Пароксетин
пароксетин (Paroxetine)
міжнародна та хімічна назви: paroxetine- (2) (-) - (3S, 4R) -4- (п-фторфеніл) -3- [4,4-метілендіоксі] метілпіперідін;
Основні фізико-хімічні характеристики: Плоскі круглі таблетки майже білого кольору, з фаскою, з рискою з одного боку та маркуванням "20" з іншого;
Склад.
1 таблетка містить пароксетину 20 мг у вигляді гідрохлориду;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антидепресант. Селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну. Код АТС N06AB05.
дія ліків. Фармакодинаміка. Пароксетин має складну циклічну структуру, відмінну від структури інших відомих антидепресантів. Механізм дії пароксетину зумовлений його властивістю вибірково блокувати зворотне захоплення серотоніну (5НТ) пресинаптичної мембраною, з чим пов`язано підвищення вільної вмісту цього нейромедіатора в синоптичної щілини і посилення серотонінергічного дії в центральну нервову систему, яка відповідає за розвиток тімоаналептічного (антидепрессивного) ефекту.
Пароксетин є найбільш специфічним блокатором зворотного захоплення серотоніну серед селективних серотонінергічних антидепресантів. У ряді серотонінергічних антидепресантів пароксетин in vitro має найбільш виражений вплив на блокаду зворотного захоплення серотоніну, що може зумовлювати потужність його антидепресивної дії.
Вплив на м-холінорецептори, - і - адренорецептори незначний, що визначається слабким проявом холинолитических, кардіоваскулярних, седативних побічних ефектів.
Основна психотропна активність пароксетину - це антидепресивний і анксіолітичну дію при досить вираженому стимульованого (актівізі) ефекті.
Фармакокінетика. Після прийому всередину пароксетин добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Період напіввиведення становить близько 16-24 год. Менше 2% дози виводиться з сечею в незмінному вигляді, інші - у вигляді метаболітів або із сечею (64%), або з жовчю. Постійна концентрація в сироватці крові досягається на 6-7 день після початку лікування, в подальшому, при продовженні терапії, вона практично не змінюється.
Показання для використання. Лікування і протирецидивної терапії депресивних станів різної етіології: депресивні епізоди біполярного розладу, рекурентное депресія, реактивна депресія, атипові депресії (дистимия, циклотимия), постпсихотичні депресії та інші депресивні стани в межах психозів, органічних захворювань центральної нервової системи, хронічного алкоголізму і наркоманії, обсесивно - компульсивних порушень, соціальних фобій, агорафобій, панічних та генералізованого тривожного порушень, посттравматичних стресових порушень.
Спосіб використання і дози. Пароксетин застосовують 1 раз на добу, вранці. Таблетку потрібно ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи водою.
При депресіях початкова доза становить 20 мг на добу - це оптимальна терапевтична доза. При недостатній ефективності доза може бути збільшена до 50 мг на добу. Збільшення дози потрібно проводити поступово, на 10 мг, з інтервалом 1 тиждень.
Для пацієнтів похилого віку і ослаблених хворих, а також при наявності порушень функцій нирок і печінки початкова доза - 10 мг на добу-максимальна добова доза - 40 мг на добу.
Курс лікування повинен бути достатньо тривалим. Ефективність терапії оцінюється через 6-8 тижнів. Загальна тривалість лікування визначається загальними правилами для всіх антидепресантів.
При обсесивно-компульсивном розладі лікування починають з дози 20 мг на день, з поступовим підвищенням на 10 мг на тиждень відповідно з клінічною реакцією пацієнта. Середня терапевтична доза становить 40 мг на добу. При недостатньому клінічному ефекті доза може бути збільшена до 60 мг на добу.
При панічному розлад середня терапевтична доза становить 40 мг на добу. Лікування потрібно починати із застосуванням препарату в дозі 10 мг на добу. Препарат застосовують у низькій початковій дозі з метою мінімізації можливого ризику загострення панічної симптоматики, яка може спостерігатися в початковому етапи терапії. Потім дозу збільшують на 10 мг щотижня, залежно від терапевтичного ефекту. При недостатній ефективності доза може бути збільшена до 60 мг на добу.
Для лікування соціальних фобій, генералізованого тривожного розладу, посттравматичного стресового розладу, призначають препарат по 20 мг на добу, що викликає позитивну реакцію у більшості пацієнтів. Якщо через два тижні від початку лікування такої реакції не спостерігалося, поліпшення стану хворого можна досягти шляхом поступового підвищення дози до 10 мг на тиждень, в залежності від клінічної реакції. Максимальна добова доза становить 50 мг.
Побічна дія. Рідко: нудота, сонливість, посилення потовиділення, тремор, астенія, сухість у роті, порушення сну, порушення еякуляції.
В окремих випадках - запор.
Прояви і частота виникнення побічних ефектів мінімальні і можуть знижуватися з часом. Препарат не потрібно скасовувати.
Протипоказання. Підвищена чутливість до пароксетину та інших складових препарату-одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази і період протягом 14 днів після їх отмени- діти до 16 років, вагітність, лактація.
Передозування. Симптоми: нудота, блювання, тремор, розширення зіниць, сухість у роті, роздратованість.
Лікування. Специфічний антидот не відомий. Призначення активованого вугілля може призупинити абсорбцію пароксетину.
Особливості використання. Скасування пароксетину потрібно проводити, поступово знижуючи дозу, щоб уникнути виникнення синдрому відміни, який виявляється запамороченням, нудотою, блюванням, діареєю або запором, лейкопенією, анемією, порушенням статевої функції.
Використання пароксетин не викликає тахікардії і ортостатичної гіпотензії.
В період лікування пароксетином забороняється вживати алкоголь.
Пацієнти повинні дотримуватися обережності під час керування автомобільним транспортом і роботи з механізмами, які потребують підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання пароксетину з триптофаном може викликати розвиток "серотонінового синдрому", Який виявляється станом тривоги, порушеннями шлунково-кишкового тракту, включаючи діарею.
Одночасний прийом пароксетину з протисудомними препаратами викликає збільшення кількості побічних ефектів.
При взаємодій пароксетину з варфарином можливо збільшення часу кровотечі при незміненому протромбіновому часу. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні пароксетину хворим, які приймають оральні антикоагулянти.
Забороняється застосовувати Пароксетин одночасно з інгібіторами моноаміноксидази і тіоридазином.
Одночасний прийом пароксетину з нейролептиками може спричинити розвиток симптоматики, характерної для злоякісного нейролептичного синдрому.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 8 до 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
