Дальфаз ретард

дальфаз ретард (Dalfaz retard)

міжнародна та хімічна назви: Alfuzosine- - (RS) -N- [3 - [(4-аміно-6,7-діметоксіхіназолін-2-іл) (метил) аміно] -пропіл] тетрагідрофуран-2-карбоксамід гідрохлорид;

Основні фізико-хімічні характеристики: Жовті, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;

Склад. 1 таблетка містить 5 мг альфузозину гідрохлорид;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, кальцію гідрофосфатдигідрат, магнію стеарат, олія рицинова гідрогенізована, гіпромелоза, пропіленгліколь, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. блокатори a₁-блокатори. Код АТС G04СА01.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Альфузозин - похідне хіназоліну, є виборчим антагоністом постсинаптичних a₁-блокатори. Фармакологічні дослідження in vitro показали селективну дію альфузозину на a₁-адренорецептори, розташовані в передміхуровій залозі, на дні сечового міхура та в мочевипускальном каналі.

Альфузозин діє безпосередньо на гладку мускулатуру передміхурової залози та знижує, таким чином, непрохідність нижнього відділу мочевипускального тракту.

У людини альфузозин покращує параметри виділення, знижуючи тонус уретри та опірність відтоку з сечового міхура, полегшує випорожнення міхура.

У плацебо-контрольованих дослідженнях у хворих на доброякісну гіпертрофію передміхурової залози (ДГПЗ) альфузозин:

достовірно збільшував максимальну швидкість току (Q_max) В середньому в 30% хворих з Q_max 15 мл / сек. Таке поліпшення спостерігалося, починаючи з першої дози;

достовірно знижував тиск виділення та підвищував об`єм сечі, викликаючи позив до сечовипускання;

достовірно знижував залишковий об`єм сечі.

Ці ефекти призводять до поліпшення стану нижнього відділу мочевипускального тракту, тобто симптомів наповнення (роздратованих) і виділення (обструктивних) і не впливають на сексуальну функцію.

Фармакокінетика. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 3 години після введення, а період напіввиведення становить 8 годин. Цей фармакокінетичний профіль не змінюється при прийомі препарату разом з їжею.

Альфузозин метаболізується в печінці, тільки 11% незміненого альфузозину виводиться з сечею. Більшість метаболітів (неактивних) виводиться з калом (75-90%).

У хворих старше 75 років всмоктування відбувається швидше, а максимум концентрації - вище. Біодоступність може бути підвищеною, у деяких хворих - знижений об`єм розподілу. Період напіввиведення не змінюється.

У хворих з тяжкими порушеннями функції печінки період напіввиведення і біодоступність збільшені.

Обсяг розподілу та кліренс креатиніну альфузозину підвищуються при нирковій недостатності (з діалізом або без нього) через збільшення вільної фракції. Хворим з порушеннями функції нирок з кліренсом креатиніну gt; 30 мл / хв зміни дозування не буде потрібно.

Фармакокінетичний профіль альфузозину при хронічній серцевої недостатності не змінюється.

Показання до застосування. Лікування функціональних порушень при доброякісної гіпертрофії передміхурової залози.

Спосіб використання і дози. Таблетки Дальфаз ретард необхідно ковтати цілими, запиваючи склянкою води. Хворого необхідно попередити, що таблетки не можна розкушувати, розжовувати, роздрібнити або розтирати в порошок. Дроблення таблеток може призвести до більш швидкого вивільнення та всмоктування діючої речовини препарату і як наслідок цього - швидкої появи побічних ефектів препарату.

Дорослі: по 1 таблетці 2 рази на добу - вранці і ввечері.

Хворим похилого віку та хворим, які застосовують гіпотензивні засоби, рекомендується починати лікування з 1 таблетки ввечері, підвищуючи дозу відповідно до клінічної відкликання до 1 таблетки двічі на добу.

Хворим з недостатністю функції печінки не рекомендується застосовувати препарат Дальфаз ретард.

Побічна дія. При застосуванні препарату можуть спостерігатися побічні явища, які відмічені в зазначеній нижче таблиці.

Протипоказання. Використання Дальфаза ретард протипоказане при підвищеній чутливості до діючої речовини або інших компонентів препарату, ортостатичноїгіпотензії, важкої недостатності функції печінки (клас С за класифікацією Child-Pugh) - важкої недостатності функції нирок (кліренс креатиніну lt; 30 мл / хв) - кишкової непрохідності (через вміст у складі препарату рицинової олії).

Передозування. При передозуванні препарату Дальфаз ретард спостерігається артеріальна гіпотензія. При передозуванні необхідно госпіталізувати хворого, провести лікування артеріальної гіпотензії. Хворий повинен знаходиться в лежачому положенні.

Препарат важко діалізується через високий ступінь зв`язування з білками.

Особливості використання. У деяких пацієнтів (особливо у хворих, які отримують гіпотензивну лікування) протягом декількох годин після прийому препарату може розвинутися постуральна гіпотензія, з симптомами (запаморочення, втома, потовиділення) або без них. У таких випадках хворий повинен лежати до повного зникнення симптомів. Ці явища звичайно тимчасові, спостерігаються на початок лікування і не потребують припинення прийому препарату. Хворого необхідно попередити про можливість таких явищ.

Рекомендується виявляти обережність при призначенні препарату хворим похилого віку.

Особливі запобіжні заходи необхідні при призначенні препарату хворим з відомою підвищеною чутливістю до інших блокаторів a₁-блокатори.

Якщо у пацієнта з ішемічною хворобою серця застосування препарату спричиняє підвищення частоти нападів стенокардії на фоні звичайної антиангінальної терапії, Дальфаз ретард слід скасувати.

Вплив на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. Слід звернути увагу пацієнта, що при застосуванні Дальфаза ретард, особливо на початку лікування, можуть спостерігатися запаморочення, астенія та порушення гостроти зору.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується використання комбінацій з нижченаведеними препаратами.

блокатори a₁-блокатори (празозин, урапіділ і моноксиду) - через посилення гіпотензивної ефекту і ризик розвитку важкої постуральноїгіпотензії).

З обережністю слід призначати в комбінації з дальфаз ретард такі препарати.

Гіпотензивні препарати - через посилення гіпотензивної ефекту і ризик розвитку поступальний гіпотензії (адитивна дія).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при кімнатній температурі (від 15 до 25 ° С). Термін придатності - 3 роки.