Орунгамін

Орунгамін - протигрибковий препарат системної дії.

Форма випуску та склад

Лікарська форма - капсули: розмір №0, з рожевим прозорим корпусом і синьою непрозорою кришечкой- вміст - мікрогранули сферичної форми від світло-жовтого до жовтувато-бежевого кольору (по 5 шт. В блістері, 1 або 3 упаковки в пачці картонной- по 15 шт. в блістері, 1 упаковка в пачці картонній).

Активна речовина: ітраконазол, в 1 капсулі міститься 100 мг.

Допоміжні компоненти: патока крохмальна, желатин, сахароза, метилпарабен, гіпромелоза, пропілпарабен, індигокармін, титану діоксид.

Показання до застосування

• Грибковий кератит;
• Висівковий лишай;
• дерматомікози;
• Глибокі вісцеральні кандидози;
• Оніхомікози, спричинені дерматофітами та / або пліснявими грибами і дріжджами;
• Кандидомікозів з ураженням шкіри і / або слизових оболонок, включаючи кандидоз;
• Системні мікози: криптококоз (у т.ч. криптококовий менінгіт), системний кандидоз і аспергільоз, паракокцидіоїдомікоз, споротрихоз, бластомікоз, гістоплазмоз і інші системні або тропічні мікози.

Протипоказання

абсолютні:

• Одночасне застосування інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (симвастатину або ловастатину);
• Одночасний прийом таких препаратів, які метаболізуються за участю ферменту CYP3A4: дофетилід, цизаприд, хінідин, мізоластин, пімозид, астемізол, триазолам, терфенадин, мідазолам;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Відносні (застосовувати препарат можна тільки в тому випадку, якщо очікувана користь перевищує потенційні ризики):

• Дитячий вік;
• Важка серцева недостатність, в тому числі в анамнезі;
• Захворювання печінки (в т.ч. супроводжується печінковою недостатністю);
• вагітність;
• Гіперчутливість до інших азолів.

Спосіб застосування та дозування

Орунгамін слід приймати всередину відразу після прийому їжі, ковтаючи капсули і запиваючи достатньою кількістю рідини.

Рекомендовані режими дозування:

• Кандидоз: по 200 мг 2 рази на добу протягом 1 дня або по 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів;
• Висівковий лишай: по 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів;
• Дерматомікози гладкої шкіри: по 200 мг 1 раз на добу 7-денним курсом або по 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів;
• Грибковий кератит: по 200 мг 1 раз на добу протягом 21 дня. При ураженнях висококератинізованих областей шкірного покриву (кистей рук і стоп) необхідне додаткове лікування протягом 15 днів по 100 мг 1 раз на добу;
• Оральний кандидоз: по 100 мг 1 раз на добу 15-денним курсом.

У деяких пацієнтів з порушеннями імунітету, наприклад, у людей з пересадженими органами, хворих на СНІД або нейтропенією, біодоступність ітраконазолу може бути знижена, тому може знадобитися збільшення дози в 2 рази.

Рекомендовані дози при системних мікозах:

• Аспергільоз: по 200 мг 1 раз на добу протягом 2-5 місяців. У випадках інвазивного і дисемінованого захворювання добову дозу збільшують до 400 мг (по 200 мг 2 рази на добу);
• Кандидоз: по 100-200 мг 1 раз на добу, лікування може тривати від 3 тижнів до 7 місяців;
• Криптококоз (за винятком менінгіту): по 200 мг 1 раз на добу, тривалість терапії - від 2 до 12 місяців;
• Криптококовий менінгіт: по 200 мг 2 рази на добу протягом 2-12 місяців. Підтримуюча доза - 200 мг 1 раз на добу;
• Гістоплазмоз: по 200 мг 1-2 рази на добу протягом 8 місяців;
• Споротрихоз: по 100 мг 1 раз на добу протягом 3 місяців;
• Паракокцидіоїдомікоз: по 100 мг 1 раз на добу курсом 6 місяців;
• Хромомікоз: по 100-200 мг 1 раз на добу 6-місячним курсом;
• Бластомікоз: від 100 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу протягом 6 місяців.

Лікування оніхомікозів проводять пульс-терапією. Один такий курс має на увазі прийом по 200 мг ітраконазолу 2 рази на добу щодня протягом 7 днів. При грибкових ураженнях нігтьових пластин на руках рекомендується проведення 2 курсів, на ногах (в т.ч. з ураженням нігтів на руках) - 3 курсів. Між курсами роблять 3-тижневі інтервали.

Також при онихомикозах можливе проведення безперервної терапії: по 2 капсули 1 раз на добу протягом 3 місяців.

Оптимальні микологические і клінічні препарату досягаються через 2-4 тижні при терапії інфекцій шкіри і через 6-9 місяців - при лікуванні нігтьових інфекцій.

