Лютеїну
лютеїну (Luteina)
міжнародна та хімічна назви: progesterone- Прегніл-4-ен-3,20-діон (17a-гідрокси-6a-метілпрегн-4-ен-3,20-діон);
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі двоопуклі таблетки без оболонки, з рискою з одного боку;
Склад. 1 таблетка містить прогестерону 50 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, лимонної кислоти моногідрат, гідроксипропілметилцелюлоза, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки вагінальні.
Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз та препарати, які застосовуються при патології статевої сфери. Гестагени. Прогестерон. Код АТС G03D A04.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Прогестерон - це гормон жовтого тіла яєчника. Сприяє утворенню нормального секреторного ендометрія у жінок. Викликає перехід слизової оболонки матки з фази проліферації в секреторну фазу, а після вагітності сприяє її переходу в стан, необхідний для розвитку позаматкової яйцеклітини. Знижує збудливість і скоротливість мускулатури матки і маткових труб, стимулює розвиток кінцевих елементів молочної залози. Володіє антиандрогенну активність за рахунок регуляції утворення активного метаболіту, дігідротестостерона- сприяє збільшенню діурезу за рахунок антіальдостероновий дії.
Фармакокінетика. Після вагінального введення 100 мг прогестерону максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 6 - 7 годин і становить 10,1 ± 4, 7 мкг / мл. AUC для прогестерону, введеного вагінально (100 мг), становить 77, 16 ± 49, 02 мкг годину. / Мл.
Приблизно 96 - 99% прогестерону існує у формі, зв`язаній з білками плазми, приблизно 50 - 60% - з альбумінами і 43 - 48% - з транскортином.
Концентрації прогестерону в сироватці крові в межах 5 - 15 мкг / мл, що відповідають фізіологічній ранній лютеальної фазі, достатні для здійснення секреторного обміну ендометрія і збереження вагітності.
Після вагінального введення прогестерон транспортується безпосередньо в ендометрії матки, який є фізіологічним місцем накопичення гормону. Транспортування прогестерону з піхви в матку може виконуватися за механізмом прямого дифузії в тканини ендометрія, транспортування через шийку, транспортування з венозним і лімфатичним кровотоком або у вигляді полегшеної протітечійной дифузії з лімфатичних і венозних судин до артеріальної системи матки.
Концентрації прогестерону в тканинах ендометрія, виражені в мкг / мг білка, вище після вагінального введення, ніж після внутрішньом`язового. З ендометрія прогестерон поступово вивільняється в систему кровообігу залежно від потреб організму.
Прогестерон, введений вагінально, потрапляє в систему кровообігу, минулий печінковий метаболізм. Період напіввиведення прогестерону, введеного вагінально, з сироватки крові становить приблизно 13 годин.
Показання до застосування. Лікування ендогенного дефіциту прогестерону у формі порушень менструального циклу, болісних менструацій, безовуляціонних циклів, синдрому передменструального напруження, функціональних маткових кровотеч, ендометріозу матки, при штучному позаматкової, безплідді, пов`язаної з лютеальної недостатністю, звичайних і загрозливих викиднів на тлі дефіциту прогестерону, недостатності лютеальної фази передменструального періоду, а також у гормональній альтернативній терапії.
Спосіб використання і дози. Дози Лютеіна в кожному окремому випадку повинні призначатися індивідуально в залежності від показань і терапевтичного ефекту.
При порушеннях менструального циклу, болісних менструаціях, синдромі предменструальной напруги, недостатності лютеальної фази у передменопаузальном періоді вводять інтравагінально по 25 - 50 мг прогестерону (половину таблетки або 1 таблетку) 2 рази на день в другій фазі менструального циклу (природного або відтвореного) протягом 10 - 12 днів. Лікування продовжують протягом 3 - 6 послідовних циклів.
При недостатності лютеальної фази в передменопаузальном періоді лікування слід проводити до появи менопаузи.
При гормональної альтернативної терапії в поєднанні з естрогеном вводять 25 - 50 мг прогестерону (половину таблетки або 1 таблетку) інтравагінально 2 рази на день, при переривчастої терапії від 15 до 25 дня циклу або при безперервній терапії кожні 2 - 3 дні.
У прогестероновой проби при вторинній відсутності менструації Лютеіна вводять вагінально в дозі 50 мг (1 таблетка) 2 рази на день протягом 5 - 7 днів. Кровотеча повинна виникнути протягом 7 - 10 днів з моменту припинення лікування.
При лікуванні функціональних кровотеч з родових шляхів вводять 50 мг прогестерону (1 таблетка) вагінально 2 рази на день протягом 5 - 7 днів. Лікування слід продовжувати протягом 2 - 3 місяців з 15 по 25 день циклу по 25 - 50 мг прогестерону (половина таблетки або 1 таблетка) 2 рази на день.
При ендометріозі вводять вагінально по 50 - 100 мг прогестерону (1 - 2 таблетки) 2 рази на день безперервно протягом 6 місяців.
При звичайних і загрозливих викиднів, безовуляціонних і індукованих циклах вводять вагінально 50 -150 мг прогестерону (1 - 3 таблетки) 2 рази на день. У разі звичайних викиднів введення Лютеіна слід почати в період циклу, коли запланована вагітність, або раніше. Лікування слід продовжувати безперервно приблизно до 18 - 20 тижні вагітності. У програмах штучного вагітності вводять вагінально по 150 - 200 мг прогестерону (3 - 4 таблетки) 2 рази на день. Лікування продовжують безперервно до 77-го дня після переміщення плода. Завершують лікування шляхом поступового зниження дози.
Побічна дія. Під час використання Лютеіна, який включає прогестерон, ідентичний ендогенному гормону, побічні ефекти спостерігалися рідко.
В поодиноких випадках спостерігалися сонливість, порушення концентрації і уваги, відчуття страху, депресивні стани, біль і запаморочення.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. II і III триместри вагітності, період годування груддю. Злоякісні пухлини молочних залоз.
Передозування.
Симптоми: сонливість, запаморочення, депресія.
Лікування: симптоми, як правило, припиняються самостійно після зменшення дози препарату.
Особливості використання. Прогестерон, що вводиться вагінально, проникає безпосередньо в систему кровообігу, не беручи участі в печінковому метаболізмі. У зв`язку з цим немає необхідності в корекції дози препарату у пацієнток з порушеннями функції печінки.
До початку лікування слід провести гінекологічне обстеження і пальпацію молочних залоз. Пацієнтки, які у минулому страждали на депресією, повинні перебувати під особливим наглядом, оскільки прогестерон може викликати посилення депресії.
Лютеїну може безпечно застосовуватися в I триместрі вагітності. Дані щодо використання прогестерону в II і III триместрах вагітності недостатні.
Прогестерон проникає в материнське молоко, тому використання Лютеіна в період годування груддю протипоказано.
Використання препарату у пацієнток передменопаузального віку може приховати початок менопаузи.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати зі складними механізмами.
Лютеїну впливає на швидкість реакції, тому її не можна призначати пацієнткам, діяльність яких потребує підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клінічно значущих взаємодій з іншими препаратами не відмічено. У дослідженнях in vitro було виявлено, що препарати, які знижують активність цитохрому Р450 (Наприклад, кетоконазол), можуть уповільнювати метаболізм прогестерону.
Введення великих доз прогестерону може тимчасово призвести до збільшення виведення з організму натрію і хлоридів.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі до + 25 ° С в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
