Диклонак розчин для ін`єкцій
Диклонак розчин для ін`єкцій (Liquor Diclonас pro Injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: diclofenac- 2 - [(2,6-дихлорфеніл) аміно] бензолуксуснаякіслота (у вигляді натрієвої солі);
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна рідина;
склад 1 мл розчину містить діклофенаканатрія - 25 мг;
допоміжні речовини: спирт бензиловий, натрію метабілсульфіт, едетатдінатрія, пропіленгліколь, натрію гідроксид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протіворевматіческіесредства.
Код АТС М01А В05.
дія ліків. Фармакодинаміка. Диклонак - нестероїдний протизапальний препарат, похідне фенілоцтової кислоти. Препарат має протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну та антиагрегантну дію. Пригнічує синтез простагландинів. Уповільнює утворення протеогликана в хрящах. При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгезірующіесвойства послаблюють такі симптоми, як біль у стані спокою і при русі, ранкова ригідність, припухлість суглобів. Має виражену аналгетичну дію пріумеренной і сильною болях неревматичного характеру. При запальних процесах, які виникають після операцій і травм, швидко зменшує як спонтанний біль, так і біль при русі, запальний набряк на місці рани. При первинній дісменореепослабляет біль і кровотечі. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При длітельномпрімененіі проявляє десенсибілізуючу дію. Протизапальний ефект настає до концапервой тижні лікування.
Фармакокінетика. Послевнутрівенного крапельного введення 75 мг диклофенаку натрію максимальна концентраціяпрепарата в плазмі крові становить 1,9 мкг / мл (5,9 мкмоль / л). Послевнутрімишечного введення максимальна концентрація препарату в плазмі кровісоставляет 2,5 мкг / мл (8 мкмоль / л), час досягнення максимальної концентрації 20хв. Диклофенак натрію зв`язується з білками плазми крові на 95 -98%, прічёмбольшая частина препарату зв`язується з альбумінами.
Препарат хорошопронікает в синовіальну рідину, де максимальна концентрація активної веществадостігается на 2 - 4 год. пізніше, ніж в плазмі. Період напіввиведення ссіновіальной рідини становить 3 - 6 год.
Системний кліренсдіклофенака натрію становить 260 мл / хв, 60% препарату виводиться в відеметаболітов нирками, менше 1% виводиться в незмінному вигляді, решта - з жовчю.
У хворих з вираженнимінарушеніямі функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) увелічіваетсяудельний вага виведення метаболітів з жовчю, тому підвищення їх концентрації в крові не спостерігається.
Показання для використання. Запальні і дегенеративні захворювання опорно-двігательногоаппарата (ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозірующійспонділіт, спондилоартрити, остеоартроз, спондилоартроз) - ревматіческіезаболеванія позасуглобових м`яких тканин-гострий подагричний артріт- біль в позвоночніке- больовий синдром і запалення при травмах- больовий і воспалітельнийсіндроми після оперативних вмешательств- больовий і запальний синдроми прігінекологіческіх захворюваннях-ниркова або жовчна коліки.
Спосіб використання і дози. Диклонак застосовують внутрішньовенно і внутрішньом`язово.
Внутрішньовенно крапельно. Максимальна добова доза становить 150 мг.Непосредственно перед внутрішньовенним введенням препарат (вміст 1 ампули - 75мг) слід розвести в 100 - 500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% раствораглюкози (безпосередньо додаючи в інфузійні розчини розчин натрію бікарбонату -0,5 мл 8,4% або 1 мл 4,2% розчину). Залежно від ступеня вираженості болевогосіндрома інфузію проводять протягом 30 - 180 хв. З метою предотвращеніяпослеопераціонного болю проводять інфузію "ударної" дозою препарату (25 - 50 мгза 15 - 60 хвилин.). Надалі інфузію продовжують зі швидкістю 5 мг / год (додостіженія максимальної добової дози 150 мг).
Для лікування гострих станів або купірування загострення хроніческогозаболеванія можливо також внутремишечно введення (одноразове), в подальшому лікування продовжують пероральним призначенням диклофенаку з урахуванням максимальної добової дози - 150 мг (в тому числі і в деньін`екціі). Ін`єкційний розчин вводиться глибоко в м`яз. У важких випадках як ісключеніевозможно введення 75 мг (1 ампула) двічі на добу, проте інтервал між введеніяміімеет складати кілька годин.
