Вінпоцетин
Вінпоцетин (Vinpocetine)
міжнародна та хімічна назви: vinpocetine- етиловий ефір аповінкаміновойкіслоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, двоопуклі таблетки білого кольору, з гладкою поверхнею, без плям і зазубрин;
Склад. 1 таблетка містить 5 мг вінпоцетину;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль модифікований, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі іноотропние кошти. Код АТС N06B X18.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Вінпоцетин впливає наметаболіческіе процеси в тканинах головного мозку, покращує мозковий кровообіг, що, відповідно, збільшує постачання кисню до його клітин.
Уповільнює тканинні та метаболічні порушення, викликані недостатнім кровопостачанням мозку. Завдяки підвищенню іспользованіяглюкози і кисню, а також поліпшенню аеробного метаболізму лікарський препарат проявляетнейропротекторное (церебропротекторну) дію проти нервової тканини в условіяхгіпоксіі і дефіциту поживних речовин. Активуючи аденілатциклазу і подавляяфосфодіестеразу, збільшує концентрацію цАМФ і АТФ і АДФ в клітинах мозку.
Поліпшення мікроциркуляції обусловленноеподавленіем агрегації і адгезії тромбоцитів, а також зниженням вязкостікрові під впливом лікарського засобу. Вінпоцетин зменшує ризик образованіятромбов в просвіті артерії.
Збільшує накопичення високоенергетіческіхсоедіненій в еритроцитах, робить їх більш еластичними і гальмує поглинання німіаденозіна. Під впливом вінпоцетину зростає спорідненість гемоглобіну до кіслородаі додатковий транспорт останнього. Вінпоцетин вибірково розширює кровеносниесосуди мозку, в тому числі малі артерії. Незначно, але помітно, зменшує опір артерій артеріол великого кола кровообігу. Гальмує активність Са2+-кальмодулин-в завісімостейцГМФ-фосфодіестерази та підвищує рівень цГМФ у гладкій мускулатурі судин, викликаючи їх розслаблення. Забезпечує найбільш кровопостачання коркового слояголовного мозку. Вінпоцетин не виробляє синдрому обкрадання, а навпаки -посилює кровопостачання ішемізованих, але ще життєздатних ділянок головногомозку.
Фармакокінетика.
всмоктування
Біологіческаядоступность винпоцетина при пероральному застосуванні становить 70% іувелічівается при застосуванні лікарського засобу під час або зразу після еди.Максімальная концентрація в плазмі крові досягається через 1 годину після пріемалекарственного кошти.
розподіл
Середній об`емраспределенія становить Vd = 2,87 л / кг, що свідчить про значітельноепронікновеніе лікарського засобу в тканини. У плазмі крові вінпоцетин полностьюсвязивается з білками і недоступний у вільному вигляді. Чи не установленкумулірованіе препарату при зниженому кліренсі креатиніну.
метаболізм
Вінпоцетінбистро і повністю метаболізується з утворенням полярних сполук, в тому чіслеаповінкамінатной кислоти, яка швидко виводиться з сечею.
У зв`язку з швидким метаболізмом вінпоцетінаоценіваніе його фармакокінетики проводять на підставі визначення концентрації крові аповінкамінатной кислоти.
Елімінація (виведення)
При пероральномпрімененіі період напіввиведення становить приблизно 5 годин. Велика частьпрепарата виводиться з сечею у вигляді метаболітів. У незмінному відевиводітся тільки кілька відсотків препарату.
Показання до застосування. Хронічні порушення мозкового кровообігу, транзиторні ішемічні атаки, стани після перенесення ішемічного інсульту, деменція, спричинена порушенням мозкового кровообігу, атеросклероз, посттравматична і гіпертонічна енцефалопатія, вертебробазилярна і цереброваскулярна недостатність.
У офтальмологііпрі хронічних судинних захворюваннях (діабетична ретинопатія, ангіоспазм і тромбоз центральної артерії або вени сітківки ока).
В отології прісніженіі гостроти слуху судинного, токсичного або іншого генезу, болезньМеньера, ідіопатичний шум у вухах.
Спосіб використання і дози. На початку лікування вінпоцетінрекомендовано застосовувати по 5 - 10 мг (1 - 2 таблетки) три рази на добу в період відразу після їжі. Для підтримуючої терапії призначають по 5 мг (1 таблетка) 3 рази на добу, під час або відразу після їжі. Максимальна добова доза - 1 мг / кг.Курс лікування становить 1 - 2 міс .. У підтримуючих дозах може пріменятьсядлітельное час.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, загальмованість, слабкість.
З боку серцево-судинної системи: уповільнення внутреннежелудочковой провідності, гіпотензія, тахікардія, екстрасистолія.
З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, печія.
З боку шкірних покривів: незначітельноепокрасненіе шкіри обличчя і шиї, пітливість.
У окремих пацієнтів можуть отмечатьсяісчезающіе шкірні алергічні реакції, відчуття жару.
Протипоказання. Вінпоцетин не слід застосовувати у пацієнтів з підвищеною чутливістю до вінпоцетину або інших компонентів препарату, приострен ішемічної хвороби серця, в гострій стадії геморагічного інсульта- впериод вагітності і лактації, при підвищеному внутрішньочерепному тиску.
Передозування. Симптоми: гіпотензія, загальмованість, нудота, блювота.
Лікування: симптоматичне. Призначають кардіотонічні засоби, контролюють уровеньартеріального тиску та ЕКГ, можливо проведення форсованого діурезу.
Особенностііспользованія. Слід з осторожностьюназначать винпоцетин хворим із серцевою декомпенсацією, що сопровождаетсябрадікардіей, в яких на ЕКГ спостерігається подовження інтервалу QT. Прігеморрагіческіх інсультах вінпоцетин можна призначати не раніше, як через 2 неделіпосле гострої фази захворювання. Не рекомендується призначати хворим з лабільним артеріальним тиском. З обережністю призначають хворим, які прінімаютантігіпертензівние кошти.
Ні достаточнихданних стосуються використання цього лікарського засобу для лікування дітей.
Вагітність і лактація
Вінпоцетин може проникати через плаценту і виділятися в грудне молоко, тому не рекомендовано застосовувати вінпоцетин подвремя вагітності та годування груддю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і двіжущімісямеханізмамі, які потребують великої концентрації уваги.
Під час застосування препарату следуетсохранять обережність при керуванні транспортом і роботі з сложнимімеханізмамі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підвищує ризик розвитку кровотеч пріодновременном застосуванні з гепарином. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можливе посилення гіпотензивної дії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла, сухому місці при температурі 15 -25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
