Дальфаз ср
дальфаз СР Dalfaz SR
Міжнародна назва: аlfuzosine;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, двоопуклі тріслойние таблетки пролонгованого вивільнення: один білий шар між двома жовтими;
Склад. 1 таблетка містить 10 мг альфузозіна гідрохлориду;
допоміжні речовини: гіпромелоза, олія рицинова гідрогенізована, етилцелюлоза-20, заліза оксид жовтий (Е172), кремнію оксид колоїдний гідратований, магнію стеарат, спирт етиловий 96%, вода очищена, манітол, поливидон, целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску. Таблетки пролонгованого вивільнення.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовують для лікування доброякісної гіпертрофії передміхурової залози. Антагоніст альфа-адреноблокатори.
Код АТС G04СА01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Альфузозин є активним похідним хіназоліну. Фармакологічні досліди in vitro показали вибірковість дії альфузозину на альфа1-адренорецептори, розташовані в передміхуровій залозі, на дні сечового міхура та в передміхуровій частині мочевипускального каналу.
Клінічні прояви доброякісної гіпертрофії передміхурової залози (ДГПЗ) пов`язані з інфравезікальная непрохідністю, механізм якого включає як анатомічні (статичні), так і функціональні (динамічні) фактори. Функціональний компонент закупорки виникає через напругу гладкої мускулатури передміхурової залози, що передається альфа1-адренорецепторами. Активація альфа1-блокатори стимулює скорочення гладкої мускулатури, підвищуючи тим самим тонус простати, оболонки простати, передміхурової частини мочевипускального каналу і дна сечового міхура, що веде до закупорки відтоку з сечового міхура і, можливо, вторинної нестабільності сечового міхура.
Альфа-блокада послаблює інфравезікальная непрохідність шляхом прямої дії на гладку мускулатуру передміхурової залози.
Альфузозин знижує тиск в мочевипускальном каналі і таким чином зменшує опір відтоку сечі в ході сечовипускання. Альфузозин пригнічує гіпертонічну реакцію уретри раніше, ніж судинної мускулатури.
Альфузозин покращує параметри виділення, знижуючи тонус уретри та опірність відтоку з сечового міхура, полегшує випорожнення міхура.
Фармакокінетика. Середнє значення відносної біодоступності становить 104,4% в порівнянні з формою негайного вивільнення (2,5 мг двічі на добу) у здорових добровольців середнього віку, а максимальна концентрація в плазмі досягається через 9 годин після прийому препарату в порівнянні з 1,0 Годін для форми негайного вивільнення.
Відомий напівперіод виведення становить 9,1 години.
У порівнянні з здоровими добровольцями середнього віку у хворих похилого віку фармакокінетичні параметри (Смакс і ППК) не збільшуються.
У порівнянні з людьми з неушкодженою функцією нирок середні значення Смакс і ППК у хворих з нирковою недостатністю помірно збільшені, без зміни видимого напівперіоду виведення. Вважається, що ця зміна фармакокінетичного профілю препарату не має клінічного значення. Тому вона не вимагає корекції дози.
Зв`язування альфузозіна гідрохлориду з білками плазми становить близько 90%. Альфузозин відчуває значного метаболізму в печінці, тільки 11% вихідного частини виявляється в незмінному вигляді в сечі. Більшість метаболітів (які не мають активності) виводиться з калом (75--91%).
Фармакокінетичний профіль альфузозину не змінюється при хронічній серцевої недостатності.
Показання для використання. Симптоматичне лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Спосіб використання і дози. Рекомендована доза становить 1 таблетку Дальфаза СР (10 мг) щодня, після їди. Таблетки повинні прийматися цілими.
Побічна дія. Найбільш частими побічними реакціями є шлунково-кишкові розлади (нудота, біль у шлунку, пронос), млявість, запаморочення, погане загальне самопочуття, головний біль.
Рідше спостерігаються постуральна гіпотензія, тахікардія, посилене серцебиття, біль в грудній клітці, синкопе, астенія, сонливість, набряки, припливи, сухість у роті, висипання, свербіж.
Протипоказання. Використання Дальфаза СР протипоказано при підвищеній чутливості до даного препарату, при ортостатичноїгіпотензії, недостатності функції печінки, хронічній нирковій недостатності (кліренс креатиніну lt; 30 мл / хв), кишкової непрохідності (через вміст у складі препарату рицинової олії). Протипоказана комбінація Дальфаза СР з іншими альфа1-блокаторами.
Передозування. При передозуванні препарату спостерігається артеріальна гіпотензія. При передозуванні необхідно госпіталізувати хворого, провести лікування артеріальної гіпотензії. Хворий повинен знаходиться в лежачому положенні.
Препарат важко діалізується через високий ступінь зв`язування з білками.
Особливості використання. У деяких осіб (особливо у хворих, які застосовують гіпотензивну лікування) протягом декількох годин після прийому препарату може розвинутися постуральна гіпотензія із симптомами (запаморочення, втома, потовиділення) або без них. У таких випадках хворий повинен лежати до повного зникнення симптомів. Ці явища, як правило, тимчасові, зустрічаються на початку лікування і звичайно не впливають на продовження лікування. Хворого потрібно попередити про можливість таких явищ.
Особливі запобіжні заходи необхідні при застосуванні препарату для лікування у хворих з відомою підвищеною чутливістю до альфа1-адреноблокаторів.
Хворим з коронарною недостатністю не призначати один Дальфаз НГ. Необхідно продовжити специфічне лікування коронарної недостатності. якщо стенокардія поновлюється або погіршується, лікування дальфаз СР потрібно припинити.
Вплив на здатність керувати транспортом. Побічні явища, такі як запаморочення і астенія, звичайно зустрічаються на початку лікування. Це потрібно брати до уваги при керуванні транспортом і виконанні робіт, що потребують підвищеної уваги.
Несумісності. Чи не відомі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід дотримуватися особливої обережності при одночасному застосуванні Дальфаза СР і гіпотензивних препаратів, загальних анестетиків. Використання загальних анестетиків хворими, які приймають Дальфаз СР, може привести до нестабільності артеріального тиску.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при кімнатній температурі (до 25 ° С). Термін придатності - 2 роки.
