Дріптан

Дріптан (Driptane)

Загальна характеристика.

міжнародна та хімічна назви: охуbutynin- 4- (діетиламіно) -2-бутініловий ефір альфа-циклогексил-альфа-гідроксібензолуксусной кислоти;

Основні фізико-хімічні характеристики: Двоопуклі, білі, круглі таблетки, з рискою з одного боку;

склад 1 таблетка містить оксибутиніну гідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, лактоза безводна.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в урології. Спазмолітики, які діють на сечові шляхи. Код АТС: G04В D04.

дія ліків.

Фармакодинаміка.

Оксибутинін є спазмолитиком антихолинергического типу. Він знижує скоротливу здатність детрузора (м`яз, який скорочує сечовий міхур) і таким чином, зменшує вираженість і частоту скорочень сечового міхура, а також тиск в сечовому міхурі.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому оксибутинин швидко всмоктується в травному тракті (t_max = 0,5-1, 4 години).

Дослідження показали, що Cmax складає 8-12 нг / мл після прийому дози 5-10 мг молодими здоровими суб`єктами. Спостерігалися значні індивідуальні коливання рівня оксибутиніну в плазмі крові.

Через ефект першого проходження через печінку абсолютна системна біодоступність оксибутиніну становить 6, 2%.

Основним метаболітом є фармакологічно активний дезетілоксібутінд. Утворюються кілька інших метаболітів, включаючи фенілциклогексигліколеву кислоту, але вони неактивні.

Менш 0,02% прийнятої дози виводиться з сечею.

Зв`язування оксибутиніну з альбуміном плазми становить 83-85%.

Оксибутинін виводиться біоекспоненціально. Період напіввиведення - 2 години.

При тривалому застосуванні акумуляція препарату є низькою.

Показання для використання. Нетримання сечі, позиви до сечовипускання і полакірія (прискорене сечовипускання) у випадках нестабільності функції сечового міхура нейрогенного походження або внаслідок ідіопатичної нестабільності функції детрузора. нічний енурез у дітей (старше 5 років).

Спосіб використання і дози. Застосовується перорально.

Дорослі. Початкова доза - 2,5 мг, 3 рази на добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка дає задовільний клінічний ефект.

Звичайна доза - 5 мг, 2-3 рази на добу, а максимальна доза - 5 мг, 4 рази на добу.

літні пацієнти

У осіб похилого віку період напіввиведення препарату може бути збільшений, тому рекомендовано починати лікування з дози 2,5 мг 2 рази на добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка дає задовільний клінічний ефект. Звичайно достатньою є доза 5 мг двічі на день, принаймні у пацієнтів з невеликою вагою тіла.

Діти старше 5 років.

Початкова доза - 2,5 мг, 3 рази на добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка дає задовільний клінічний ефект.

Рекомендована доза - від 0, 3 до 0, 4 мг / кг маси тіла на добу.

Максимальні дози зазначені в таблиці нижче.

Діти молодше 5 років.

Використання цього препарату не рекомендовано.

Побічна дія. Найчастіше можуть виникнути такі побічні ефекти, як сухість у роті, запор, нечіткість зору, розширення зіниці, тахікардія, нудота, дискомфорт в області живота, припливи крові до обличчя (більш виражені у дітей, ніж у дорослих), неспокій і утруднення сечовипускання. Знижені дози зменшує частоту виникнення цих побічних ефектів.

Рідше виникає головний біль, затримка сечі, запаморочення, сонливість, сухість шкіри, діарея і серцеві аритмії.

Іноді може спостерігатися підвищення внутрішньоочного тиску, розвиток глаукоми (закритокутову), поява судом, галюцинації і кошмарів.

Порушення когнітивної функції (сплутаність свідомості, тривога, параноя) інколи виникали у людей похилого віку.

У рідкісних випадках спостерігалися алергічні шкірні реакції.

Протипоказання. Препарат не призначають у таких випадках: гіперчутливість до оксибутиніну або одного з наполнітелей- ризик затримки сечовипускання, пов`язаний із захворюваннями уретри і передміхурової залози, непрохідність кишечника, токсичний мегаколон, атонія кишечника, важкий виразковий коліт, міастенія, відомий ризик закритокутову глаукому.

Передозування.

Симптоми. При передозуванні Дріптана може спостерігатися посилення вираженості побічних ефектів і поява ознак атропіновой інтоксикації (розширення зіниць, різке зниження виділення секретів, параліч гладких м`язів)

Лікування. Промивання шлунка, повільне внутрішньовенне введення 1-2 мг фізостигміну (при необхідності - повторне, до 5 мг максимально). Дітям рекомендовано внутрішньовенне повільне введення фізостигміну в дозі 30 мкг / кг (при необхідності - повторне, до 2 мг максимально). У разі розвитку лихоманки проводять симптоматичну терапію. При виражених занепокоєння або порушення внутрішньовенно вводять 10 мг діазепаму. При тахікардії внутрішньовенно вводять пропранолол. При затримці сечі показана катетеризація сечового міхура. У разі розвитку паралічу дихальних м`язів проводять штучну вентиляцію легенів.

Особливості використання. Доцільність лікування Дріптаном слід переглядати кожні 4-6 тижнів, оскільки функція сечового міхура може нормалізуватися у деяких пацієнтів.

Дріптан не можна застосовувати для лікування стресового нетримання сечі.

Препарат слід з обережністю призначати літнім хворим, які можуть бути більш чутливими до ефектів оксибутиніну, а також пацієнтам з нейроциркуляторна дистонія, грижею стравохідного отвору діафрагми або іншими тяжкими захворюваннями шлунково-кишкового тракту, захворюваннями печінки і нирок, тахіаритміями або недостатністю мозкового кровообігу.

На тлі використання Дріптана можливе посилення клінічних проявів гіпертиреозу, хвороб серця, аритмії, тахікардії, хронічної серцевої недостатності і гіперплазії передміхурової залози.

Тривале застосування Дріптана може викликати дискомфорт ротової порожнини через недостатнє слиновиділення, що може провокувати карієс зубів, періодонтоклазію або кандидоз слизової оболонки порожнини рота.

У разі інфекції сечових шляхів необхідно призначити антибактеріальну терапію.

Через присутність лактози цей препарат не слід приймати при спадковій непереносимості галактози, мальабсорбції глюкози і галактози або недостатності лактази.

Безпека прийому Дріптана в період вагітності не встановлена. Дослідження на тваринах виявили виникнення ембріотоксичних ефектів в дозах, які були токсичними для матерів. Тому в період вагітності Дріптан призначають тільки у випадках надобикновенной потреби.

У тварин оксибутинин потрапляє в материнське молоко. Тому Дріптан не можна призначати в період годування грудьми

Препарат може спричинити зниження гостроти зору і сонливість, що необхідно враховувати при керуванні автомобілем або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з лизуридом існує ризик порушення свідомості, тому необхідне регулярне клінічне спостереження за хворими.

При одночасному застосуванні з атропіном та іншими атропіноподобнимі ліками (антидепресанти групи інапріміну, седативні Н1-антигістамінні препарати, атропіноподібні спазмолітики, інші антихолінергічні препарати для лікування паркінсонізму, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики) можлива поява додаткових побічних ефектів атропіну: затримка сечі, запори, сухість у роті .

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30 ° С. Термін зберігання - 3 роки. Не вживати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.