Цитрамон екстра
цитрамон Екстра (Citramon Extra)
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або майже білого кольору з плоскою поверхнею, фаскою і рискою, на поверхні допускається мармуровість;
Склад. 1 таблетка містить парацетамолу 0, 5 г в перерахунку на 100% суху речовини-кофеїну 0, 05 г в перерахунку на 100% суху речовину;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, метилцелюлоза, кроскармелоза натрію, повідон, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Анальгетики-антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код АТС N02B E51.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Цитрамон Екстра - комбінований препарат, дія якого визначається компонентами, що входять до його складу.
Парацетамол - ненаркотичний анальгетик. Блокує ЦОГ тільки в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю і терморегуляції (у збудженіх тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ), що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію і води) і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Можливість утворення метгемоглобіну є малоймовірним.
Кофеїн блокує центральні і периферичні аденозинові рецептори. Гальмує активність фосфодіестерази в центральній нервовій системі, серці, гладких органах, скелетних м`язах, жировій тканині, сприяє накопиченню в них цАМФ і цГМФ. Стабілізує передачу нервового збудження в дофамінергічних синапсах, -адренергічних синапсах гіпоталамуса і довгастого мозку, холинергических синапсах кори і довгастого мозку, норадренергических синапсах. Надає прямий збудливий вплив на центральну нервову систему. Регулює і підсилює процеси збудження в корі головного мозку, дихального і судинного центрів, активує умовні рефлекси і рухову активність. Підвищує розумову і фізичну працездатність, стимулює психічну діяльність, скорочує час реакцій, короткочасно зменшує стомлюваність і сонливість. Периферичні ефекти препарату такі: почастішання і поглиблення дихання-збільшення скоротливості міокарда і частоти серцевих сокращеній- підвищення артеріального тиску при гіпотензії (не змінює нормальний артеріальний тиск) - розширення бронхів, жовчних шляхів, артеріол скелетних м`язів, серця, нирок-зниження агрегації тромбоцітов- помірний диуретический ефект-стимуляція секреції залоз шлунка-підвищення основного обмена- посилення глікогенолізу (викликає гіперглікемію).
Кофеїн посилює дію парацетамолу, підвищує його жарознижуючу і болезаспокійливу дію.
Фармакокінетика. В парацетамолу спостерігається висока абсорбція, зв`язок з білками плазми крові становить 15%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові становить 20-30 хвилин. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Менше 1% від прийнятої матір`ю, що годує грудьми, дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу в плазмі досягається при його застосуванні в дозі 10-15 мг / кг. Метаболізується в печінці: 80% прийнятого парацетамолу вступає в реакції кон`югації з глюкуроновою кислотою і сульфатами з утворенням неактивних метаболітов- 17% піддається гидроксилированию з утворенням активних метаболітів, що кон`югують з глутатионом і створюють неактивніметаболіти. При недостатності глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів і викликати їх некроз. Період напіввиведення парацетамолу становить 2-3 години. Виводиться нирками (3% в незмінному вигляді).
Кофеїн має хорошу абсорбцію, що виникає на всьому протязі кишечнику. Максимальна концентрація кофеїну в плазмі крові становить 1, 58-1, 76 мг / л, а його період напіввиведення - 3, 9-5, 3 години (іноді - до 10 годин). Метаболізується в печінці (основна частина деметилюється і окислюється) з утворенням 5 метаболітів. Виводиться з сечею (10% у незмінному вигляді).
У хворих похилого віку знижується виведення парацетамолу та кофеїну і збільшується період їх напіввиведення.
Показання для використання. Слабкий або помірний больовий синдром, а також як жарознижувальний засіб при лихоманці різної етіології (мігрень, головний біль, зубний біль, невралгія, міалгія, артралгий, первинна дисменорея, а також при простудних захворюваннях і грипі).
Відео: Копаціл - три компоненти від головного болю | Реклама
Спосіб використання і дози. Цитрамон Екстра застосовують перорально. Призначають дорослим по 1 - 2 таблетки 2-3 рази на день. Максимальна добова доза становить 6 таблеток у 3 прийоми. Курс лікування залежить від ефективності терапії і, як правило, не перевищує 7 днів.
Дітям Цитрамон Екстра в даній лікарській формі призначається з 6-річного віку, по 1 таблетці на прийом. Інтервал між прийомами - не менше 6 годин.
Побічна дія. При застосуванні таблеток Цитрамон Екстра в окремих хворих може спостерігатися незначне короткочасне підвищення артеріального тиску, тахікардія, що проходять самостійно після припинення лікування препаратом.
Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк, кропив`янка. Диспепсичні розлади (в т.ч. нудота, епігастральний біль). Іноді можливо виникнення гемолітичної анемії, тромбоцитопенії.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату. Печінкова і / або ниркова недостатність, епілепсія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові.
Передозування. Симптоми: блідість шкірних покривів, анорексія, нудота, блювання, гепатонекроз (виразність некрозу внаслідок інтоксикації прямо залежить від ступеня передозування), підвищення активності "печінкових" трансаміназ, збільшення протромбінового часу, розгорнута клінічна картина ураження печінки виявляється через 1-6 днів.
Лікування. Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глютатіону (метіоніну) через 8-9 годин після передозування і N-ацетилцистеїну - через 12 годин. Для запобігання пізньої гепатотоксичної дії роблять промивання шлунка.
Особливості використання. Надмірне вживання кофеїн продуктів (кава, чай) на фоні лікування може спричинити симптоми передозування. При тривалому (більше тижня) лікуванні необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Без консультації лікаря пацієнт може приймати препарат не більше 3 днів при лікуванні гарячкового синдрому і 5 днів - больового синдрому. Може змінити результати аналізів допінг-контролю спортсменів. Ускладнює встановлення діагнозу при гострому абдомінальному больовому синдромі. У хворих на атопічний бронхіальну астму, полінози існує підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості. В період лікування необхідно утримуватися від вживання алкогольних напоїв через підвищення ризику розвитку гепатотоксичності. При тривалому застосуванні у великих дозах можливі: гепатотоксичність, нефротоксичність, панцитопенія.
Відео: Реклама Оболонь / тембiта кличі / украiнцi згуртованi Щоб не сталося
З обережністю препарат необхідно застосовувати в період вагітності, під час годування грудьми, пацієнтам із вродженою гіпербілірубінемією (синдроми Жильбера, Дубіна-Джонсона і Ротора).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Барбітурати, фенітоїн, етанол, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти та інші стимулятори мікросомального окислення збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, зумовлюючи можливість розвитку важких інтоксикації при невеликих передозування препарату. Інгібітори мікросомального окислення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії цитрамон Екстра. Під впливом парацетамолу час виведення хлорамфеніколу збільшується в 5 разів. При тривалому прийомі парацетамол може посилити дію антикоагулянтів (похідних дикумарину). Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну. Одночасний прийом парацетамолу та етанолу підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів і гострого панкреатиту. Препарат підсилює дію інгібіторів МАО і знижує ефективність урикозуричних препаратів. Метоклопрамід і домперидон збільшують, а холестирамін знижує всмоктування препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
