Диклокаїн
Диклокаїн (Diclocаinum)
Загальна характеристика:
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна або зі злегка жовтуватим відтінком рідина;
Склад. 1 мл препарату містить диклофенаку натрію (у перерахунку на 100% речовину) 37,5 мг, лідокаїну гідрохлориду (в перерахунку на 100% речовину) 10 мг;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт етиловий 96% або спирт етиловий ректифікований, піросульфіту натрію - 1 мг, динатрієвої солі етилендіамінтетраоцтової кислоти (Трилон Б) - 0,5 мг, 0,1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протизапальні та протиревматичні засоби. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби, диклофенак. Код АТС М01А В05.
дія ліків. Фармакодинаміка. Диклокаїн має виражену протизапальну, знеболювальну, жарознижувальну та антиагрегантну дію, обумовлену пригніченням біосинтезу простагландинів та інших медіаторів запалення і болю, зменшенням проникності капілярів і стабілізуючим впливом на лізосомальні мембрани. Виробляє уповільнення протеогликана в хрящової тканини. Лідокаїн в складі препарату зменшує біль в місці ін`єкції. При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгезуючі властивості послаблюють такі симптоми, як біль у стані спокою і при русі, ранкова ригідність, припухлість суглобів. Має сильну аналгетичну дію при помірному та сильному болю неревматичного характеру. При запальних процесах, що виникають після операцій і травм, швидко зменшує як спонтанний, так і болю при русі, запальний набряк на місці рани.
Фармакокінетика. При внутрішньом`язовому застосуванні швидко і повністю всмоктується. Зmax - 1,5 мкг / мл, час настання Зmax при в / м введенні - 10 - 30 хв. Концентрація в плазмі перебуває в лінійній залежності від величини дози, що вводиться. Біотрансформація відбувається внаслідок багаторазового або одноразового гідроксилювання або кон`югування з глюкуроновою кислотою вихідного молекули. Диклофенак натрію виводиться з плазми при системному кліренсі, 60% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів через нирки- менше 1% - в незмінному вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.
Показання до застосування. Диклокаїн застосовують як знеболюючий, протизапальний і жарознижуючий препарат в гострому періоді при ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондилоартриті, гострих подагричних, інфекційних, псоріатичних та травматичних артритах, остеоартрозах, бурситах, тендовагінітах, радикулітах, тромбофлебітах, невралгіях, міалгіях, аднекситах, нирковій і печінковій коліках та інших захворюваннях, які супроводжуються запаленням, больовим синдромом і лихоманкою.
Спосіб використання і дози. Диклокаїн вводять внутрішньом`язово (глибоко в сідничний м`яз) по 2 мл 1 - 2 рази на добу. Курс лікування - 3 - 5 днів, після чого варто переходити на лікування таблетками або супозиторії диклофенаку натрію.
Ін`єкції диклокаїну можна об`єднувати з прийомом таблеток диклофенаку натрію, при цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг.
Побічна дія. В окремих хворих можливі нудота, відрижка, неприємні відчуття в епігастральній ділянці, запаморочення, головний біль, алергічні реакції. Ці явища зазвичай проходять самостійно і не вимагають відміни препарату. Інші побічні реакції, характерні для нестероїдних протизапальних засобів, розлад функції печінки і нирок, порушення кровотворення при лікуванні Диклокаїн спостерігаються вкрай рідко.
Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, бронхіальна астма, порушення кровотворення, індивідуальна непереносимість диклофенаку натрію або лідокаїну, вагітність, період лактації у жінок.
Хворим, які мають в анамнезі вказівки на алергічні реакції на нестероїдні протизапальні засоби, Диклокаїн призначають тільки в невідкладних випадках.
З обережністю призначають особам із захворюваннями печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, при артеріальній гіпертензії, серцевої недостатності, а також пацієнтам похилого віку.
Під час лікування рекомендується систематичний контроль за станом печінки, нирок, периферичної крові.
Передозування. Симптоми передозування: запаморочення, головний біль, гіпервентиляція легенів, затьмарення свідомості, нудота, блювота, біль в області живота. Лікування: симптоматичне.
Особливості використання. Через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку варто виявляти особливу обережність при призначенні пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також при терапії осіб похилого віку, які приймають діуретики, і хворих, у яких з якогось причини спостерігається зниження об`єму циркулюючої крові (наприклад , після великого хірургічного втручання). Якщо в таких випадках призначається Диклокаїн, як попереджувальний візит, рекомендується контролювати функцію нирок.
При тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати функцію печінки, картину периферичної крові.
В період лікування можливе зниження швидкості психічних і рухових реакцій.
Досвіду застосування препарату в педіатрії немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Диклокаїн може послаблювати дію сечогінних засобів і салуретиків групи тіазиду і фуросеміду, підвищувати концентрацію дигоксину, літію і циклоспорину в крові. На тлі використання калійзберігаючихдіуретиків посилюється ризик гіперкаліємії, на фоні антикоагулянтів - ризик кровотечі. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами необхідний контроль вираженості антикоагуляційного ефекту. Знижує ефект діуретичних, гіпотензивних і снотворнихіх засобів. Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів НПЗЗ і кортикостероїдів (кровотечі в шлунково-кишковому тракті), токсичність метотрексату і нефротоксичність циклоспорину. Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. При одночасному застосуванні з протидіабетичними препаратами можлива як гіпо-, так і гіперглікемія.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі від 15 до 25 ° С. Термін зберігання - 2 роки.
