Сетегис
Сетегис (Setegis)
міжнародна та хімічна назви: terazosin- 2- [4-тетрагідрофуранілкарбоніл) -1-піперазиніл] -6, 7-диметокси-4-хіназолінаміну моногідрохлорид дигідрат;
Основні фізико-хімічні характеристики:
таблетки 1 мг - круглі плоскі таблетки з фаскою, білого кольору, без запаху, гладкі з одного боку та з гравіруванням стилізованої літери "Е" і знаку "451" з іншого боку;
таблетки 2 мг - круглі плоскі таблетки з фаскою, жовтого кольору, без запаху, гладкі з одного боку та з гравіруванням стилізованої літери "Е" і знаку "452" з іншого боку;
таблетки 5 мг - круглі плоскі таблетки з фаскою, світло-оранжевого кольору, без запаху, гладкі з одного боку та з гравіруванням стилізованої літери "Е" і знаку "453" з іншого боку;
таблетки 10 мг - круглі плоскі таблетки з фаскою, оранжевого кольору, без запаху, гладкі з одного боку та з гравіруванням стилізованої літери "Е" і знаку "454" з іншого боку, без запаху;
склад 1 таблетка Сетегиса містить 1, 187 мг або 2, 374 мг або 5, 935 мг або 11, 87 мг теразозіна гідрохлориду дигідрату, що еквівалентно 1 мг, 2 мг, 5 мг або 10 мг теразозіна;
допоміжні речовини: повідон К-30, крохмаль кукурудзяний (прежелатинізований), магнію стеарат, тальк, лактоза, аріавіт хіноліновий жовтий, аріавіт Сансет жовтий.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакологічна група. Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Код АТС G04СА03
дія ліків.
Фармакодинаміка. Теразозин - селективний антагоніст постсинаптичних альфа1-адренорецепторів тривалої дії. Альфа1-адренорецептори знаходяться в гладких м`язах артеріол і венул. Блокуючи їх, теразозин перешкоджає звуженню судин, викликає зниження кров`яного тиску, зменшує загальний периферичний судинний опір.
Симптоми, зумовлені доброякісною гіпертрофією простати, частково пов`язані з обструкцією вихідного отвору сечового міхура. Викликаючи розслаблення гладких м`язів шляхом блокади альфа1-блокатори в передміхуровій залозі, капсулі простати та шийці сечового міхура, теразозин збільшує відтік сечі і полегшує симптоматику доброякісної гіпертрофії простати. Його позитивна дія спостерігається через 2 - 4 тижні лікування. Відсутня вплив на скоротливість сечового міхура.
Незважаючи на те, що блокада альфа1-блокатори викликає зниження тиску у хворих на артеріальну гіпертензію, лікування теразозином пацієнтів на доброякісну гіперплазію простати, але з нормальним тиском не виробляє клінічно значного зниження в них кров`яного тиску.
Теразозин має позитивний вплив на профіль ліпідів крові: він знижує рівень тригліцеридів, загального холестерину, холестерину низької та дуже низької щільності та підвищує рівень холестерину високої щільності, а також відношення рівня холестерину високої щільності до рівня загального холестерину.
Теразозин метаболічно нейтральний, тому може застосовуватися пацієнтами, які страждають на діабет, подагру. Препарат можна призначати пацієнтам із захворюваннями периферичних артерій та хворим на бронхіальну астму. Лікування теразозином призводить до зниження гіпертрофії лівого шлуночка.
Фармакокінетика. Після прийому всередину теразозин швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Метаболізується в печінці і виводиться переважно через жовчні шляхи. Максимальна концентрація в сироватці досягається протягом 1 години після перорального застосування. Максимальний антигіпертензивний ефект спостерігається через 3 години після прийому всередину і зберігається протягом 24 годин після прийому останнього дози. Період напіввиведення теразозіна становить 12 год. Їжа не впливає на метаболізм теразозіна.
Фармакокінетика теразозіна у пацієнтів з нирковою недостатністю, осіб похилого віку, а також у пацієнтів з гіпертензією слабкої або середньої тяжкості не відрізняється від такої в осіб з нормальним кров`яним тиском.
Показання до застосування. Для лікування артеріальної гіпертензії (у вигляді монотерапії і в комбінації з іншими засобами) - симптоматична терапія доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Спосіб використання і дози. Артеріальна гіпертензія. Початкова добова доза становить 1 мг і призначається на ніч. Добову дозу рекомендується підвищувати поступово, подвоюючи з тижневими перервами до досягнення підтримуючої дози. Підтримуюча доза становить 1-5 мг і призначається 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 20 мг.
Доброякісна гіперплазія простати. Початкова добова доза становить 1 мг і призначається на ніч. Підтримуюча доза - 5 - 10 мг і призначається 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 20 мг. Хворим з нирковою недостатністю та особам похилого віку корекція дози не потрібна. Таблетки слід приймати не розжовуючи, незалежно від прийому їжі.
