Фарлутал

Фарлутал - Pharlutalum.
Сіноніми- Депо-провера, Медроксипрогестерона ацетат, Провера, Cyclotal, Provera.
Форлутал є синтетичним стероїдів прогестаген- прогестеронового походження. За хімічною будовою це 17-а- гідрокси-6-а-метил-прогестерону ацетат. Препарат має структуру природного прогестерону і відрізняється від нього наявністю метальними групи в положенні 6-а-ацетокси. Фарлутал володіє фармако-біологічними властивостями прогестерону і проявляє антяестрогенное і антигонадотропну дію. Андрогенів та естрогенним властивостями не володіє.
У певних дозах він впливає на ендокринну систему і, що особливо важливо, - на клітинну проліферацію.
Механізм дії. У фармакологічних дозах препарат пригнічує секрецію гіпофізарних гонадотропінів, що в свою чергу запобігає дозріванню фолікулів, приводячи до тривалого АНОВУЛЯТОРНОЮ станом, і зменшує вираженість вазомоторних симптомів у жінок в період менопаузи.
Антибластичних ефект обумовлений дією препарату на гіпоталамо-гіпофізарно-гонадную систему, на естрогенні рецептори і залежить значною мірою від метаболізму стероїдних гормонів на тканинному рівні. У високих дозах може проявити кортікоідоподобную активність.
Фарлутал не рекомендується в якості початкової терапії, його призначають як додатковий або паліативний засіб для лікування поширених неоперабельних пухлин, в тому числі рецидивів і метастазів.
Фармакокінетика і метаболізм. Фарлутал - активний прогестінових стероїдний препарат, який застосовується внутрь- час напіввиведення його становить приблизно 30 год.
Найважливішим продуктом метаболізму фарлутала є 6-а-метил-6-р, 17-а, 21 -трігідроксі-4-Прегніл, -3,20-Діоні-17-ацетат, який виводиться з сечею.
показання. Хороший лікувальний ефект препарат чинить при раку молочної залози, ендометрія, нирок, карциномі і аденомі передміхурової залози.
У великих дозах він може викликати виразне об`єктивне і суб`єктивне поліпшення у хворих неоперабельним або метастатичним раком ендометрія, нирки, а також при рецидивах захворювання. Поліпшення загального стану настає навіть у випадках прогресування хвороби.
Об`єктивні ремісії препарат викликає у значної кількості бальних з рецидивами або метастазами раку молочної залози в постменопаузі, особливо при ураженні м`яких тканин, легенів, плеври або кісток, і навіть у випадках, резистентних до попередньої гормональної або цитостатичної терапії. Досягнення ефекту найбільш ймовірно при пухлинах, що несуть рецептори естрогенів або прогестерону.
В основному фарлутал показаний як додаткова і паліативної терапії зазначених вище пухлин.
Суттєвим є і те, що препарат нешкідливий для хворих і навіть при тільки суб`єктивному поліпшенні він служить предметом вибору. Його можна призначати в поєднанні з іншими хіміотерапевтичними засобами і з променевою терапією.
Спосіб застосування та дози. Показано, що при застосуванні таблеток, як і суспензії препарату, досягаються еквівалентні концентрації медроксипрогестерону ацетату в крові.
Лікувальна доза фарлутала може варіювати від 100 до 1000 мг в день. Зазвичай більш низькі дози (від 200 до 600 мг) призначають при раку ендометрія, а більш високі (від 400 до 1200 мг) - при запущеному метастазуючому раку молочної залози. Високі дози можна розподілити на 2-3 прийоми на день.
Тривалість терапії залежить від результатів лікування. Ефект гормональної терапії може не проявлятися 8-10 тижнів. від початку лікування.
Швидке прогресування процесу на будь-якому етапі терапії є підставою для її припинення. Вік хворий не є лімітуючим фактором.
Побічна дія. Як і інші прогестіновиє препарати, фарлутал може викликати біль в грудях, галакторею, вагінальна кровотеча, порушення менструального циклу, аменорею, затримку рідини і набряк тканин обличчя, зміни маси тіла, застійну жовтяницю, алергічні висипання, що супроводжуються сверблячкою, зрідка нудоту. При призначенні високих доз препарату можливе виникнення анафілактоїдних реакцій (навіть анафілактичного шоку), тромбофлебіту і тромбоемболії. З боку центральної нервової системи - нервозність, сонливість або, навпаки, безсоння, швидка стомлюваність, запаморочення, головний біль, депресія, мігрень.
Іноді відзначається підвищення артеріального тиску, з`являються ознаки цукрового діабету, зниження зору.
Деякі хворі під час лікування скаржаться, що нагадують синдром передменструального напруження.
Протипоказання. Фарлутал не можна призначати хворим з ловишенной чутливістю до препарату, при наявності тромбофлебіту і тромбоемболічних розладів, при порушенні функції печінки, метрорагії, гіперкальціємії, вагітності і діабеті, при наявності в анамнезі ознак психічної депресії.
Форма випуску та зберігання. Випускається фарлутал в таблетках по 100, 200, 2S0, 400 і 500 мг, а також у вигляді суспензії для прийому всередину по 500 мг в 5 мл під назвою «Депо-Провера».
Препарат виробляється і випускається транснаціональною корпорацією «Фармація і Апджон», а також в Індії, Італії та Швеції.