Побічна дія

• Травна система: оборотне підвищення активності печінкових ферментів, біль в животі, нудота, запор, диспепсія, гепатит, холестатична желтуха- дуже рідко - важке токсичне ураження печінки (в гостра печінкова недостатність з летальним результатом);
• Центральна і периферична нервова система: втомлюваність, головний біль, анорексія, запаморочення, периферична невропатія;
• Статева система: порушення менструального циклу;
• Сечовидільна система: забарвлення сечі в темний колір, гіперкреатинінемія;
• Обмін речовин: гіпокаліємія, набряки;
• Серцево-судинна система: набряки, застійна серцева недостатність, набряк легенів;
• Алергічні і дерматологічні реакції: висип, свербіж, алопеція, кропив`янка, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк.

особливі вказівки

Оскільки ітраконазол має негативний інотпропним ефектом, він може викликати розвиток серцевої недостатності. З цієї причини пацієнтам з цим захворюванням (в тому числі в анамнезі) Орунгамін можна призначати тільки у виняткових випадках, коли очікувана користь терапії перевищує потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користі-ризику слід враховувати наступні фактори: серйозність показання до застосування препарату, режим дозування, а також індивідуальні фактори ризику розвитку серцевої недостатності, таких як наявність захворювань серця, уражень клапанів, ішемічної хвороби серця, обструктивних уражень та інших серйозних захворювань легенів , ниркової недостатності і / або інших захворювань, що супроводжуються набряками. При призначенні Орунгаміна пацієнта слід поінформувати про симптоми серцевої недостатності. Лікування необхідно проводити з обережністю під ретельним контролем стану хворого. При появі ознак серцевої недостатності препарат слід негайно відмінити.

Абсорбція ітраконазолу порушується при зниженій кислотності шлункового вмісту. Тому при одночасному застосуванні антацидних препаратів (наприклад, алюмінію гідроксиду) слід дотримуватися мінімум 2-годинні інтервали між прийомами.

Пацієнтам з ахлоргидрией і хворим, які отримують одночасно блокатори гістамінових Н2-рецептовов або інгібітори протонної помпи, Орунгамін рекомендується приймати з кислими напоями.

У зв`язку з наявністю ризику важкого токсичного ураження печінки під час лікування, особливо тривалого (більше 1 місяця) слід регулярно контролювати функцію печінки. Пацієнтів слід попередити про необхідність звернення до лікаря у разі виникнення симптомів, що дозволяють припустити розвиток гепатиту, таких як анорексія, слабкість, нудота, блювота, потемніння сечі, біль у животі. Пацієнтам з активними захворюваннями печінки і підвищеною активністю печінкових ферментів під час терапії слід контролювати активність печінкових трансаміназ.

У хворих на цироз печінки і пацієнтів з нирковою недостатністю знижена біодоступність ітраконазолу, тому може виникнути потреба в регулюванні дози.

У разі розвитку невропатії препарат слід відмінити.

лікарська взаємодія

Орунгамін не рекомендується застосовувати одночасно з сильними індукторами печінкових ферментів (рифампіцином, фенітоїном, рифабутином), тому що вони знижують концентрацію препарату в плазмі крові. Аналогічний ефект, імовірно, можливий при застосуванні інших індукторів печінкових ферментів (карбамазепіну, ізоніазда, фенобарбіталу).

Блокатори кальцієвих каналів можуть надавати негативний інотропний ефект, який може посилювати цей же ефект ітраконазолу. Ітраконазол, в свою чергу, може знижувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів. При необхідності застосування такої комбінації слід дотримуватися обережності.

Сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому P₄₅₀ (В т.ч. кларитроміцин, індинавір, ритонавір, еритроміцин) можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу.

Ітраконазол може пригнічувати метаболізм лікарських засобів, біотрансформіруемих за участю ізоферменту CYP3A4, внаслідок чого можливе пролонгування їх ефектів, в тому числі побічних.

Орунгамін протипоказано застосовувати одночасно з препаратами, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (дофетилід, хінідином, мізоластин, цизапридом, мідазоламом, астемізолом, триазоламом, терфенадином, пімозидом), і інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (симвастатином і ловастатином).

Відео: Пігулка. Грибок. Ефір від 2.02.2016. HD версія

При необхідності застосування таких препаратів слід дотримуватися обережності, контролювати їх концентрацію в плазмі крові і при необхідності коректувати дозу:

• Пероральніантикоагулянти;
• Деякі імунодепресанти (такролімус, циклоспорин, сиролімус);
• Деякі протипухлинні препарати (алкалоїди барвінку рожевого, доцетаксел, бусульфан, триметрексат);
• Інгібітори ВІЛ-протеази (саквінавір, індинавір, ритонавір);
• Блокатори кальцієвих каналів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4 (верапаміл, дигідропіридин);
• Інші препарати: альфентанілу, буспирон, алпразолам, карбамазепін, бротізолам, метилпреднізолон, рифабутин, ебастин, дігоксин, ребоксетін.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 С в місці, захищеному від світла, сухому, недоступному для дітей.

Термін придатності 3 роки.