При повторних прийомах усередину 5 і 10 мг доз препаратакінетіка носить лінійний характер, плазмові концентрації в стадії насищеніяотвечают 1,2 ± 0,27 нг / мл і 2,1 ± 0,33 нг / мл. Час напіввиведення для человека4,83 ± 1,29 год. Виводиться з сечею і каловими масами в співвідношенні 3: 2.Виведеніе АВК здійснюється шляхом гломерулярної фільтрації. Час полувиведеніязавісіт від дози вінпоцетину і режиму дозування.
Похилий вік. За даними клінічних досліджень істотних відмінностей в кінетиці препарату при тестуванні у пацієнтів похилого віку і молодихпаціентов немає, препарат не кумулюється. Хворим із захворюваннями печінки іпочек Кавинтон форте призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дає возможностьпроводіть тривалі курси лікування.
Показання для використання. Неврологія: різні форми порушення кровообращеніяголовного мозку: стан після мозкового інсульту, судинна деменція, вертебробазилярна недостатність, атеросклероз судин головного мозку, посттравматична і гіпертонічна енцефалопатія для усунення неврологічних і психічних симптомів порушення мозкового кровообігу.
Офтальмологія: хронічні судинні захворювання судинної оболонки і сітківки ока.
Отологія: зниження слуху перцептивного характеру, хвороба Меньєра, дзвін у вухах.
Спосіб використання і дози. Приймати всередину після прийому їжі по5-10 мг Кавинтон форте 3 рази на добу, добова доза становить 15-30 мг.
Клінічне поліпшення виникає як правило через 1-2 тижні від началалеченія. Тривалість курсу лікування 2-3 місяці або довше.
При захворюваннях печінки і / або нирок приймають вищевказані дози.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: (0,1%) депресія ST, подовження інтервалаQT, тахікардія, екстрасистолія, однак наявність причинного зв`язку междупобочнимі діями і лікуванням Кавінтон не доведена, оскільки в пріроднойпопуляціі ці симптоми спостерігаються з такою ж частотою;
(0,8%): зміна кров`яного тиску (частіше зниження), почервоніння шкіри.
З боку центральної нервової системи: (0,9%) порушення сну (безсоння, підвищена сонливість), запаморочення, головний біль, загальна слабкість (симптоми можуть бути проявленіяміосновного захворювання).
З боку системи травлення: (0,6%) нудота, печія, сухість у роті.
З боку іммунонй системи: (0,2%) алергічні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентовпрепарата, вагітність, період лактації. Дитячий вік (через недостаточностьопита клінічного використання).
Передозування. Симптоми передозування не відомі. За даннимлітератури доза 60 мг / добу є безпечною. Одноразовий прийом 360 мг вінпоцетінане супроводжувався розвитком ні кардіоваскулярних, ні інших побічних ефектів.
Особливості використання. Наявність синдрому пролонгованого інтервалу QT і прийом препаратів, які викликають подовження QT, вимагають проведеніеперіодіческого контролю ЕКГ.
У разі непереносимості лактози необхідно взяти до уваги, що однатаблетка КАВІНТОН форте - 83 мг.
З обережністю застосовують препарат при аритміях важкого перебігу.
Застосування препарату під час вагітності та в період лактацііпротівопоказано.
Вагітність. Вінпоцетин проникає через плацентарний бар`єр, при етомконцентрація препарату в плаценті і в крові плоду нижче, ніж в крові беременной.Тератогенное дія препарату не виявлено. У доклінічних дослідженнях з большімідозамі препарату в деяких випадках з`являлася кровотеча з плаценти і спонтанноепрериваніе вагітності, можливо, в результаті посилення плацентарногокровоснабженія.
Годування груддю. Вінпоцетин проникає в грудне молоко. В до клініческіхісследованіях із застосуванням радіоактивного ізотопу радіоактивність грудногомолока в 10 разів перевищувала такий показник в крові дорослої тварини.
Використання винпоцетина в період лактації протипоказано черезвиделеніе винпоцетина в грудне молоко і відсутність достатнього колічестваклініческіх спостережень про безпеку застосування препарату у грудних дітей. Послепріема однієї дози вінпоцетину протягом години в грудне молоко проникає 0,25% прийнятої дози препарату.
Подібно іншим препаратам, які викликають побічні явища зі стороницентральной нервової системи, необхідно проявляти обережність при вожденііавтомобіля і роботі з іншими робітниками механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання вінпоцетину з -блокаторами (хлоранололом, Піндолол), Клопамід, глібенкламідом, дигоксином, аценокумарол або гідрохлортіазидом у клінічних дослідженнях несупроводжуваному будь-яким взаємодією між ними.
Одночасне використання вінпоцетину і -метілдопи іноді прічінялонекоторое посилення гіпотензивного ефекту, тому при такому лікуванні необходімрегулярний контроль тиску крові.
Незважаючи на відсутність даних клінічних досліджень, що подтверждаютвозможность взаємодій, рекомендується проявляти обережність при одновременномназначеніі винпоцетина з препаратами, які впливають на центральну нервовусистему, антиаритмічними та антикоагулянтними засобами.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30 ° С, в захищеному від світла місці.
Термін придатності - 5 років.
