Фенобарбітал ис
фенобарбітал ІС (Phenobarbital ІС)
Відео: 10 найбільш НЕЗВИЧНИХ НАРКОТИКІВ В СВІТІ
міжнародна та хімічна назви: phenobarbital- 5-етил-5-фенілбарбітурова кислота;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою і рискою. На одній стороні таблетки нанесений товарний знак підприємства;
Відео: Водій під фенобарбіталом
Склад. 1 таблетка містить фенобарбіталу (бафетала) 0,005 г, 0,05 г або 0,1 г;
допоміжні речовини: цукор молочний (Гранулак 200), крохмаль картопляний, желатин харчовий, кальцію стеарат, натрію кроскармелоза.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Код АТС N 03A A02.
дія ліків. Фармакодинаміка.
Фенобарбітал - похідне барбітурової кислоти. Виявляє протисудомну дію - в період його прийому можливо зниження збудження нейронів епілептичної локалізації. Виконує роль індуктора ферментів, підвищує активність монооксигеназної ферментної системи. Виявляє снодійний ефект і застосовується при розладах сну. Ефект настає за 30-60 хв. У невеликих дозах застосовується як заспокійливий і спазмолітичний препарат. Пригнічує активність рухових зон кори і підкірки. Підвищує вміст в центральну нервову систему ендогенного гальмуючого медіатора ГАМК, зменшує збудливу дію на центральну нервову систему амінокислот (глютамат, аспартату).
Фармакокінетика. Препарат повільно, але практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (80%). Максимальна концентрація в крові спостерігається через 1-2 години після прийому і рівномірно розподіляється в органах і тканинах організму. Період напіввиведення у дорослих становить 2-4 доби (у новонароджених - до 7 діб).
Проникає через гістогематичні бар`єри і в грудне молоко через плаценту. З організму виводиться повільно, що створює передумови для кумуляції препарату. Фенобарбітал майже на 45% зв`язується з білками плазми крові і лише частково метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Виводиться через нирки як у незміненому вигляді (до 25% дози виводиться з сечею), так і у вигляді метаболітів. Екскреція незміненого фенобарбіталу нирками залежить від рН сечі й може підвищуватись у лужному середовищі.
Показання для використання. Епілепсія, хорея, спастичні паралічі, спазм периферичних артерій, еклампсія, гемолітична хвороба новонароджених, стан нервового збудження, порушення сну.
Спосіб використання і дози. Препарат приймають перорально після їди. Дози встановлює лікар залежно від стану хворого: разові дози для дорослих - від 0,05 до 0,2 г, кратність прийому - 2 рази на добу з поступовим збільшенням дози. Максимальна добова доза для дорослих - 0,5 г.
Для дітей до 6 місяців разова доза становить 5 мг, добова доза - 10 мг-від 6 місяців до 1 року - відповідно 10 мг і 20 мг-у віці 1-2 років - 20 мг і 40 мг-3-4 років - 30 мг і 60 мг-5-6 років - 40 мг і 80 мг-7-9 років - 50 мг і 100 мг-10-14 років - 75 мг і 150 мг. Для дітей до 3 років необхідну кількість таблеток розтирають до порошкоподібної стану, розчиняють у невеликій кількості води і застосовують у вигляді суспензії.
Як снодійне Фенобарбітал ІС призначають дорослим у дозі 0,1-0,2 г на прийом за ½--1 годину до сну. Тривалість снодійного дії становить 6-8 годин. Дітям залежно від віку призначають від 0,005 до 0,0075 р
Як заспокійливий і спазмолітичний препарат Фенобарбітал ІС призначають дорослим у дозі 0,01-0,03-0,05 г 2-3 рази на день (зазвичай в об`єднанні з спазмолітичними і судинорозширювальних засобів).
Побічна дія.
З боку нервової системи: астенія, запаморочення, слабкість, атаксія, порушення координації руху, ністагм, галюцинації, депресія, гіперкінез (у дітей), парадоксальне збудження, безсоння (у дітей, людей похилого віку), зниження концентрації уваги, процесів мислення.
З боку опорно-рухового апарату: при тривалому застосуванні - порушення остеогенезу та розвиток рахіту.
З боку системи травлення: нудота, блювання, запори, при тривалому застосуванні - порушення функції печінки.
З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія, анемія.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, брадикардія.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, набряки обличчя, синдром Лайєлла.
При тривалому застосуванні - медикаментозна залежність, дефіцит фолатів, імпотенція, синдром відміни.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, тяжкі захворювання печінки, ураження нирок з порушенням їх функцій, депресивні стани, цукровий діабет, депресія, I триместр вагітності, лактація, міастенія, порфірія, алкоголізм, медикаментозна і наркотична залежність (у т.ч. в анамнезі). Респіраторні захворювання із задишкою, обструктивним синдромом.
Передозування. При передозуванні - атаксія, ністагм, пригнічення дихання, головний біль, тахікардія, слабкість, зниження артеріального тиску і порушення серцевої діяльності. Великі дози препарату можуть спричинити зниження температури тіла, уповільнення пульсу, зниження діурезу, судинний колапс, призвести до коматозного стану. Лікування здійснюється шляхом промивання шлунка, проведення симптоматичної терапії і полягає, в першу чергу, в моніторингу основних життєвих функцій організму (дихання, пульс, артеріальний тиск).
Особливості використання. Слід уникати тривалого застосування препарату в зв`язку з можливістю його кумуляції і розвитку залежності. Фенобарбітал може викликати наркотичну звикання, тому його з обережністю призначають хворим на депресію, схильним до суїциду.
В період лактації фенобарбітал у значній кількості виявляється в молоці. При необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішить питання про припинення годування груддю. Для барбітуратів, як і для бенздіазепінів, характерний синдром відміни.
З обережністю призначають при бронхіальній астмі, порушенні функцій печінки і нирок, гіперкінезах, гіпертиреозі, гіпофункції надниркових залоз, гострому та постійному болю.
При застосуванні фенобарбіталу в ІІІ триместрі вагітності у новонароджених можливо виникнення залежності від препарату і синдрому відміни, який виявляється судомами, збудливістю, порушенням згортання крові. Використання в період пологів може призводити до пригнічення дихання у новонародженого.
При появі змін з боку шкіри препарат слід відмінити. Відміну препарату необхідно проводити поступово, протягом тривалого часу.
Не слід застосовувати водіям транспортних засобів і в період роботи з механізмами, які потребують уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фенобарбітал ІС посилює дію аналгетиків, анестетиків, засобів для наркозу, нейролептиків, транквілізаторів, алкоголя- знижує - парацетамолу, непрямих антикоагулянтів, тетрациклінів, гризеофульвіну, глюкокортикоїдів, хлорамфеніколу, метронідазолу, трициклічних антидепресантів, естрогенів, саліцилатів. Одночасне використання Фенобарбіталу ІС з іншими препаратами, що виявляють седативну дію, призводить до посилення седативно-снодійного ефекту та супроводжується пригніченням дихання. Підсилюють дію барбітуратів ліки, які мають властивості кислот (аскорбінова кислота, хлорид амонію). Не виключено вплив на концентрацію фенітоїну в крові, а також карбамазепіну і клоназепама. Інгібітори МАО пролонгують ефект фенобарбіталу. Фенобарбітал може прискорювати метаболізм пероральних контрацептивів, що призводить до втрати їх ефекту.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому та захищеному від світла місці при температурі 15 - 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
