Кетоконазол

Кетоконазол - протигрибковий засіб.

Форма випуску та склад

• Таблетки для прийому всередину;
• Супозиторії вагінальні;
• Крем для зовнішнього застосування.
• Шампунь 2%.

Діюча речовина препарату - кетоконазол:

• 1 таблетка - 200 мг;
• 1 супозиторій - 400 мг;
• 1 г крему - 20 мг;
• 1 г шампуню - 20 мг.

Відео: 12 місяців застосування рогейну (Миноксидил) + шампунь Нізорал 2%

Показання до застосування

Кетоконазол призначений для лікування поверхневих і системних мікозів.

У вигляді таблеток його застосовують при таких захворюваннях:

• Фолікуліт, дерматомікози та оніхомікози, спричинені бластоміцетамі (в т.ч. епідермофітія кистей і стоп, кандидоз шкіри, дерматомікоз гладкої шкіри, дерматит, викликаний Pityrosporum ovale, пахова епідермофітія, себорейний оніхомікоз, висівкоподібний лишай);
• Бластоміцетоз порожнини рота, шлунково-кишкового тракту, сечостатевих органів і інші мікози внутрішніх органів.

Всередину препарат також приймають в профілактичних цілях для попередження розвитку грибкових інфекцій у пацієнтів зі зниженою імунологічної резистентності.

Показання до застосування шампуню:

• Мікоз волосистої частини голови;
• лупа;
• Цвілеві мікози;
• Себорейний дерматит;
• Висівковий лишай.

У вигляді вагінальних супозиторіїв Кетоконазол призначають в наступних випадках:

• Лікування хронічного рецидивуючого і гострого вагінального кандидозу;
• Профілактика грибкових вагінальних інфекцій у жінок зі зниженою резистентністю організму в період лікування антибіотиками або іншими препаратами, які порушують нормальну мікрофлору піхви.

Протипоказання

• Гострі і хронічні захворювання печінки / нирок;
• Вагітність (I триместр - для супозиторіїв і крему, весь період - для таблеток);
• лактація;
• Дитячий вік до 3 років - для таблеток, до 12 років - для супозиторіїв;
• Підвищена чутливість до кетоконазолу.

Всередину Кетоконазол протипоказано приймати в комбінації з наступними субстратами ізоферменту CYP3A4:

• Антигістамінні препарати (мізоластин, астемізол, терфенадин);
• Анальгетики (метадон, левацетілметадол);
• Протипухлинні засоби (іринотекан);
• Серцево-судинні препарати різних груп (ранолазин, івабрадін);
• Імунодепресанти (еверолімус);
• Діуретики (еплеренон);
• Блокатори кальцієвих каналів (фелодипін, бепридил, нисолдипин, лерканідипін);
• Антигельмінтні і антипротозойні кошти (галофантрин);
• Препарати для лікування мігрені (ергометрін, дигідроерготамін, метілергометрін, ерготамін);
• Анксиолитики, снодійні і антипсихотичні препарати (луразідон, мідазолам перорально, сертіндол, пімозид, триазолам);
• Шлунково-кишкові засоби (домперидон, цизаприд);
• Антіарітмікі (дофетилід, дизопірамід, хінідин, дронадерон);
• Гіполіпідемічні препарати (симвастатин, ловастатин);
• Інші (колхіцин при лікуванні пацієнтів з порушенням функцій печінки / нирок).

Особливий нагляд в період лікування потрібно пацієнтам, у яких діагностовано порушення функції гіпофіза і кори надниркових залоз, а також вагітним жінкам в II і III триместрах (в разі місцевого і зовнішнього застосування Кетоконазолу).

Спосіб застосування та дозування

Всередину препарат слід приймати під час їжі 1 раз на добу. Добова доза для дорослих і дітей з масою тіла понад 30 кг - 200-400 мг, для дітей з вагою менше 30 кг - 4-8 мг / кг.

Тривалість лікування в залежності від показань:

• Дерматомікози - 2-8 тижнів;
• Оніхомікози і хронічні кандидози - до повного одужання (як правило, на це потрібно від 4 до 6 тижнів);
• Грибкові ураження порожнини рота, шлунково-кишкового тракту і сечостатевої системи - до повного одужання (4-6 тижнів);
• Системні мікози - кілька місяців;
• Профілактика грибкових інфекцій - тривалість прийому залежить від виду і перебігу основного захворювання.

