Пенестер
Пенестер (Penester)
міжнародна та хімічна назви: фінастерід- N-терт-бутил-3-оксо-4-аза-5альфа-андроста-1-ен-17бета карбоксамід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Плоскі, світло-жовтого кольору, сочевіцеподобной форми таблетки, вкриті оболонкою;
склад 1 таблетка Пенестер містить 5 мг фінастериду;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон 30, натрію докусат, карбоксіметіамілюм натрієвий А, магнезії стеарат, гіпромелозум 2910/5, макрогол 6000, тальк, титану діоксид, диметикону емульсія SE2, заліза оксид жовтий.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Інгібітори тестостерон-5-альфа-редуктази. Код АТФ G04CB01.
дія ліків. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (простати) (ДГП) у своєму розвитку залежить від трансформації андрогенного гормону тестостерону у більш активний його аналог - дигідротестостерон, який активує гіперплазію простати. Фінастерид є специфічним інгібітором одного з внутрішньо-клітинних ензимів (5 альфа-редуктази), який розщеплює тестостерон і, таким чином, попереджає його трансформацію в дигідротестостерон. Тим самим финастерид знижує рівень дигідротестостерону в крові. Як наслідок - стримується або гальмується розростання тканин простати, яке залежить від концентрації в крові дигідротестостерону. У пацієнтів зменшується розмір простати, збільшується об`єм сечі, нормалізується акт сечовиділення.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо финастерид всмоктується відносно повільно. Пік його концентрації в плазмі крові досягається через 2 години після прийому. Біологічна доступність фінастериду після прийому через рот становить 63%. Приблизно 93% зв`язується з білками плазми крові. Біологічний період напіввиведення становить 6 годин, хоча з віком пацієнтів він може тривати до 8 годин (у пацієнтів віком за 70 років). Фінастерид метаболізується в печінці, а метаболіти виділяються з сечею та калом. Плазмовий кліренс приблизно 165 мл / хв, об`єм розподілу 76 л.
Показання для використання. Фінастерид призначається для терапії і контролю прогресування ДГП. Для зниження ризику виникнення гострої затримки сечі, зниження ризику необхідності хірургічного втручання, в т.ч. трансуретральної резекції простати та простатектомії.
Спосіб використання і дози. Зазвичай пацієнтові призначають 1 таблетку Пенестер в день. Для досягнення клінічного ефекту в більшості випадків необхідний курс лікування від 6 до 12 місяців. Вносити зміни в дози, як правило, не потрібно, навіть у випадках ниркової недостатності (кліренс креатиніну до 0,9 мл / хв.). У випадках печінкової недостатності лікування необхідно проводити під контролем лікаря, оскільки финастерид метаболізується саме у печінці.
Побічна дія. Найбільш частими побічними ефектами при лікуванні фінастеридом були такі сексуальні порушення, як зниження сексуального потягу (libido), зниження обсягу сперми, імпотенція. Зазначалося також збільшення розміру грудних залоз у чоловіків (гінекомастія), але цей феномен зникав після переривання терапії. Можливі алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, набряки обличчя, тестикулярная біль).
Протипоказання. Підвищена чутливість у пацієнтів до активного інгредієнта або до інших складових компонентів препарату. Фінастерид взагалі не призначений для жінок. Він може викликати аномалії статевих органів у плоду чоловічої статі, що розвивається в матці. Цей тератогенний ефект був встановлений в експериментах на тваринах. Він, очевидно, пов`язаний з блокадою метаболічний трансформації тестостерону в дигідротестостерон.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Будь-якої клінічно вираженою взаємодій фінастериду з іншими лікарськими засобами до цього часу не було встановлено (в т.ч. пропранолол, дигоксин, глібенкламід, варфарин, теофілін, антипірин). Фінастерид не має значного впливу на ензиматичну систему метаболізму ліків, пов`язану з цитохромом П-450.
Передозування. До цього часу не було зареєстровано клінічно виражених випадків передозування фінастериду. У разі передозування рекомендується обмежитися проведенням симптоматичної терапії.
Особливості використання. За пацієнтами з великим об`ємом залишкової сечі або з вираженою затримкою сечовиділення слід постійно наглядати, щоб не допустити виникнення в них обструктивної уропатії.
Виділення фінастериду з молоком не було встановлено.
Невеликі кількості фінастериду були виявлені в сперми. У зв`язку з цим вагітні жінки і жінки дітородного віку не повинні безпосередньо контактувати зі спермою пацієнтів, які лікуються фінастеридом.
Фінастерид не впливає на працездатність пацієнтів, їх пізнавальну і сенсорну здатність, прийому рішень, здатність керувати автотранспортом, механічними пристроями, виконувати роботу на висоті і ін.
Вплив на концентрацію специфічного антигену простати (ПСА) в сироватці крові і розвиток раку простати: в контрольованих клінічних випробуваннях на групах пацієнтів з ДГП і одночасно, підвищеними в них рівнями ПСА частота переродження ДГП в ракову пухлину за період довгострокового нагляду статистично не відрізнялася в двох альтернативних групах (одна лікувалася финастеридом, інший давали плацебо). Перед початком терапії фінастеридом і надалі пацієнтам з ДГП рекомендується періодично проводити ректальне пальцеве дослідження стану простати і інші діагностичні дослідження для виключення можливого раку.
Вплив на лабораторні тести: концентрація ПСА в сироватці крові залежить від віку пацієнта і розміру простати, яка також збільшується з віком. У пацієнтів, які лікуються фінастеридом, концентрація ПСА звичайно знижується. У більшості випадків протягом першого місяця терапії спостерігається швидке зниження ПСА, але потім його рівень стабілізується. Після 6-місячного курсу лікування концентрації ПСА становлять лише половину початкових рівнів і значно нижчі ( 50%) в порівнянні з іншими пацієнтами ДГП, які мають нормативні показники ПСА.
Умови та термін зберігання. Пенестер необхідно зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від дії світла місці при температурі 10 - 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
