Простерід

Простерід PROSTERID

Загальна характеристика:

Міжнародна назва: финастерид;

Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі, трохи двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, у формі заокругленими трехранніка, майже без запаха- на одній стороні таблеток - гравірування «RG», висота трехранніка приблизно 7,2 мм;

склад 1 таблетка містить 5 мг фінастериду;

допоміжні речовини:

ядро: магнію стеарат, тальк, натрію крохмалю гліколят (типу А), крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, лактоза;

оболонка: титану діоксид, лактози моногідрат, макрогол 6000, гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза.

Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Інгібітори тестостерон-5-альфа-редуктази. Код АТС G04C B01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Фінастерид - це синтетичний 4-азастероід, який є специфічним інгібітором ферменту альфа-редуктази, яка перетворює тестостерон в дигідротестостерон (ДГТ). Фінастерид є конкуруючим антагоністом тестостерону, через пригнічення функції ферменту альфа-редуктази. В організмі людини відомо два види (I і II) ферменту альфа-редуктази. Розподіляються ці ферменти по-різному, фермент II типу перебуває в першу чергу в передміхуровій залозі, в яєчках і в придатках яєчка, в препуцій, в мошонці, в насіннєвому міхурі, в печінці і в шкірі грудної клітки. Фермент I типу перебуває в першу чергу в шкірі голови, в сальних залозах, в шкірі грудної клітки, в печінці, в надниркових залозах і нирках. Фінастерид блокує в основному ізофермент II типу. Цей фермент відповідає за більшу частину рівня дигідротестостерону (ДГТ), який знаходиться в крові. Разова доза фінастериду значно і сильно впливає на рівень ДГТ у крові. Разова доза 5 мг фінастериду на 75% знижує рівень ДГТ у плазмі крові. Найменша концентрація ДГТ визначається через 24 години після прийому препарату. Концентрація ДГТ возобновляеттьcя на початковий рівень протягом 7 днів.

Випробування, проведене з повторними дозами препарату, довело тривала дія фінастериду. Також финастерид знижує рівень ДГТ у передміхуровій залозі на 15% або менше і відповідно підвищує рівень тестостерону в передміхуровій залозі.

При порівнянні дії фінастериду з хірургічною або хімічною кастрацією виявили, що финастерид більш виражено знижує рівень ДГТ у крові, ніж інші втручання.

У більшості чоловіків через кілька місяців терапії финастеридом відзначалося різке зниження рівня ПСА (простато-специфічного антигену), який є специфічним маркером раку передміхурової залози, після чого рівень ПСА стабільно залишався на новому значенні. При застосуванні фінастериду протягом року в дозі по 5 мг на добу рівень ПСА знизився в середньому на 50%.

Фінастерид не проявляє афінності до андрогенів рецепторів, не має іншої гормональної дії.

ДГТ відповідає за гіперплазію- передміхурова залоза чоловіків, які мають дефіцит ферменту альфа-редуктази, атрофічні, незалежно від того, що рівень тестостерону в них нормальний або високий.

Вплив ДГТ на молекулярному рівні - це активація андрогенного рецептора шляхом прикріплення ліганду до місця приєднання. Після цього, димер рецептор / ДГТ зв`язується з чутливими до андрогенів ділянками ДНК. Таким чином ДГТ, безпосередньо або непрямим шляхом сприяє проліферації клітини в фазі апоптоза через модуляцію експресії гена, що бере участь в регулюванні проліферації клітини.

У здорових осіб рівновагу між проліферацією і апоптозом клітин передміхурової залози підтримує складне взаємини між факторами росту і факторами, що перешкоджає росту. Специфічні інгібітори ферменту альфа-редуктази II типу здатні знизити рівень ДГТ у передміхуровій залозі і зменшити розміри гіпертрофованої передміхурової залози.

Фармакокінетика.

Абсорбція. финастерид швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в плазмі приблизно 37 нг / мл через два години після прийому препарату. Немає достовірної різниці між часом напіввиведення і годиною досягнення максимальної концентрації в період або після введення повторних доз препарату. Після сьомого дня прийому немає кумуляції фінастериду, що означає, що стійка концентрація (steady state) встановлюється після четвертої дози препарату. Прийом їжі не впливає на всмоктування або на концентрацію фінастериду в плазмі. Біологічна доступність фінастериду становить 80%.

Розподіл. 90% фінастериду, яке знаходиться в плазмі крові, зв`язується з білками плазми крові. Це значення не залежить від зниженою ниркової функції. Фінастерид можна виявити в лікворі і в еякуляті. Обсяг розподілу фінастериду, введеного шляхом вливання в дозі 5 мг, протягом однієї години становить 76 ± 14 л.

Метаболізм. финастерид екстенсивно метаболізується в печінці шляхом окислювального біотрансформації. З п`яти метаболітів два є активними з ефективністю менше ніж 20% по відношенню до фінастериду.

