Еспа-ліпон ін`єкції
Еспа-ліпону ін`єкції 300 (ЕSРА-LIРОN inj. 300)
Еспа-ліпону ін`єкції 600 (ЕSРА-LIРОN inj. 600)
міжнародна та хімічна назви: Кислота тиоктовая;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий розчин із зеленувато-жовтим відтінком;
Склад. 1 ампула препарату Еспа-ліпону ін`єкцій. 300 (12 мл) містить 377 мг кислоти альфа-ліпоєвої етилендіамінового солі (відповідає вмісту 300 мг альфа-ліпоєвої (тіоктової) кислоти в 12 мл при концентрації 25 мг / мл альфа-ліпоєвої кислоти);
1 ампула препарату Еспа-ліпону ін`єкції 600 (24 мл) вміщує 755 мг кислоти альфа-ліпоєвої етилендіамінового солі (відповідає вмісту 600 мг альфа-ліпоєвої (тіоктової) кислоти в 24 мл при концентрації 25 мг / мл альфа-ліпоєвої кислоти);
допоміжна речовина: вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на систему травлення та метаболізм. Код АТС А16А Х01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Альфа-ліпоєва кислота - це подібна вітамінів речовини, що утворюється ендогенним шляхом. Вона виконує коферментную функцію в окислювальному декарбоксилування кетокислот, бере участь в регулюванні ліпідного, вуглеводного і обміну холестерину. Покращує функцію печінки завдяки гепатопротекторний і дезинтоксирующей дії. Суть дії альфа-ліпоєвої кислоти при цукровому діабеті полягає в зменшенні перекисного окислення ліпідів в периферичних нервах, поліпшення ендоневрального кровотоку, що призводить до збільшення швидкості нервового проведення. Крім того, альфа-ліпоєва кислота сприяє утилізації глюкози в м`язах незалежно від дії інсуліну, збільшення вмісту макроергічних сполук у скелетних м`язах хворих на моторну нейропатію.
Фармакокінетика. Біотрансформація альфа-ліпоєвої кислоти в організмі виникає шляхом окислення бокових ланцюжків і кон`югації. У системної доступності альфа-ліпоєвої кислоти існують суттєво індивідуальні коливання. Вона здебільшого піддається ефекту "першого проходження" в печінці Виводиться нирками переважно у формі метаболітів. Період двократного зниження концентрації (Т1 / 2) в сироватці становить 10-20 хвилин.
Показання до застосування.
Полінейропатії різного генезу (діабетична полінейропатія, алкогольна полінейропатія та ін.), Лікування та профілактика атеросклерозу (як гіполіпідемічний препарат), при хронічних гепатитах і цирозі печінки (через відсутність гепатиту В), при гострих і хронічних інтоксикаціях (отруєннях солями важких металів, грибами).
Спосіб використання і дози.
Препарат призначається для внутрішньовенних ін`єкцій / інфузій після попереднього розведення в фізіологічному розчині натрію хлориду.
За умов тяжкої діабетичної полінейропатії (при серйозних проявах симптомів полінейропатії) лікування дорослих рекомендується починати з курсу початкової терапії - парентерального введення (інфузії) 24 мл ін`єкційного розчину препарату, розведеного в 250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду (відповідає 600 мг альфа-ліпоєвої кислоти), 1 раз на добу. При дуже тяжких випадках добову дозу збільшують до 900-1 200 мг / добу. Таку початкову терапію проводять протягом 10-20 днів.
Після проведення курсу початкової терапії рекомендується перейти на підтримуючу терапію лікарськими формами препарату Еспа-ліпону для перорального прийому в дозі 600 мг / добу і вище протягом 1-3 місяців.
Для профілактики діабетичної полінейропатії, а також при інших, перелічених вище порушеннях обміну речовин, захворюваннях печінки, хронічних інтоксикаціях дозу препарату необхідно підбирати індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання, віку та маси тіла хворого. Зазвичай початкова доза становить 300 мг / добу (внутрішньовенні ін`єкції) протягом 10-20 днів, або 200 мг (таблетки) 1-3 рази на добу протягом 10-20 днів, або 600 мг (таблетки) 1 раз на добу протягом 10-20 днів-підтримуюча доза становить 400-600 мг / добу (таблетки) протягом 1-2 місяців.
