Дальфаз

Дальфаз належить до групи альфа 1 адреноблокаторів - препаратів, найбільш часто застосовуються для лікування урологічних захворювань. Зокрема, його призначають для консервативного лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози і усунення пов`язаних з нею симптомів.

Основу Дальфаза становить речовина альфузозин, що є похідним хіназоліну і антагоністом постсинаптичних альфа 1 адренорепторов. Ці рецептори локалізуються в передміхуровій залозі, шийці сечового міхура і уретри. При їх стимуляції або під впливом стрес-факторів відбувається скорочення гладкої мускулатури і відзначається затримка сечовипускання. При блокаді, навпаки, мускулатура розслабляється, а сечовипускання полегшується.

Залежно від змісту активної речовини, Дальфаз випускається у формі:

• Покритихоболонкою таблеток, кожна з яких містить 2,5 мг альфузозіна (у вигляді гідрохлориду). Кількість таблеток в одній упаковці - 30 штук;
• Таблеток, вкритих оболонкою, з вмістом 5 мг альфузозину (у вигляді гідрохлориду). В одній упаковці знаходиться 56 штук (Дальфаз ретард);
• Таблеток з пролонгованою дією. Кожна таблетка містить 10 мг альфузозіна (у вигляді гідрохлориду). В одній упаковці може бути 10 або 30 штук (Дальфаз СР).

Фармакологічна дія Дальфаза

Дальфаз є адренолитическое лікарський засіб, селективний альфа-адреноблокатор. Він блокує головним чином рецептори, які розташовуються в зоні передміхурової залози, уретри і трикутника сечового міхура. Крім того, препарат:

• Значною мірою полегшує процес сечовипускання;
• Сприяє зниженню тиску в уретрі;
• Зменшує опір струму сечі;
• Усуває прояви дизурії (розлади сечовипускання, що супроводжується його ускладненням, хворобливістю і почастішанням).

Терапевтичний ефект обумовлюється активністю входить до складу таблеток Дальфаз альфузозіна - речовини, що є коректором уродинаміки. Воно знімає спазм гладких волокон сфінктерів сечового міхура, уретри і передміхурової залози, що, в свою чергу, призводить до зменшення опору відтоку сечі, зменшує показники внутриуретрального тиску, провокує сильний позив до сечовипускання і нормалізує процеси випорожнення сечового міхура.

Приймається в рекомендованих інструкцією терапевтичних дозах, альфузозин не робить впливу на альфа 1 -адренорецептори судинної стінки, однак, при перевищенні дозування здатний знижувати тонус гладких м`язів, що формують стінки артерій і вен, а також показники загального периферичного опору судин і системний артеріальний тиск.

При проведенні плацебо-контрольованих досліджень однієї контрольної групи давався альфузозин, а інший - плацебо, або, просто кажучи, пустушка. Приблизно у третини пацієнтів, які страждають на доброякісну гіперплазію передміхурової залози (ДГПЗ), із середньою швидкістю струменя сечі 15 мл / с, Дальфаз істотно збільшував її (швидкості) максимальні показники вже після прийому разової дози препарату. У пацієнтів, основу терапії яких становить альфузозин, в порівнянні з людьми, які не отримують цей лікарський засіб, також знижується залишковий об`єм сечі в сечовому міхурі і частота її гострої затримки.

Фармакокінетика

Прийом Дальфаза СР (таблеток з пролонгованим вивільненням активної речовини) у здорових випробовуваних-добровольців забезпечував середню біодоступність альфузозіна гідрохлориду в межах 104,4% в порівнянні з лікарською формою, яка характеризується звичайним дією (при прийомі по 2,5 мг двічі на день).

Максимальна концентрація альфузозіна в плазмі крові при прийомі таблеток з пролонгованим вивільненням, що містять 10 мг активної речовини, відзначається через дев`ять годин. При застосуванні ліків по 5 мг альфузозину (Дальфаз ретард) - через три години, а при прийомі таблеток з вмістом 2,5 мг чинного компонента - через годину.

Показник біодоступності таблеток ретард, згідно з інструкцією Дальфаза, приблизно на 15% менше в порівнянні з біодоступністю препарату, що містить 2,5 мг альфузозіна.

Альфузозин зазнає суттєвої біотрансформації в печінці. Цей процес відбувається переважно під впливом ферменту цитохром Р450 3А4. У незмінному вигляді залишається не більше 11% активної речовини, вони виводяться нирками разом з сечею. Метаболіти ж, які є неактивними, виводяться разом з вмістом кишечника.

Показання до застосування Дальфаза

Всі лікарські форми Дальфаза рекомендовані для лікування пацієнтів з симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Дальфаз СР (таблетки з пролонгованим вивільненням активної речовини) також може бути призначений в якості допоміжного лікарського засобу, якщо є необхідність використання катетера у випадках гострої затримки сечі, зумовленої доброякісну гіперплазію передміхурової залози.

Протипоказання

Як і будь-які ліки, Дальфаз має ряд протипоказань. Препарат забороняється призначати:

• Пацієнтам з підвищеною чутливістю до альфузозіна гідрохлориду або до будь-якого з допоміжних компонентів таблеток;
• Людям з важкими порушеннями функції печінки, в тому числі що характеризуються зниженням кліренсу креатиніну нижче показника 30 мл / хв;
• При непрохідності кишечника (це обумовлено тим, що в Дальфаз входить касторове масло);
• При ортостатичноїгіпотензії.

Спосіб застосування та дозування

Відповідно до інструкції, Дальфаз в формі таблеток з пролонгованим вивільненням призначають приймати перорально, після прийому їжі, не розжовуючи і не подрібнюючи, по 10 мг щодня. В якості допоміжного лікарського засобу при необхідності використання катетера у випадках гострої затримки сечі таблетки приймають по одній на добу, починаючи з першого дня введення катетера. Препарат слід приймати 2-3 дня, поки встановлений катетер, і ще 1 день після його видалення.

Таблетки ретард, що містять 5 мг альфузозину, приймають всередину перорально по одній двічі в день (вранці і ввечері), запиваючи склянкою води.

Для людей похилого віку, а також для пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати, добова доза не повинна перевищувати 5 мг альфузозину гідрохлориду. Препарат рекомендується приймати по вечорах. У разі необхідності дозування може бути збільшена до 10 мг на добу, але не більше того.

Побічна дія

Застосування Дальфаза може спровокувати ряд побічних ефектів.

Травна система деяких пацієнтів реагує на прийом медикаменту підвищеною сухістю в роті, нападами нудоти і блювоти, діареєю.

З боку нервової системи можливі головні болі, запаморочення, підвищена слабкість, розвиток астенічного синдрому.

Також не виключається ймовірність появи алергічних реакцій і симптомів порушення функції серцево-судинної системи.