Побічна дія. При застосуванні препарату для лікування артеріальної гіпертензії може спостерігатися (приблизно в 1% пацієнтів) постуральна гіпотензія після прийому першої дози або перших кількох доз, здебільшого у пацієнтів, які одночасно приймають діуретики та бета-адреноблокатори.
Спостерігаються також запаморочення, астенія, закладеність носа, периферичні набряки та сонливість. Нудота, посилення серцебиття і порушення зору спостерігаються рідко.
Непритомність і астенія - побічні ефекти, які спостерігаються значно частіше у пацієнтів, які приймають теразозин при доброякіснійгіпертрофії простати.
Рідко спостерігаються постуральна гіпотензія, сонливість і закладеність носа, головний біль, задишка, тахікардія, міалгія, артралгія, алергічні реакції, дизурія.
Пацієнти з гіповолемією або дефіцитом натрію можуть бути більш чутливими до ортостатического ефекту теразозіна. Даний ефект може бути більш вираженим при фізичних навантаженнях.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтів, що входять до складу препарату. Вагітність, лактація. Дітям препарат призначати не рекомендується.
Передозування. При передозуванні може спостерігатися тяжка гіпотензія, брадикардія, циркуляторний шок, порушення електролітного балансу і важка ниркова недостатність.
У разі передозування слід промити шлунок хворого із застосуванням сорбентів і провести негайні заходів симптоматичної та підтримуючої терапії (відповідно до клінічного стану хворого). Потерпілого слід госпіталізувати для проведення моніторингу основних життєвих функцій, при необхідності - в палати інтенсивної терапії.
Гемодіаліз не є ефективним способом виведення теразозіна з організму через високий ступінь його зв`язування з білками.
При гіпотензії необхідно в першу чергу поповнити втрату рідини і солей. При відсутності бажаного ефекту призначають катехоламіни внутрішньовенно або ангіотензин II. Що стосується рефлекторної брадикардії застосовують кардіостимулятор. Необхідний контроль рівня електролітів і сироваткового креатиніну.
Особливості використання. На початковому етапи лікування може виникнути "ефект першої дози" - Різке зниження артеріального тиску, запаморочення, порушення координації руху, непритомність. Подібні явища можуть виникнути і при відновленні лікування після його перерви на кілька днів. У таких випадках регенерувати лікування необхідно з дози 1 мг. Непритомність, порушення координації руху часто виникають при переході з сидячого та лежачого стану у вертикальне положення.
Таблетки Сетегис слід обережно призначати хворим, які мають схильність до розвитку ортостатичної гіпотензії, в тому числі при фізичній напрузі, гіповолемії, а також хворим з ішемічною хворобою та іншими захворюваннями серця, порушенням мозкового кровообігу, гіпертензивних ретинопатію III і IV ступеня, хворим з печінковою і / або нирковою недостатністю, хворим похилого віку.
Перед початком лікування доброякісної гіперплазії необхідно виключити рак передміхурової залози. У хворих необхідно контролювати рівень артеріального тиску на початку лікування і при зміні дозування препарату.
Ефективність лікування доброякісної гіперплазії доцільно оцінювати після 4-6 тижнів лікування підтримуючими дозами.
Концентрація лактози в кожному таблетці препарату Сетегис слід враховувати при недостатності лактази, галактоземії або синдрому порушення всмоктування глюкози / лактози.
В 1 таблетці 55 мг або 110 мг лактози.
З обережністю слід призначати Теразозин при феохромоцитоме і при необхідності хірургічного втручання.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і працювати з потенційно небезпечними механічними пристроями
Пацієнтів слід попередити про можливість розвитку синкопе або ортостатичної гіпотензії, особливо на початку лікування теразозином. У зв`язку з цим їм слід уникати керування автомобілем або виконання ризикованості операцій протягом 12 годин після прийому першої дози, після підвищення дози, а також після поновлення лікування після перерви.
Взаємодія Сетегис з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання теразозіна та інших антигіпертензивних препаратів може потенціювати антигіпертензивний ефект теразозіна.
У клінічних випробуваннях теразозин застосовували пацієнти, які одночасно приймали знеболювальні, нестероїдні протизапальні препарати, антибіотики (еритроміцин, триметоприм, сульфаметоксазол), антихолінергічні / симпатоміметичні засоби, засоби для виведення сечової кислоти, антигістамінні препарати, цукрознижувальні засоби для застосування внутрішньо, кортикостероїди, антациди, седативні і транквилизирующие препарати, діуретики і різні бета-блокатори. Клінічних ознак взаємодії не спостерігали в жодного з пацієнтів.
Гіпотензивний ефект Сетегиса може посилювати алкоголь.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30 ° С в місцях, недоступних для дітей. Термін придатності - 3 роки.
