Сибазон ис
Відео: Булочка. Англійська булочка з дріжджового тіста
сибазон ІС (Sibazon IC)
міжнародна та хімічна назви: Діазепам, 7-хлор-1-метил-5-феніл-2, 3-дигідро-1Н-1, 4-бензодіазепін-2-он;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою і рискою. На поверхні однієї зі сторін нанесений товарний знак підприємства;
Склад. 1 таблетка містить 5 мг або 10 мг діазепаму;
допоміжні речовини: гранулак 200, крохмаль картопляний, желатин харчовий, кальцію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Анксіолітичні кошти. Код АТС N05B А01.
Фармакологічні властивості.
Діазепам є одним з основних бензодіазепінових транквілізаторів. Володіє анксиолитическое, міорелаксаційну, протисудомну, седативну та помірну снодійну дію. Підсилює дію снодійних, наркотичних, нейролептичних, аналгетичних препаратів, алкоголю.
Препарат зменшує нічне виведення шлункового соку, що обумовлює його використання як снодійного і заспокійливого засобу хворими на виразкову хворобу шлунка-має також антиаритмічну дію.
Фармакодинаміка. Механізм дії Сибазон ІС пов`язаний з ГАМК, який є гальмуючим медіатором в центральну нервову систему. Відомо, що ГАМК-ергетіческіе нейрони гальмують діяльність нейронів інших типів. Препарат знижує активність ферменту ГАМК-трансамінази, за рахунок цього підвищуючи вміст ГАМК в мозку. З іншого боку, зростає чутливість мембран до ГАМК. Все це підсилює загальмовують вплив ГАМК-ергетічних нейронів на нейрони інших типів. Гальмуванням норадренергических і дофамінергічних нейронів зумовлені седативний і снодійний ефекти сибазон ІС та інших бензодіазепінів. Протівососудістая і міорелаксантну дії обумовлені гальмуванням відповідних нейронів коркових центрів і спинного мозку. Гальмування процесів збудження в ретикулярній системі призводить до розвитку анксиолитического ефекту.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі всмоктується приблизно 75% препарату, максимальний рівень в плазмі виникає через 1-2 години. 98% препарату, що усмоктаний, зв`язуються з білками плазми. В печінці 98-99% діазепаму метаболізіруетсят. Основні метаболіти - нордіазепам (в плазмі крові), оксазепам (у сечі) і темазепам. У вигляді глюкуронідів метаболіти виділяються в основному з сечею, 0, 5-2% - в незміненому стані, до 10% - з калом.
Період напіввиведення з плазми крові дорослих людей - 1-3 дні, в літньому віці - 100 годин, у новонароджених - 31 година, у немовлят - 8-14 годин.
При гострому гепатиті період напіввиведення у дорослих подовжується до 2-4 діб, а при цирозі печінки - подвоюється.
Показання для використання.
Дорослі. Нервово-психічні захворювання: неврози, психопатії, а також неврозоподібні і психопатоподібні стани при шізофреніі- органічні ушкодження головного мозку, в тому числі цереброваскулярні захворювання, соматичні хвороби, що супроводжуються ознаками емоційної напруги, тривоги, страху, підвищеною дратівливістю, сенестоіпохондріческой, нав`язливими і фобочнимі нарушеніямі- порушення сну.
Лікування непритомних пароксизмів, психічних еквівалентів при епілепсії. У зв`язку з миорелаксирующим дією - при різних спастичних станах.
У складі комплексної терапії - лікування синдрому абстиненції при алкоголізме- в об`єднанні з анальгетиками та іншими нейротропними препаратами - для премедикації і атаралгезії.
У дерматологічній практиці - при сверблячих дерматозах.
Діти. У дитячій психоневрологічній практиці - при невротичних і неврозоподібних станах, що супроводжуються переліченими вище явищами, а також головний біль, енурезом, порушеннями настрою і поведінки.
Спосіб використання і дози.
Застосовують Сибазон ІС перорально. Дози підбираються індивідуально для кожного хворого.
Дорослі. Рекомендовано призначати препарат, починаючи з дози 2, 5-5 мг 1-2 рази на день з поступовим збільшенням. Звичайно разова доза для дорослих становить 5-10 мг. В окремих випадках (при підвищеному збудженні, страхові, тривозі) разову дозу можна збільшити до 20 мг. При лікуванні в стаціонарних умовах і при ретельному спостереженні доктором добова доза може досягати 45 мг. При амбулаторному лікуванні не рекомендується призначати більш ніж 25 мг на добу. Максимальна добова доза - 60 мг - призначається в 2-3 прийоми.