При мікозах очей призначають по 1 таблетці на добу. При важких ураженнях рогівки використовують також емульсію на основі кетоконазолу. Для цього безпосередньо перед застосуванням 1 таблетку розводять в 5 мл 4,5% розчину борної кислоти, розчин, 5-6 разів на добу закопують в кон`юнктивальний мішок.

Супозиторії Кетоконазолвводят глибоко в піхву в положенні лежачи на спині по 1 свічці 1 раз на добу протягом 3-5 днів, при хронічному кандидозі - 10 днів.

Крем 1 раз на добу наносять на шкірні ураження, захоплюючи 2 см здорових ділянок. Після зникнення симптомів захворювання лікування рекомендується продовжувати ще кілька днів. Середня тривалість терапії:

• Кандідамікози і цвілеві мікози - 2-3 тижні;
• Дерматофітіях - 2-6 тижнів;
• Себорейний дерматит - 2-4 тижні (при цьому захворюванні кратність аплікацій може бути збільшена до 2 на добу).

Шампунь Кетоконазол наносять на уражені ділянки, залишають на 3-5 хвилин, після чого змивають водою:

• Цвілеві мікози: лікування - 1 раз на добу протягом 5 днів, профілактика - 1 раз на добу протягом 3 днів;
• Себорейний дерматит: лікування - 2 рази на тиждень протягом 2-4 тижнів, профілактика - 1 раз в тиждень кожні 1-2 тижні;
• Лупа: лікування - 1 раз в 3-4 дня протягом 8 тижнів, профілактика - у міру потреби під контролем клінічних проявів.

Побічна дія

При прийомі Кетоконазолу всередину можливі наступні побічні ефекти:

• Нервова система: парестезії, запаморочення, сонливість, головний біль, підвищена збудливість, загальна слабкість, стомлюваність, тривога, безсоння, оборотне підвищення внутрішньочерепного тиску (наприклад, набухання тім`ячка у дітей молодшого віку, набряк дисків зорових нервів);
• Ендокринна система: тимчасове зниження концентрації тестостерону в плазмі крові, порушення менструального циклу, недостатність функції надниркових залоз, гінекомастія;
• Травна система: здуття живота, діарея, блювання, сухість у роті, запор, зміна кольору язика, біль в животі, нудота, дисгевзія, порушення функції печінки, цироз печінки, токсичний гепатит, печінкова недостатність (включаючи випадки трансплантації і смерті);
• Шкіра та підшкірно-жирова клітковина: еритема (в т.ч. багатоформова), висип, свербіж, дерматит, ксеродерма, алопеція, припливи крові, фотосенсибілізація, гострий генералізований екзантематозний пустульоз;
• Обмін речовин: анорексія, підвищення апетиту, гіперліпідемія, непереносимість алкоголю;
• Імунна система: псевдоанафілактичної шок;
• Дихальна система: носова кровотеча;
• Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія;
• Кістково-м`язова система: артралгія, міалгія;
• Статева система: азооспермія, еректильна дисфункція (при прийомі високих доз - більше 200-400 мг / добу);
• Органи почуттів: фотофобія;
• Загальні реакції: озноб, лихоманка і периферичний набряк;
• Лабораторні показники: тромбоцитопенія;
• Алергічні реакції: висип, кропив`янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції і шок.

При використанні вагінальних супозиторіїв може визначатися: подразнення слизової оболонки, гіперемія і свербіж піхви, шкірний висип, кропив`янка. У рідкісних випадках виникають алергічні реакції у партнера (зазвичай гіперемія статевого члена).

При зовнішньому застосуванні крему можливі: відчуття печіння, подразнення шкіри, контактний дерматит;

При використанні шампуню іноді відзначаються свербіж і печіння, подразнення шкіри, підвищена сухість або жирність волосся, випадання волосся.

