Цитропак-дурниці
Цитропак-Дарниця (Citropak-Darnitsa)
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого з кремовим або рожевим відтінком кольору, на поверхні таблеток допускається мармуровість;
Склад. 1 таблетка містить:
0,24 г ацетилсаліцилової кислоти, у перерахунку на 100% суху речовину;
0,18 г парацетамолу, в перерахунку на 100% суху речовину;
0,03 г кофеїну, в перерахунку на 100% суху речовину;
допоміжні речовини: кислота лимонна, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, кальцію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Ацетилсаліцилова кислота, комбінації без психолептиків. Код АТС N02B A51
дія ліків.
Фармакодинаміка. Комбінований препарат.
Ацетилсаліцилова кислота проявляє аналгезуючу, жарознижувальну та протизапальну дію, зменшує біль, особливо викликану запальним процесом, а також помірно пригнічує агрегацію тромбоцитів і тромбоутворення, поліпшує мікроциркуляцію у вогнищі запалення.
Парацетамол виявляє аналгетичну, жарознижувальну і слабку протизапальну дію, що пов`язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі і менш вираженою здатністю пригнічувати синтез простагландинів в тканинах.
Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний і гемодинамічний центри, розширює кровоносні судини скелетовіх м`язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцітов- зменшує сонливість, відчуття втоми, підвищує розумову і фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не робить стимулюючої дії на центральну нерв систему, однак сприяє нормалізації тонусу судин мозку та прискоренню кровотоку.
Фармакокінетика. Фармакокінетика Цитропак-Дарниця обумовлено його діючими компонентами.
Ацетилсаліцилова кислота всмоктується в основному у верхніх відділах тонкого кишечника. Недісоцінірованние молекули всмоктуються в умовах кислого середовища шлунку. Період напіввиведення становить 5-16 хв. Зв`язування з білками плазми крові становить 80-90%. Розподіляється переважно внеклеточно. Об`сяг розподілу 0,2 л / кг. Метаболізується деацетилювання на 50-80% при первинному проходженні через печінку. Метаболіти залишають організм через нирки з сечею. Період напіввиведення (Т1 2) Ацетилсаліцилової кислоти становить 3-6 годин. У осіб похилого віку, при порушенні функції печінки приблизно 8-12 годин.
Абсорбція парацетамолу проходить швидко і повністю. Метаболізується в печінці за участю ферменту цитохрому Р450 в два етапи з утворенням глюкуронідів і сульфатів. Період напіввиведення (Т1/2) Становить 2-9 5 год. Тривалість дії 3-4 год.
Кофеїн всмоктується в кишечнику. Метаболізується шляхом деметилювання і окислення в печінці. Період напіввиведення (Т1/2) Становить приблизно 5 год. Виводиться з жовчю через кишечник і через нирки з сечею. Приблизно 10% виводиться нирками в незмінному вигляді.
Показання для використання. Таблетки Цитропак-Дарниця призначають при слабкому або помірно вираженому больовому синдромі, а також як жарознижувальний засіб. Препарат застосовують при головному болю, мігрені, зубному болю, невралгіях, артралгіях, первинній дисменореї, захворюваннях різної етіології, що супроводжуються ліхорадочніцей.
Спосіб використання і дози. Цитропак-Дарниця призначають по 1 таблетці 2-3 рази на добу після їжі. Максимальна добова доза - 6 таблеток у 3 прийоми. Тривалість курсу лікування залежить від ефективності терапії, але, як правило, не перевищує 7 днів.
Побічна дія. В окремих випадках можуть виникнути: біль у шлунку, нудота, блювота, гепатотоксичність, нефротоксичність, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, алергічні реакції, тахікардія, підвищення артеріального тиску, бронхоспазм. При тривалому застосуванні - запаморочення, головний біль, порушення зору, шум у вухах, зниження агрегації тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічний синдром (носова кровотеча, кровоточивість ясен, пурпура), ураження нирок з папілярним некрозом- глухота- злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), Токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Рейє у дітей (гиперпирексия, метаболічний ацидоз, порушення з боку нервової системи та психіки, порушення функції печінки).
Протипоказання. Гіперчутливість до складових препарату-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення), шлунково-кишкова кровотеченіе- "аспириновая" астма- гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбінемія, портальна гіпертензія- авітаміноз K- ниркова недостатність- вагітність (I і III триместр), період лактаціі- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, виражена артеріальна гіпертензія, тяжкий перебіг ішемічної хвороби серця, глаукома, підвищена збудливість, порушення сну-хірургічні втручання, що супроводжуються кровотечею, дитячий вік (до 15 років - ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на тлі вірусних захворювань).
Передозування. Передозування має Постадійний характер. Спочатку анорексія, нудота, блювота, блідість шкірного покрову, пітливість. Потім з`являються ознаки ураження печінки, підшлункової залози, серця. Біль в епігастральній ділянці та у правому підребер`ї. Підвищення вмісту АЛТ та АСТ, білірубіну в сироватці крові. У важких випадках жовтяниця, порушення гемокоагуляції і свідомості.
Лікування. Промивання шлунка, в разі пригніченість блювотного рефлексу призначають препарати іпекакуани, приймання активованого вугілля, висока очисна клізма, корекція кислотно-лужної рівноваги, електролітів плазми, форсований діурез.
У перші години гострого отруєння призначають ацетилцистеїн, якщо можливо перорально, то у дозі 140 мг / кг, якщо перорально неможливо, то в дозі 150 мг / кг для першого внутрішньовенного введення, потім дозу підвищують до 300 мг / кг на добу.
Особливості використання. При тривалому застосуванні препарату необхідний контроль периферичної крові та функціонального стану печінки. Оскільки ацетилсаліцилова кислота сповільнює згортання крові, пацієнт, перед майбутнім хірургічним втручанням, повинен заздалегідь попередити лікаря про прийом препарату. Пацієнтам з підвищеною чутливістю, астматичними реакціями на саліцилати або їхні похідні можна призначати тільки з додаванням спеціальних заходів обережності (в умовах служби невідкладної допомоги). Ацетилсаліцилова кислота в невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти. У пацієнтів з адекватним схильністю це може в ряді випадків спровокувати напад подагри. Під час лікування варто відмовитися від вживання алкоголю (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі). Ацетилсаліцилова кислота має тератогенний вліяніем- при застосуванні в період вагітності в I триместрі приводити до пороку розвитку - розщепленню верхнього неба- в III триместрі - гальмування родової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), закриття артеріальної протоки у плоді, що викликає гіперплазію легеневих посудин і гіпертензію в судинах малого кола кровообігу. Виводиться з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дітей внаслідок порушення функції тромбоцитів. З обережністю препарат приймають при подагрі і захворюваннях печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. підсилює дію гепарину, пероральних антикоагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів і гіпоглікемічних засобів. Одночасне призначення з іншими нестероїдними протизапальними засобами, метотрексатом збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Знижує ефективність спіронолактону, фуросеміду, гіпотензивних засобів, протиподагричних засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти. Барбітурати, рифампіцин, салициламид, протиепілептичні препарати та інші стимулятори мікросомального окислення сприяють утворенню токсичних метаболітів парацетамолу, які впливають на функцію печінки. Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу час виведення хлорамфеніколу збільшується в 5 разів. При повторному прийомі парацетамол може посилити дію антикоагулянтів (похідних дикумарину). Одночасний прийом парацетамолу та етанолу підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів. Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
