Т-федрину
Т-федрину (T-fedrine)
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, зі скошеними краями і з рискою;
Склад. 1 таблетка містить теофіліну 100 мг, ефедрину гідрохлориду 12 мг, фенобарбіталу 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, магнію стеарат, тальк, полівінілпіролідон, натрію крохмальгліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протиастматичні засоби для системного застосування. Код АТС R03D В04.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Т-федрину - комбінований лікарський препарат, до складу якого входять теофілін і ефедрин, які мають бронходилататорними дію, і фенобарбітал - похідне барбітурової кислоти. Препарат справляє розслаблення гладких м`язів бронхів, збільшує їх просвіт і зменшує опір дихання, стимулює дихальний центр, розширює судини, збільшує частоту і силу серцевих скорочень, має помірний діуретичний ефект. Теофілін - бронходилататор групи метилксантинів. Механізм бронхо-розширювального дії грунтується на його здатності пригнічувати активність ферменту фосфодіестерази і підвищувати концентрацію циклічного 3"5"-АМФ В тканинах. Внаслідок накопичення цАМФ зменшується кількість вільної кальцію в міоцитах бронхів, що викликає розслаблення бронхіальної мускулатури і стабілізацію мембрани огрядних клітин. Це гальмує вивільнення медіаторів анафілактичних реакцій, які призводять до спазму бронхів і набряку слизової оболонки бронхів. Теофілін розширює судини нирок, легенів, скелетних м`язів знижує тиск в системі легеневої артерії, зменшує загальний периферичний опір, стимулює дихальний центр, збільшує ударний про"ем крові, частоту серцевих скорочень і енергетичні втрати міокарда.
Ефедрин - симпатомиметик, близький за фармакологічними властивостями до адреналіну, стимулює альфа- і бета-адренорецептори. Порушуючи бета-2 адренорецептори бронхіальної мускулатури і огрядних клітин, він активує аденілатциклазу, сприяння накопиченню цАМФ, що викликає бронходилатацию і протидіє вивільненню гістаміну та серотоніну. Ефедрин стимулює центральну нервову систему, дихальний центр, викликає звуження судин, підвищення артеріального тиску і частоти серцевих скорочень. фенобарбітал - Препарат групи барбітуратів з седативною, снодійним і спазмолітичну дію. У складі Т-федрину він забезпечує м`який і тривалий седативний ефект, сприяє корекції психоемоційного стану пацієнтів з бронхообструктивним синдромом. Фармакокінетика. Всі компоненти препарату Т-федрину легко і повністю всмоктуються в шлунково-кишковому тракті.
Теофілін зв`язується з білками плазми на 50-60%. У тканинах розподіляється рівномірно, величина про"йому розподілу становить в середньому 0,45л / кг. Біотрансформація теофіліну здійснюється в печінці шляхом його окислення і деметілірованія- 90% виводиться з сечею у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення у дорослих становить 8,7 ± 2,2 години. У пацієнтів, які курять, кліренс теофіліну істотно зростає, в деяких більш ніж у 2 рази. Проникає через плацентарний бар"ер і в грудне молоко.
Ефедрин майже цілком виводиться з організму з сечею в незміненому стані разом з незначною кількістю метаболітів, що утворюються в печінці. Період напіввиведення ефедрину становить 3-6 год.
Інший компонент препарату фенобарбітал на 50-60% зв`язується з білками плазми, метаболізується в печінці до неактивних метаболітів. Майже 25% дози фенобарбіталу виводиться з сечею в незміненому стані. Період напіввиведення становить 90 - 100 годину.
Показання для використання. Профілактика та полегшення симптомів бронхообструкції при бронхіальній астмі, хронічних бронхообструктивним захворюваннях легень (ХОЗЛ) та інших бронхоспастических станах.
Спосіб використання і дози. Застосовується всередині, дорослим по 1/2 - 1 таблетці 1 раз на добу. У важких випадках доза може бути збільшена до 5 таблеток за 2 - 3 прийоми на добу. Дітям віком від 6 до 12 років - по 1/2 - 3/4 таблетки на добу. Щоб уникнути порушень нічного сну Т-федрину слід приймати вранці або вдень. Термін лікування визначається індивідуально і залежить від тяжкості та перебігу захворювання.
Побічна дія. Можливі біль у шлунку, нудота і блювота, тремтіння, відчуття серцебиття, порушення, занепокоєння, порушення сну, аритмії серця, підвищення артеріального тиску, алергічні реакції.
Протипоказання. Діти до 6 років, вагітність і період лактації, порушення сну, артеріальна гіпертензія, атеросклероз коронарних і церебральних судин, важкі захворювання серця, гіпертиреоз, глаукома, порушення функції печінки і нирок, підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування.
Симптоми: нудота, блювання, м`язовий тремор, тахікардія, аритмії, галюцинації, судоми, гостра серцева недостатність.
Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.
Особливості використання. Якщо в період прийому Т-федрину виникли побічні ефекти, прийом препарату припиняють. З обережністю призначають пацієнтам похилого віку. Не рекомендується приймати препарат тривалий час через можливість виникнення медикаментозної залежності. Використання препарату може впливати на результати допінг-тестів у спортсменів. Під час прийому Т-федрину може знижуватися здатність до концентрації уваги, що слід враховувати під час керування транспортом або виконання роботи, яка вимагає підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначати Т-федрину разом з препаратами, які містять резерпін, метилдопу, гризеофульвін, доксициклін, літій. Циметидин, алопуринол, пероральні контрацептиви, пропранолол, ципрофлоксацин, еритроміцин і олеандоміцин збільшують концентрацію теофіліну в сироватці крові. Рифампіцин знижує концентрацію теофіліну в сироватці крові. Одночасний прийом Т-федрину і фенітоїну може призвести до зниження концентрації в сироватці крові останнього. При спільному застосуванні підвищується ризик інтоксикації серцевими глікозидами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 8 до 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