Дітям старше 6 років призначають з розрахунку 2 мг / кг в суткі.Прі лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту - 3 мг / кг на добу.
Побічна дія. З боку травної системи: біль у шлунку, нудота, блювота, діарея, желудочнаяколіка, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності "печінкових"трансаміназ, шлунково-кишкова кровотеча, гематемезис, мелена, гепатит з жовтяницею або без неї, панкреатит, неспецифічний коліт з кровотечею, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, афтозний стоматит, глосит, ерозивний езофагіт, запор.
З боку центральної нервової системи: Головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність. В поодиноких випадках - порушення сприйняття або зору (розпливчасте зображення), диплопія, шум у вухах, подразнення, судоми, порушення сну, депресія, відчуття тривоги, психічні порушення.
дерматологічні реакції: Шкірний висип, кропив`янка. Можливі буллезниевисипаніе, екзема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, еритродермія, випадання волосся, фотосенсибілізація.
З боку функції нирок: Іноді - набряки, в окремих випадках - гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротіческійсіндром.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія.
З боку серцево-судинної системи: відзначені поодинокі випадки вознікновеніятахікардіі, болі в грудині, артеріальної гіпертензії.
Алергічні та імунопатологічні реакції: іноді - напади бронхіальної астми, системні анафілактичні / анафілактоїдні реакції.
Місцеві реакції: в місці ін`єкції можливе ущільнення, в отдельнихслучаях - абсцес або некроз тканин.
Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку натрію ікомпонентов, що входять до складу препарату. Напади бронхіальної астми,кропив`янка, риніти, пов`язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти іостальних нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі.
Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в фазеобостреніе (серед них - виразкова хвороба, хвороба Крона, неспеціфіческійязвенний коліт).
Вагітність, лактація- дитячий вік (до 6 років). Порушення функціікроветвореніе нез`ясованого генезу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Диклонак підвищує концентрацію в плазмі дигоксину, літію і циклоспорину. На тлі калійзберігаючихдіуретиків посилюється ріскгіперкаліемій, на тлі антикоагулянтів - ризик кровотеч. Знижує еффектидіуретіческіх, гіпотензивних і снодійних засобів. Збільшує вероятностьвознікновенія побічних ефектів нестероїдних протизапальних засобів і глюкокортикостероїдів (кровотечі в шлунково-кишковому тракті), токсічностьметотрексата і нефротоксичність циклоспорину. Ацетилсаліцилова кислота сніжаетконцентрацію диклофенаку в крові. При одночасному застосуванні з пероральниміпротіводіабетіческімі препаратами можлива як гіпо-, так і гіперглікемія.
Передозування. симптоми: запаморочення, головний біль, гіпервентіляціялёгкіх, помутніння свідомості, у дітей - міоклонічні судоми, нудота, блювота, біль в області живота, кровотеча, порушення функції печінки і нирок.
лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, атакож проведення симптоматичної терапії, яка спрямована на усунення повишеніеартеріального тиску, порушення функції нирок, судом, раздраженіяжелудочно-кишкового тракту, пригнічення дихання. Використання форсірованногодіуреза, діалізу або переливання крові невиправдано через високу способностьдіклофенака натрію зв`язуватися з білками крові.
Особливості використання.
Слід з обережністю призначати Диклонак хворим, які мають в анамнезеерозівно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, а такжепаціентам з вираженими порушеннями функції печінки, нирок.
Диклонак в високих дозах може пригнічувати агрегацію тромбоцитів, поетомунеобходімо ретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу.
Диклонак слід застосовувати обережно в похилому віці, хворим з хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією, хворим на порфірію, а також безпосередньо одразу після серйозних хірургічних втручань.
Під час курсу лікування Диклонак необхідний контроль за функціейпечені, нирок і картиною периферичної крові.
Хворим, які приймають Диклонак, слід утримуватися від занять, коториенуждаются підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій (напрімервожденіе автомобілем).
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному длядітей, темному, сухому місці, при кімнатній температурі. Термін зберігання - 3 роки.
