Енцефабол суспензія
енцефабол суспензія (Suspensio Encephabol)
міжнародна та хімічна назви: пиритинол;
3,3` - (Дітіодіметілен) біс [5-гідрокси-6-метил-4-пірідінметанол] дигідрохлорид моногідрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Від молочно-білого до злегка коричневого кольору, в`язка суспензія з ароматним запахом і смаком;
Склад. 5 мл суспензії містять 80,5 мг Піритинол, що відповідає 100 мг Піритинол дигідрохлориду моногідрату (відповідає 1 таблетці Енцефабола);
допоміжні речовини: сахарин-натрію дигідрат, пропив-4-гідроксибензоат, коктейль з натуральної есенції, метил-4-гідроксибензоат, кислоти лимонної моногідрат, калію сорбіт, есенція спеціальна натуральна, полі (1-вініл-2-піролідон) розчинний, кремнію оксид високодисперсний, гідроксиетилцелюлоза, гліцерин 85%, 70% розчин сорбіту (яка не кристалізується), вода очищена.
Форма випуску. Суспензія для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні препарати. Код ATC N06BX02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Піритинол підвищує патологічно знижений метаболізм у головному мозку за допомогою збільшення захвату та утилізації глюкози, підвищує метаболізм нуклеїнових кислот і вивільнення ацетилхоліну в синапсах нервових клітин, покращує холіненергіческую передачу між клітинами нервової тканини. Піритинол сприяє стабілізації структури клітинної мембрани нервових клітин і їх функції за допомогою інгібування ферментом лізосом, запобігаючи цим самим утворення вільних радикалів. Піритинол покращує реологічні властивості крові, підвищує пластичність еритроцитів за допомогою збільшення вмісту АТФ у їх мембрані, що призводить до зниженої в`язкості крові і поліпшення кровотоку. Покращуючи кровообіг в ішемізованих ділянках мозку, пиритинол збільшує їх постачання кіслородом- підвищує обмін глюкози в первинно ішемізованих ділянках мозку. В результаті поліпшуються показники пам`яті та відновлюються порушені обмінні процеси в нервовій тканині, що сприяє повноцінному функціонуванню її клітин.
Фармакокінетика. Всмоктування і розподіл. Після прийому препарату внутрішньо пиритинол швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить в середньому 85% (76 - 93%). Після прийомі всередину 100 мг Піритинол максимальна концентрація в плазмі досягається через 30 - 60 хвилин.
Зв`язування з білками плазми становить 20 - 40%. Піритинол і його метаболіти проходять через гематоенцефалічний бар`єр, метаболіти накопичуються переважно в сірій речовині головного мозку. При повторному прийомі кумуляції не спостерігається.
Метаболізм і виведення.
Піритинол швидко метаболізується з утворенням основних метаболітів:
2-метил-3-гідрокси-4-гідроксиметил-5-метілмеркаптометілпірідін і 2 метілсульфінілметі-піридин. Кон`юговані метаболіти виводяться переважно нирками.
Сумарне виведення із сечею протягом 24 годин становить 72,4 - 74,2%, при цьому велика частина дози виводиться протягом перших 4 годин після прийому. Через кишечник виводиться тільки 5%. Час напіввиведення становить близько 2,5 годин.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.
При порушенні функції нирок токсичні концентрації не досягаються.
Показання для використання. Симптоматичне лікування хронічних порушень функцій головного мозку при синдромах деменції з такими симптомами:
порушення пам`яті та концентраційної спроможності і мислення, швидке стомлюваність, недостатність спонукань і мотивації, афективних порушення. Первинна дегенеративна деменція, судинна деменція та змішані форми. Симптоматична терапія хронічних порушень розумової роботоздатності. Посттравматическая енцефалопатія. Церебральний атеросклероз. Наслідки енцефаліту. Затримка психічного розвитку, цереброастенічні синдром, енцефалопатія у дітей.
Спосіб використання і дози. Залежно від тяжкості перебігу захворювання рекомендуються такі дозування:
дорослі: по 2 чайні ложки суспензії Енцефабола 3 рази на добу (600 мг на добу);
немовлята: з 3 дня після народження по 1 мл суспензії на добу протягом місяця, доза приймається вранці. Починаючи з 2 місяця після народження, цю дозу підвищують на 1 мл кожний тиждень, тим бенкет, поки добова доза не досягне 5 мл (1 чайної ложки);
діти від 1 року: по ½- - 1чайной ложці суспензії 1 - 3 рази на добу (від 50 до 300 мг на добу в залежності від показань);
діти від 7 років: по ½- - 2 чайні ложки суспензії 1 - 3 рази на добу (від 50 до 600 мг на добу в залежності від показань).
Приймати препарат необхідно в період або після їди. При порушеннях сну останню добову дозу не слід приймати ввечері та на ніч. Тривалість лікування залежить від клінічної картини захворювання. При гострих станах і призначення високих доз помітний терапевтичний ефект досягається вже через кілька годин або діб. При хронічних захворюваннях, таких як наслідки черепно-мозкової травми або при синдромах деменції, помітний терапевтичний ефект досягається після 2 - 4 тижнів лікування. Оптимальний і надійний ефект настає через 6 - 12 тижнів. Тривалість лікування при хронічних захворюваннях повинна становити не менше 8 тижнів. У немовлят з високим ризиком розвитку перинатальної патології середній курс лікування становить 6 місяців.
Через 3 місяці слід оцінити необхідність подальшого лікування.
Побічна дія. Під час прийому Енцефабола в залежності від показань і в рекомендованих дозах побічних явищ не слід очікувати.
Іноді виникають такі побічні явища: реакції підвищеної чутливості різного ступеня тяжкості, які виявляються у вигляді висипань на шкірі і слизових оболонках, свербінні, нудоти, блювоти, діареї, підвищені температури, порушення сну. Іноді спостерігаються: підвищена збудливість, втрата апетиту, головний біль, запаморочення, стомлюваність, зміна відчуття смаку, порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, холестаз).
Протипоказання. Абсолютні: підвищена чутливість до Піритинол.
Відносні: захворювання нирок в анамнезі, виражені порушення функції печінки, виражені зміни картини периферичної крові, гострі аутоімунні захворювання, наприклад, системний червоний вовчак, міастенія, пемфігус.
Передозування. У разі передозування виникає посилення проявів побічних явищ. Перша допомога полягає в промиванні шлунку, прийомі активованого вугілля. Терапія симптоматична.
Особливості використання. Не слід призначати суспензію Енцефабола пацієнтам з непереносимістю фруктози в зв`язку з тим, що препарат містить сорбіт. Можуть виникнути реакції підвищеної чутливості у пацієнтів з гіперчутливістю до Д-пеніциламін, оскільки останній має подібність з Піритинол по хімічній будівлі (тіоловиє групи).
Використання в період вагітності і лактації. Піритинол проникає через плацентарний бар`єр. Проведені досліди не показали наявності тератогенного або ембріотоксичної ефекту. У материнське молоко проникає незначна кількість Піритинол. Тим більше, рішення щодо застосування препарату в період вагітності та годування груддю повинно прийматися після ретельного оцінювання ризик - користь.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Піритинол може потенціювати побічні реакції пеніціламіна, препаратів золота та сульфасалазину.
Клінічно значущих взаємодій з іншими лікарськими засобами не встановлено.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі 20 - 25 ° С. Термін придатності - 5 років.
