Умераю розчин для ін`єкцій
Умераю розчин для ін`єкцій (Solutio Umeran pro injectionibus)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: diclofenac sodium- натрієва сіль 2- (2,6-дихлорфеніл-аміно) -фенілоцтової кислоти);
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий або жовтуватий розчин;
склад 1 мл розчину містить диклофенаку натрію - 25 мг;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт бензиловий, манітол, натрію метабісульфіт, натрію гідроксид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А В05.
дія ліків. Фармакодинаміка. умераю (диклофенак натрію) належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів. Володіє виражену протизапальну, аналгетичну та Антипіретичний активність. Пригнічує активність ферментів циклооксигенази (переважно ЦОГ-1), внаслідок чого порушується біосинтез деяких простагландинів (інгібує фермент простагландінсінтетази), усуваючи та значно зменшуючи вираженість симптомів запалення. Знижує індуковану простагландинами підвищену чутливість нервових закінчень до механічних подразників і біологічно активних речовин, що утворюються у вогнищі воспаленія- знижує підвищену температуру тіла, перешкоджає дії простагландинів на гіпоталамічний ланку процесу терморегуляціі- зменшує концентрацію простагландинів у менструальній крові, знижуючи інтенсивність менструального болю. Знижує агрегацію тромбоцитів. Препарат сприяє збільшенню обсягу рухів в уражених суглобах, зниження болю в стані спокою і при рухах.
Фармакокінетика. Диклофенак натрію при ін`єкційному введенні зв`язується з білками плазми крові на 99,7%, в основному з альбумінами (99,4%). Майже 50% діючої речовини піддається метаболізму під час першого проходження через печінку. Після внутрішньом`язового введення максимальна концентрація препарату в плазмі крові відзначається через 20 хв. Концентрація діючої речовини в плазмі крові знаходиться в лінійній залежності від величини застосовуваної дози. Біотрансформація здійснюється шляхом кон`югації з глюкуроновою кислотою незміненого диклофенаку або продуктів його гідроксилювання. Диклофенак натрію добре проникає в тканини і в синовіальну рідину, де його концентрація може перевищувати концентрацію в плазмі крові. Не акумулюється в організмі. Період напіввиведення з плазми крові становить 1-2 години, з синовіальної рідини - 3-6 годин. Приблизно 60% препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів, майже 1% - в незмінному стані. Приблизно 35% препарату виводиться з калом. У хворих на ниркову недостатність при застосуванні звичайної схеми лікування не виникають кумуляції активної речовини. Чи не спостерігаються відмінні в кінетиці і метаболізмі Диклофенак натрію у хворих на порушення функції печінки (хронічний гепатит, компенсований цироз) порівняно з пацієнтами, які мають нормальну функцію печінки.
Показання до застосування. Суглобовий синдром (активна фаза ревматизму, ревматоїдний артрит, артропатии, остеоартрит, остеохондроз, спондилоартроз, анкілозивний спондилоартрит, хвороба Бехтерєва, подагра), люмбаго, невралгії, міалгії, біль при травматичному пошкодженні м`яких тканин і опорно-рухового апарату, больовий синдром і запалення після оперативних втручань, альгодисменорея, больовий синдром при аднекситі, проктиті, коліках (жовчна і ниркова).
Спосіб використання і дози. Препарат вводять глибоко, внутрішньом`язово у верхній зовнішній квадрант сідниць. Як правило, призначають 1 ампулу (75 мг / 3 мл) на добу. У важких випадках (наприклад, при коліках різного генезу) допускається використання 2 ампул на добу, при цьому інтервал між ін`єкціями повинен становити кілька годин і наступну ін`єкцію проводять в іншу сідницю. Можна об`єднувати ін`єкційну форму (75 мг / 3 мл) з диклофенаком натрію в інших лікарських формах. Загальна доза диклофенаку натрію не повинна перевищувати 150 мг на добу.
