Детрузітол

Детрузітол - це препарат групи спазмолітичних лікарських засобів, що впливають на сечові шляхи.

Випускається Детрузітол у вигляді твердих желатинових капсул пролонгованої дії, кожна з яких містить 2 або 4 мг діючої речовини - толтеродину L-тартрату (або толтеродину гидротартрат). Вміст капсул являє собою білі з жовтуватим відтінком мікросфери, діаметр яких становить близько 1 мм.

Фармакологічна дія детрузітол

Що входить до складу капсул толтеродин є антагоністом мускаринових холінорецепторів, які розташовуються в слинних залозах і сечовому міхурі, і використовується для лікування захворювань нирок та сечовивідних шляхів. Численні позитивні відгуки про детрузітол підтверджують ефективність препарату в терапії захворювань, що супроводжуються синдромом гіперактивного сечового міхура, основними симптомами якого є почастішання сечовипускання, імперативні позиви і нетримання сечі.

Основна фармакологічна дія активної речовини детрузітол направлено на зниження скорочувальної функції мускулатури сечового міхура, а також на зменшення слиновиділення. Приймається в дозах, що перевищують терапевтичні, толтеродин, проте, стає причиною неповного випорожнення сечового міхура і збільшення в ньому кількості залишкової сечі.

Механізм дії входить до складу детрузітол толтеродину полягає в здатності цієї речовини зв`язуватися з мускариновими холинергическими рецепторами. Причому проводилися на тваринах експерименти показали, що активна речовина діє вибірково відносно рецепторів сечового міхура у порівнянні з рецепторами слинних залоз.

Виражений ефект від застосування толтеродину по відношенню до локалізованих в сечовому міхурі рецепторам відзначався також і у здорових добровольців, які брали участь у випробуваннях лікарського засобу. Прийом дози, рівної 6,4 мг толтеродину, провокував неповне випорожнення сечового міхура, підвищення міститься в ньому залишкової сечі, а також зменшення напруги детрузора сечового міхура або, кажучи іншими словами, його м`язової оболонки, що складається з трьох взаємно переплітаються м`язових шарів, які утворюють єдину м`яз, що виганяє сечу.

Відгуки про детрузітол, засновані більш ніж на 20 клінічних дослідженнях, підтверджують високу ефективність і безпеку цього лікарського засобу. Отримані на підставі досліджень статистичні дані показали, що на тлі терапії препаратом частота епізодів нетримання сечі знижується на 60%, а кількість сечовипускань протягом доби - на 15%, при цьому функціональна ємність сечового міхура збільшується на 21%, показники використання прокладок і підгузників зменшуються на 36%.

Фармакокінетика

Після прийому детрузітол входить до його складу толтеродин досить швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна його концентрація в плазмі крові пацієнта відзначається через три години після перорального прийому і збільшується пропорційно дозі активної речовини в межах від 1 до 4 мг.

Процес біотрансформації толтеродину відбувається головним чином у печінці під впливом полихромного печінкового ферменту цитохрому CYP2D6. В результаті утворюється має фармакологічної активності 5-гідроксиметильний метаболіт. У пацієнтів з недостатністю ферменту CYP2D6 толтеродин метаболізується під впливом ізоферментів CYP3A4 з утворенням неактивного метаболіту N-дезалкілований толтеродину.

У пацієнтів з недостатністю CYP2D6 показник біодоступності толтеродину, що потрапляє в організм з капсулами Детрузітол, становить 65%, у людей з підвищеним метаболізмом толтеродину (а до цієї групи належить велика частина пацієнтів, яким призначається лікування детрузітол) - 17%.

У пацієнтів з підвищеним метаболізмом прийом їжі не впливає на експозицію толтеродину в чистому вигляді і в формі його фармакологічно активного метаболіту, проте його концентрація в крові підвищується саме в тих випадках, коли препарат приймають разом з їжею.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Детрузітол показаний особам, які страждають від синдрому гіперактивного міхура, його аномальної чутливості, аж до виникнення епізодів нетримання сечі.

Протипоказання

Препарат Детрузітол протипоказаний:

• При станах, що характеризуються затримкою сечі;
• У разі якщо у пацієнта діагностовано закритокутова глаукома, яка не піддається лікуванню;
• При встановленій гіперчутливості до толтеродину або якого-небудь допоміжної речовини детрузітол;
• Пацієнтам з міастенією;
• При протікає у важкій формі виразковий коліті;
• Людям з мегаколоном (пороком розвитку товстої кишки, яка характеризується її патологічним збільшенням);
• При станах, що супроводжуються уповільненим випорожненням шлунка;
• При рідкісних спадкових захворюваннях, пов`язаних з непереносимістю фруктози, при глюкозо-галактозної мальабсорбції, а також при станах, що супроводжуються дефіцитом сахарази-ізомальтази;
• При частих і імперативних позивах до сечовипускання, які обумовлені органічними причинами;
• Дітям до 18 років;
• Вагітним і годуючим жінкам.

Спосіб застосування та дозування

Детрузітол приймають перорально незалежно від прийому їжі. При цьому капсулу необхідно ковтати цілими, не подрібнюючи і не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Рекомендована інструкцією детрузітол добова доза активної речовини становить 4 мг: дорослим пацієнтам призначають приймати по одній капсулі з вмістом толтеродину, рівним 4 мг, раз на добу або ж по дві капсули 2 мг двічі на день.

При порушеннях функції печінки або нирок добову дозу скорочують до 2 мг (приймають по 1 мг толтеродину двічі на день).

Через півроку терапії із застосуванням детрузітол рекомендується оцінка доцільності подальшого лікування.

Побічна дія

Відгуки про детрузітол свідчать про те, що прийом препарату може провокувати легкі або середньої ступеня вираженості М-холіноблокуючі ефекти.

Найбільш частим побічним ефектом від прийому детрузітол є підвищена сухість у роті. Набагато рідше виникають головні і біль у животі, запаморочення, прояви диспепсії, запори, сонливість, метеоризм, дизурія, нервозність, сухість склер і порушення зору.

Не виключається також можливість появи больових відчуттів в грудях, підвищення сухості шкірних покривів, розвитку бронхіту і збільшення маси тіла.

У рідкісних випадках можуть відзначатися: затримка сечовипускання, сплутаність свідомості, анафілактичні та алергічні реакції, гастроезофагеальний рефлюкс, припливи крові до шкіри обличчя.