Елімінація. Період напіввиведення в залежності від введеної дози становить 4,7 - 7,1 години, але біологічна дія фінастериду проявляється протягом 4 діб після введення однієї дози. Кліренс з плазми становить 164 ± 55 мл в хвилину. В середньому 39% (32 - 46%) виводиться з сечею у формі метаболітів, і приблизно 57% (51 - 64%) введеного препарату виводиться з калом. У незмінному стані 0,04 ± 0,02% финастерида виводиться з сечею і 0,01% з калом. Концентрація финастерида в насінної рідини коливається в межах від рівня, що не виявляється (це нижче 1 нг / мл), до 21 нг / мл.

Літні пацієнти. При порівняльному тестуванні фармакокінетики між Вікову групами 45 - 60 років і більше 70 років виявили, що фармакокінетика фінастериду у хворих, віком понад 70 років відхилятися від лінійної моделі. У старшій популяції виявили помірне підвищення концентрації фінастериду в плазмі крові, але це підвищення клінічно незначне.

Захворювання нирок. При введенні финастерида в дозі по 10 мг в групах хворих з кліренсом креатиніну 90 мл / хв або більше, а також з кліренсом креатиніну 30-50 мл / хв і кліренсом креатиніну 30 мл / хв або менше, виявили, що у визначальних фармакокінетичних параметрах: період напіввиведення, площа під кривою "концентрація-час" і максимальна концентрація_, різниці між групами не було.

Показання для використання.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози з метою зниження розмірів передміхурової залози і відповідно зниження симптомів дизурії.

Спосіб використання і дози.

Фінастерид застосовується виключно для лікування чоловіків.

Загальноприйнята доза - 1 таблетка Простеріда (5 мг) на добу, незалежно від прийому їжі, як мінімум протягом 6 місяців.

При лікуванні хворих похилого віку, немає необхідності в зниженні дози, хоча елімінація фінастериду трохи сповільнюється (приблизно 8 годин).

При захворюванні нирок немає необхідності в зниженні дози препарату.

Побічна дія. .

Терапію финастеридом хворі зазвичай переносять добре. Описані побічні явища як правило зустрічаються рідко, як правило, слабо виражені і зникають.

Найбільш часто відзначені побічні явища: імпотенція, зниження лібідо, зниження об`єму еякуляту.

Можливі побічні явища: напруженість і збільшення молочних залоз, іноді ознаки гіперчутливості (набряклість губ, шкірний висип).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого інгредієнта препарату.

Діти і жінки.

Передозування.

Фінастерид в дозах не більше, ніж 400 мг одноразово і 80 мг на добу протягом 3 місяців не викликав побічної дії.

Специфічні методи лікування передозування відсутні.

Особливості використання.

Перед початком курсу терапії финастеридом необхідно виключити інші захворювання, які можуть призвести до порушення сечовипускання (наприклад рак передміхурової залози, стриктура або стеноз сечовивідних шляхів, неврологічні порушення).

Поліпшення стану хворого настає не відразу, тому при наявності великого залишкового об`єму сечі або важкого порушення сечовипускання необхідно зберігати хворого під суворим наглядом, для запобігання обструктивної уропатії.

Фінастерид знижує рівень ПСА - навіть при одночасній наявності раку передміхурової залози - таким чином, препарат може ускладнювати діагностику раку передміхурової залози. Тому перед початком і періодично в процесі терапії необхідно проводити ректальне обстеження пацієнтів для виключення наявності раку.

У дослідженнях на тваринах мала доза фінастериду введена в період вагітності, викликала порушення розвитку зовнішніх статевих органів у плодів чоловічої статі. Не можна виключати можливість поразки плоду чоловічої статі, якщо финастерид будь-яким чином потрапить в організм вагітної жінки.

Невідомо, яка кількість фінастериду всмоктується в організм жінки при контакті з розломленими таблеткою, або при контакті з насіннєвий рідиною чоловіка, який лікується. Тому для виключення ураження плоду чоловічої статі вагітним або жінкам, у яких є можливість завагітніти, необхідно уникати контакту з пошкодженої таблеткою і з еякулятом чоловіки, який лікується финастеридом. Оскільки невідомо, як довго може знаходиться финастерид в еякуляті після завершення терапії, вищевказані застереження необхідно виконувати ще два місяці після завершення терапії.

Перед початком і кожні шість місяців в процесі терапії доцільно проводити лабораторні обстеження: контроль функції печінки і нирок, картини крові і осаду сечі.

Жінкам препарат давати не можна.

Вплив на здатність керувати автомобілем і робочими механізмами.

Фінастерид не впливає на здатність керувати автомобілем, а також виконувати роботи, пов`язані з підвищеною концентрацією уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Простеріда спільно з наступними препаратами (або групами ліків) клінічно значущих взаємодій не спостерігалося: варфарин, інгібітори блокатора ангіотензинперетворюючого ферменту, блокатори альфа-адренорецепторів, теофілін, ацетилсаліцилова кислота, ацетамінофен, бета-блокатори, діуретики, нітрати, антагоністи кальцієвих каналів, протисудомні засоби, нестероїдні протизапальні засоби, бензодіазепіни, хінолони, антагоністи H ₂-гістамінових рецепторів, інгібітори ГМГ-КоА-редуктази.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30 ° С в захищеному від світла місці.

Препарат зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін придатності - 3 роки.