Гідазепам
гідазепам (Gidazepam)
міжнародна та хімічна назви: gidazepam- 1- (гідразинокарбоніл-метил-7-бром-5-феніл-1, 2-дигідро-3Н-1, 4-бенздіазепін-2-он;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору;
Склад. 1 таблетка містить гідазепаму 0, 02 г або 0, 05 г;
допоміжні речовини: цукор молочний (гранулак 200), крохмаль картопляний, кальцію стеарат, полівінілпіролідон.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Анксиолитики. Похідні бензодіазепіну Код АТС N05B A24.
дія ліків. Гідазепам належить до групи похідних бенздіазепінів. виявляє дію "денного" транквілізатора і селективного анксіолітика. Відрізняється від інших бенздіазепінів наявністю вираженого активуючого ефекту, слабо вираженою міорелаксантної дією.
Фармакодинаміка. Гідазепам має оригінальний спектр фармакологічної активності, які суміщають анксіолітичну дію з активують і антидепресивними компонентами при малому вираженості побічних проявів та низькій токсичності. Не має снодійного ефекту. Чи не прискорює втомлюваність в процесі оперантной діяльності. У діапазоні від 50 до 200 мг на добу гідазепам має виражену терапевтичну дію. Курсова доза 100 мг на добу - найбільш оптимальна. Застосування більш високих добових доз (150 - 200 мг) супроводжується підвищеною денною сонливістю, відчуттям м`язової слабкості.
Гідазепам проявляє дію "денного" транквілізатора. Його можна рекомендувати для лікування станів з астеночнимі, депресивними, фобочнимі і ипохондрическими порушеннями в дозах 60 - 120 мг на добу.
У хворих на алкоголізм в період терапевтичного ремісії в перші дні застосування препарату відзначалося м`який транквилизирующий і анксиолитический ефект, здебільшого, зм`якшувалося психомоторне збудження, тривога і дратівливість. Найбільший вплив препарат виявляє на прояв абстинентного синдрому і в рамках ремісії у хворих на алкоголізм.
Фармакокінетика. При прийомі всередину гідазепам швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, ефект виявляється через 30 - 60 хвилин і триває 1 - 4 год. Найбільш утримання гідазепаму відзначається в печінці, нирках і жировій тканині. Біологічна доступність досить висока.
Показано, що в плазмі крові людини реєструється тільки дезалкірованний метаболіт- незмінений препарат не виявляється навіть у невеликій кількості.
Особливістю фармакокінетики гідазепаму є низька швидкість елімінації його основного метаболіту при одноразовому прийомі таблеток препарату, які містять 50 мг гідазепаму, період напіввиведення гідазепаму з організму становить 86, 7 годину, кліренс препарату - 3, 03 л / год, MRT - 127, 32 годину.
Особливість фармакокінетики гідазепаму дозволяє використовувати його як транквілізатор із зниженим ризиком розвитку побічних явищ.
Показання до застосування. Гідазепам застосовують як "денної" транквілізатор, для лікування дорослих і хворих похилого віку при невротичних, психопатичних астеніях, при стані, який супроводжується тривогою, страхом, підвищеною дратівливістю, порушенням сну, а також при емоційній лабільності, для купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі та підтримуючої терапії в період ремісії при хронічному алкоголізмі, при логоневрозах, мігрені. Гідазепам можна застосовувати в амбулаторній практиці.
Спосіб використання і дози. Таблетки Гідазепам приймають внутрішньо, не розжовуючи, по 0, 02 - 0, 05 г, 3 рази на день, за необхідністю поступово підвищуючи дозу до виникнення терапевтичного ефекту.
Середня добова доза препарату при лікуванні хворих з невротичними, неврозоподібними, психопатичними, психоподібними станами становить 0, 06 - 0, 15 - 0, 12 г-при мігрені - 0, 04 - 0, 06 г. Для купірування алкогольної абстиненції початкова доза Гідазепаму становить 0, 05 г, середня добова доза - 0, 15 м Максимальна добова доза при цих станах становить 0, 5 м
Тривалість курсу терапії - від декількох днів до 1 - 4 місяців - визначається станом хворого і переносимістю препарату.
Побічна дія. При застосуванні Гідазепаму в великих дозах і при передозуванні його у окремих хворих можуть спостерігатися явища, які характерні для інших транквілізаторів - похідних бензодіазепіну: сонливість, млявість, м`язова слабкість, зниження швидкості реакцій. У цьому випадку дозу препарату потрібно зменшити або останній скасувати.
Протипоказання. Виражена тяжка міастенія, порушення функцій печінки (цироз, хвороба Боткіна) та нирок, вагітність.
Препарат не рекомендується для лікування пацієнтів віком до 16 років, оскільки клінічні досліди ефективності та безпеки цього лікарського засобу у пацієнтів віком до 16 років не проводилися.
Передозування. При передозуванні Гідазепаму спостерігається посилення побічних ефектів, характерних іншим транквілізаторів бензодіазепінового ряду: сонливість, млявість, запаморочення, нудота, легка атаксія.
Лікування. Симптоматичне.
Особливості використання. Прийом Гідазепаму слід обмежити особам з відкритокутовою глаукомою, хронічною нирковою та печінковою недостатністю, алкогольним ураженням печінки. Препарат не слід приймати особам, професійна діяльність яких вимагає швидких психічних і рухових реакцій. При використанні Гідазепаму в період лактації необхідно припинити грудне вигодовування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гідазепам сумісний з іншими психотропними, снодійними та протисудомними препаратами. Гідазепам посилює дію фенаміну, 5-оксітріптофана. Підсилює ефект алкоголю, снодійних препаратів, нейролептиків, наркотичних анальгетиків.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці. Термін придатності - 3 роки.