Побічна дія.
Алергічні реакції на шкірі (кропив`янка, екзема, навіть до розвитку анафілактичного шоку), гіпоглікемія (у зв`язку з поліпшенням утилізації глюкози) - після швидкого внутрішньовенного введення в окремих випадках - судоми, двоїння в очах, при занадто швидкому введенні препарату - відчуття тяжкості в голові, утруднення дихання. Після внутрішньовенного введення в окремих випадках спостерігалися точкові крововиливи в слизові оболонки і шкіру, тромбопатия. В результаті поліпшення засвоєння глюкози в окремих випадках може знизитися рівень цукру в крові.
У більшості випадків все відмічені прояви проходять самостійно.
Протипоказання. Підвищена чутливість до альфа-ліпоєвої кислоти.
Передозування.
Про випадки специфічної інтоксикації альфа-ліпоєвої кислоти не повідомлялось, окрім того, звертаючи увагу на фармакологічна дія речовини, її і не слід очікувати.
При передозуванні можливі нудота, блювота, головний біль. Лікування - симптоматичне.
Особливості використання.
На початку лікування полінейропатії через регенераційні процеси можливо короткочасне посилення парестезії з відчуттям "повзання мурашок".
Внутрішньовенні ін`єкції слід проводити повільно (не швидше 50 мг альфа-ліпоєвої кислоти на 2 мл розчину за хвилину).
Приготований інфузійний розчин залишається придатним щонайбільше 6 годин при зберіганні в захищеному від світла місці.
Діти. Відповідним чином отримані клінічні дані щодо застосування препарату для лікування дітей та підлітків недостатні, тому при лікуванні пацієнтів цієї вікової групи лікар може призначати дозування індивідуально у кожному окремому випадку. Однак, з огляду на приналежність альфа-ліпоєвої кислоти до малотоксичних сполук, дозу розраховують індивідуально за стандартними схемами.
Використання в періоди вагітності та годування груддю. Дані про безпеку застосування препарату в період вагітності відсутні, тому при настанні вагітності лікування препаратами Еспа-ліпону ін`єкцій. 300 і Еспа-ліпону ін`єкцій. 600 можна продовжувати тільки коли на думку лікаря користь від застосування перевищує потенційний ризик. Даних про перехід альфа-ліпоєвої кислоти в материнське молоко немає, тому від лікування препаратом під час годування груддю краще відмовитись.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Альфа-ліпоєва кислота може посилювати цукрознижуючу дію інсуліну і пероральних антидіабетичних засобів, підвищуючи чутливість периферичних тканин до цих препаратів, у зв`язку з чим може виникнути необхідність коригувати дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів. З цієї причини, необхідно проводити ретельний контроль цукру в крові, в тому числі на початковому етапі терапії.
Не виключено, що одночасне застосування препарату Еспа-ліпону може привести до втрати активності цисплатину.
Несумісність з іншими речовинами. За штучних умов (in vitro) альфа-ліпоєва кислота вступає в взаємодію з іонними комплексами металів (напр. З цисплатином). 3 молекулами цукру (напр. З розчином левулози) альфа-ліпоєва кислота утворює важкорозчинні частини. Ін`єкційний розчин альфа-ліпоєвої кислоти несумісний з розчином глюкози, розчином Рінгера, а також з розчинами, про які відомо, що вони вступають в реакцію з групами SН або з дисульфідними зв`язками.
Застереження. Під час лікування препаратами Еспа-ліпону ін`єкцій. 600 і Еспа-ліпону ін`єкцій. 300 слід утримуватися від вживання алкоголю, оскільки алкоголь та його метаболіти можуть послаблювати дію альфа-ліпоєвої кислоти.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С в захищеному від світла, недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Термін придатності приготовленого інфузійного розчину препарату - 6 годин при зберіганні в захищеному від дії світла місці.