особливі вказівки

Перед призначенням Кетоконазолу всередину необхідно оцінити функцію печінки, щоб виключити гострі і хронічні захворювання. У період терапії слід контролювати функції печінки і нирок, картину периферичної крові, щоб не пропустити появу симптомів гепатотоксичності.

Кислі напої підвищують всмоктуваність кетоконазолу.

У формі таблеток препарат не рекомендується одночасно приймати з холінолітиками, антацидними засобами, циметидином і його аналогами.

Для зниження ризику рецидиву вагінальних інфекцій лікування рекомендується проходити обом статевим партнерам одночасно. Супозиторії можуть знижувати надійність латексних презервативів і вагінальних діафрагм.

При використанні зовнішніх лікарських форм слід не допускати потрапляння засобу в очі. Якщо це все ж сталося, необхідно ретельно промити їх водою.

Пацієнтам, яким призначено комбінована терапія в поєднанні з глюкокортикостероїдами (ГКС), щоб уникнути розвитку синдрому відміни застосовувати препарати рекомендується наступним чином: ГКС - вранці, Кетоконазол - ввечері. При цьому ГКС слід відміняти поступово протягом 2-3 тижнів.

лікарська взаємодія

Потужні індуктори ізоферменту CYP3A4 (рифампіцин, рифабутин, карбамазепін, невірапін, ефавіренз, ізоніазид, фенітоїн) можуть знижувати біодоступність кетоконазолу і його ефективність. Якщо застосування такої комбінації все ж необхідно, слід контролювати протигрибкову активність кетоконазолу і в разі необхідності збільшувати його дозу.

Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, противірусні препарати) можуть підвищувати біодоступність кетоконазолу. При таких комбінаціях потрібно контролювати стан пацієнтів, щоб вчасно виявити симптоми збільшення інтенсивності і тривалості дії препарату, концентрацію діючої речовини в плазмі крові. При необхідності дозу знижують.

Кетоконазол не рекомендується одночасно застосовувати в комбінації з наступними засобами: ривароксабан, рифабутин, карбамазепін, фентаніл, дазатініб, трабектедину, нілотініб, салметерол, тамсулозин. Якщо таких комбінацій уникнути неможливо, слід проводити моніторинг стан пацієнта, щоб виявляти збільшення інтенсивності або тривалості дій і / або побічних ефектів, контролювати концентрацію кетоконазолу в плазмі, при необхідності знизити дозу або припинити застосування препарату.

Особливу обережність слід дотримуватися при необхідності застосування кетоконазолу з наступними лікарськими речовинами: дігоксин, бупренорфін (внутрішньовенно і сублінгвально), цілостазол, кумарини, репаглінід, оксикодон, саксагліптін, ебастин, празиквантел, Елетриптан, алфентаніл, бортезоміб, ерлотиніб, доцетаксел, іматиніб, бусульфан, іксабепілон, алкалоїди барвінку, лапатініб, арипіпразол, алпразолам, бротізолам, триметрексат, буспирон, рамелтерон, кветіапін, рисперидон, пероспірон, маравірок, галоперидол, індинавір, аліскірен, верапаміл, апрепітант, надолол, будесонід, саквінавір, ціклесонід, флутиказон, дексаметазон, метилпреднізолон , циклоспорин, сиролімус, аторвастатин, темсіролімус, ребоксетін, силденафіл, імідафенацін, соліфенацин, цинакальцета, алітретіноін (всередину), мідазолам (внутрішньовенно), тадалфіл, фезотеродін, толтеродин, толваптан, такролімус, мозаваптан. При необхідності застосування подібних комбінацій рекомендується ретельно стежити за станом пацієнта, контролювати концентрацію кетоконазолу в плазмі і, якщо це буде потрібно, знизити його дозу.

Не виключена ймовірність розвитку дисульфірамоподібної реакції при вживанні алкогольних напоїв під час прийому кетоконазолу.

При інтравагінальному і зовнішньому застосуванні препарату кетоконазол практично не піддається системній абсорбції, тому фармацевтичне взаємодія з іншими лікарськими речовинами малоймовірно.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі 15-25 С в сухому, темному місці з обмеженим доступом дітей.

Відео: Лікування сухої і жирної себореї (лупи) таблетками, кремами і мазями

Термін придатності - 3 роки.