Умераю в формі ін`єкцій (75 мг / 3 мл) рекомендується застосовувати не більше 2 днів, а потім, при необхідності, продовжити лікування із застосуванням інших лікарських форм диклофенаку натрію.
Особам похилого віку призначають мінімальні ефективні дози. Максимальна разова доза препарату - 75 мг, вище добова доза - 150 мг.
Побічна дія. Препарат звичайно добре переноситься і рідко виробляє побічні ефекти. У деяких хворих можуть спостерігатися:
з боку травного тракту: нудота, блювота, анорексія, біль і неприємні відчуття в епігастрії, метеоризм, запор або діарея, вкрай рідко - ерозивно-віразкове ураження шлунково-кишкового тракту. У деяких хворих спостерігаються явища гострої печінкової недостатності, транзиторне підвищення рівня амінотрансфераз у плазмі крові, гепатит (з жовтяницею або без жовтяниці), описані випадки блискавичного гепатиту.
З боку центральної і периферичної нервової систем: можливі запаморочення, головний біль, збудження, безсоння, дратівливість, підвищена утомляемость- зрідка - парестезії, порушення зору (розплівчастість, диплопія), шум у вухах, тремор, психічні порушення, депресія.
Алергічні захворювання: відзначається поява нестійких висипань на шкірі, свербіж, рідко - кропив`янка. В окремих випадках - бульозні висипання, екзема, поліморфна еритема, хвороба Стівенсена-Джонса, хвороба Лайєла (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадання волосся, фотосенсибілізація, алергічна пурпура.
З боку системи кровотворення: можливі тромбоцитопенія, лейкемія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія- алергічні реакції (рідко по типу бронхіальної астми- системні анафілактичні або анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію). У деяких пацієнтів виникають порушення функції нирок, набряки, серцебиття, біль у грудях, артеріальна гіпертензія.
місцево: в місці внутрішньом`язового введення можливе відчуття печіння, вкрай рідко - утворення інфільтрату, некроз жирової тканини.
Протипоказання. Препарат протипоказаний при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення, порушеннях кровотворення, в період вагітності та годування груддю, при підвищеній чутливості до препарату, при «аспириновой астми» в анамнезі, дітям віком до 14 років. Чи не призначають або застосовують по абсолютними показаннями тільки під контролем лікаря при бронхіальній астмі, підвищеної чутливості до інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), хронічних або рецидивуючих диспептичних явища, виразковій хворобі в анамнезі, порушеннях функції печінки і нирок, артеріальної гіпертензії, хронічної серцевої недостатності, схильності до кровотеч, пацієнтам похилого віку.
Передозування. При передозуванні препарату проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля і проводять симптоматичну підтримуючу терапію, особливо при виникненні таких ускладнень, як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Проведення форсованого діурезу та діалізу неефективно, оскільки препарат міцно зв`язується з білками сироватки крові і має екстенсивний метаболізм.
Особливості використання. У процесі лікування препаратом необхідно здійснювати систематичний контроль функцій печінки та нирок, картини периферичної крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Умераю може збільшувати концентрацію літію і дигоксину в плазмі при одночасному їх застосуванні. Одночасне використання з калійзберігаючимидіуретиками може привести до підвищення рівня калію в плазмі крові. Одночасне використання кілька НПЗП або поєднання їх з кортикостероїдами може підвищити частоту побічних реакцій. Відомі окремі випадки виникнення кровотеч при одночасному застосуванні препарату з антикоагулянтами. Умераю можна застосовувати одночасно з антидіабетичними препаратами. Однак є повідомлення про розвиток у окремих пацієнтів гіпоглікемічних та гіперглікемічних реакцій, які вимагали корекції дози антидіабетичних препаратів. Слід проявляти обережність при використанні НПЗП не раніше, як за 24 години до початку використання або після закінчення терапії метотрексатом, тому що його рівень в крові (і, відповідно, токсичність) може підвищуватися. Вплив умераю на синтез простагландинів у нирках може підвищувати токсичність циклоспорину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 8 до 25 ° С. Термін зберігання - 3 роки.