Послабленим і літнім людям рекомендується приймати препарат в менших дозах - 2, 5 мг 1-2 рази на день. При порушеннях сну дорослим призначають по 5-10 мг перед сном.
Діти. Дітям віком від 1 до 3 років Сибазон ІС призначають в разовій дозі 1-1, 25 мг-від 3 до 7 років - 2, 5 мг-від 7 років - 2, 5-5 мг. Добова доза для дітей від 7 років становить 75-10 мг.
Для дітей до 3 років необхідну кількість таблеток розтирають до порошкоподібної стану, розчиняють у невеликій кількості води і застосовують у вигляді суспензії.
Дітям старшого віку можна при необхідності збільшити добову дозу до 15 мг.
Скасування сибазон ІС слід проводити шляхом поступового зниження дози. Внаслідок можливого розвитку психологічної залежності тривалість безперервного курсу лікування не повинна перевищувати 1 місяць. Перед повторним курсом лікування перерва - не менше ніж 3 тижні.
Побічна дія.
Сонливість (особливо виражена в перші дні прийому препарату), легке запаморочення, іноді непевну ходу, зниження концентрації уваги, уповільнення нервово-м`язової реакції. У рідкісних випадках спостерігаються атаксія, шкірне свербіння, нудота, запори. При тривалому застосуванні можливі розвиток медикаментозної залежності, порушення пам`яті, менструального циклу. В окремих випадках на початок лікування може спостерігатися стан психоемоційного збудження.
Гіпопротромбінемія, літній та дитячий вік може викликати схильність до підвищення частоти проявів седативного побічної дії.
Протипоказання:
- індивідуальна непереносимість похідних бензодіазепіну;
- виражені порушення функції печінки і нирок;
- вагітність і період лактації;
- важка міастенія;
- дитячий вік до 1 року.
Відео: Нам і не снилося. Фальшивий рай. Повна версія 3 в 1. 15.01.2014
Передозування.
При передозуванні - довгострокова сплутаність свідомості, зниження рефлексів, виражена сонливість, тремтіння, уповільнене серцебиття, задишка або ускладнене дихання, довготривале порушення мови, порушення руху, виражена слабкість.
Лікування здійснюється шляхом промивання шлунка (з подальшим призначенням активованого вугілля) і проведення симптоматичної терапії:
- при пригніченості дихання слід призначити кисень;
- для збільшення діурезу - вводити інфузійні розчини;
- при необхідності рекомендовано боротися з гіпотензією шляхом внутрішньовенного введення судинозвужувальних засобів (дофамін, норадреналін);
- при наявності порушеної стану не слід застосовувати барбітурати, оскільки вони можуть посилювати збудження і / або збільшувати тривалість гальмування ЦНС;
- при лікуванні передозування діаліз має обмежену дію.
У стаціонарних умовах використовується введення флумазеніла - антагоніста бензодіазепінових рецепторів.
Особливості використання.
Сибазон ІС не слід призначати амбулаторно пацієнтам, які працюють на висоті, водіям транспорту та іншим особам, діяльність яких вимагає швидкої психічної і рухової реакцій.
У процесі лікування препаратом категорично забороняється вживати алкоголь. При різких скасування сибазон ІС після системного використання можливі відчуття неспокою, збудження, тремор, судоми, порушення сну, тому припинення прийому терапії препаратом слід здійснювати з поступовим зниженням дози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Інгібітори моноамінооксидази, стрихнін і коразол є антагоністами діазепама- речовини, які пригнічують центральну нервову систему (алкоголь, снодійні, протисудомні, знеболювальні та ін.), Різко посилюють дію препарату.
Протипоказано одночасне вживання сибазон ІС з похідними фенотіазину через посилення дії на ЦНС. Антацидні засоби можуть затримувати, але не знижувати всмоктування діазепаму. Премедикація за допомогою сибазон ІС може зменшити дозу фентанілу, який є необхідним для того, щоб викликати вступний наркоз і скоротити час втрати свідомості. Ізоніазид може уповільнювати виведення діазепаму, що призводить до збільшення його концентрації в плазмі крові-рифампіцин може прискорювати виведення діазепаму і в результаті знижувати його концентрацію в плазмі крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому та захищеному від світла місці при температурі 15-25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
