Евінопон
Евінопон (Evinopon)
міжнародна та хімічна назви: Diclofenac- натрієва сіль 2- (2, 6-дихлорфеніл) амінофенілуксусной кислоти;
Основні фізико-хімічні властивості: Прозорий, майже безбарвний розчин;
Склад. 1 мл розчину містить 25, 0 мг натрію диклофенаку;
допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, манітол, спирт бензиловий, натрію гідроксид, пропіленгліколь, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти.
Код АТС M01A B05.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Нестероїдний протизапальний і протиревматичний препарат з вираженою протизапальною, анальгетичної та жарознижувальну дію. Механізм дії препарату пов`язаний з придушенням активності основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, який є попередником простагландинів, які відіграють основну роль у патогенезі запалення, болю і лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено двома механізмами - периферичним (через пригнічення синтезу простагландинів) і центральним (через пригнічення синтезу простагландинів у центральній і периферичної нервової системи). Пригнічує синтез протеогликана в хрящах. При ревматичних захворюваннях протизапальну та знеболювальну дію Евінопона приводити до значного зниження вираженості болю як в спокою, так і під час руху, ранкової скутості, припухлості суглобів і, тим самим, до поліпшення функціонального стану хворого. При неспецифічної запаленні, який виникає після травм або операцій, Евінопон зменшує відчуття болю (спонтанного і виникає при рухах) і протизапальний набряк. Препарат уповільнює агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні виявляє десенсібілізувальну дію.
Фармакокінетика.
всмоктування: після однократного внутрішньом`язового введення 75 мг Евінопона максимальна концентрація діючої речовини в крові досягається через 20 хвилин і становить 2, 5 мкг / мл, після внутрішньовенного введення протягом 2 годин - 1, 9 мкг / мл. Концентрація препарату в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини застосовуваної дози. Після багаторазового введення препарату його фармакокінетика не змінюється. Накопичення лікарського засобу не відзначено.
Розподіл: зв`язування з білками плазми становить 99, 7% (переважно з альбуміном). Диклофенак розподіляється в синовіальній рідині, максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Диклофенак у значній мірі метаболізується. Серед його метаболітів є два метаболіти, які фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак.
Виведення: період напіввиведення з плазми становить 1-2 години, з синовіальної рідини - 3-6 годин. Приблизно 60% дози препарату виводиться нирками у вигляді метаболітів, менше 1% екскретується з сечею в незмінному вигляді. Інша частина виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.
Показання для використання.
Протизапальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань:
ревматоїдний артрит, в т.ч ювенільний ревматоїдний артрит;
анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтєрєва);
спондилоартрити.
Ревматичні захворювання навколосуглобових м`яких тканин.
Гострий подагричний артрит.
Хворобливі синдроми з боку хребта.
Посттравматичний і післяопераційний біль, яка супроводжується запаленням і набряком.
Ниркова і жовчна колька.
Напади мігрені тяжкого перебігу.
Спосіб використання і дози.
Препарат вводять внутрішньом`язово і внутрішньовенно (крапельно).
Евінопон в дозі 75 мг (1 ампула) вводять глибоко внутрішньом`язово у верхній зовнішній квадрант сідниць. Кратність введення - 1-2 рази на добу.
При ниркових і жовчних коліках препарат вводять внутрішньом`язово в дозі 75 мг. При необхідності через 30 хвилин введення повторюють у тій же дозі.
Максимальна добова доза становить 150 мг (2 ампули) препарату. Тривалість використання - 2 дня. При необхідності лікування продовжують у вигляді таблеток або ректальних супозиторіїв. Для інфузійного введення спочатку готують розчин: 100-500 мл 0, 9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози змішують з розчином натрію бікарбонату для ін`єкцій (0, 5 мл 8, 4% або 1 мл 4, 2% розчину, або відповідна кількість розчину іншої концентрації). До приготовленого інфузійного розчину додають 75 мг (1 ампулу) Евінопона. Залежно від ступеня вираженості больового синдрому інфузію проводять протягом 30-180 хвилин. З метою запобігання післяопераційному болю після операції проводять інфузію ударної дози препарату (25-50 мг за 15-60 хвилин), в подальшому інфузію продовжують зі швидкістю 5 мг / год (до досягнення максимальної добової дози - 150 мг).
Побічна дія. З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, абдомінальні спазми, диспепсія, метеоризм, анорексія, іноді - транзиторне підвищення активності трансаміназ у крові, рідко - гепатит.
З боку системи кровотворення: апластична анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку нервової системи та органів чуття: іноді - головний біль, запаморочення, рідко - сонливість.
З боку серцево-судинної системи: поодинокі випадки - артеріальна гіпертензія, виникнення тахікардії, біль у грудній клітці.
З боку сечовидільної системи: в поодиноких випадках - набряки, в окремих випадках - гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз, гематурія, протеїнурія.
Алергічні та імунопатологічні реакції: шкірна висипка, у поодиноких випадках - напади бронхіальної астми, системні анафілактичні та анафілактоїдні реакції, васкуліт.
Інші: локальна біль в окремих випадках - локальний абсцес або некроз тканин.
Протипоказання.
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
підвищена чутливість до диклофенаку натрію або до будь-якого компонента препарату;
язвений коліт;
шлунково-кишкові кровотечі;
бронхіальна астма у фазі загострення;
непереносимість ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів;
дитячий та підлітковий вік до 16 років;
вагітність;
годування груддю.
Передозування.
Симптоми передозування: рухливе збудження, дратівливість, запаморочення, судоми. Лікування: концентрацію диклофенаку в сироватці крові понижують за допомогою форсованого діалізу, при необхідності - гемодіалізу.
Особливості використання.
З обережністю призначають препарат при порушеннях функції нирок і печінки, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю і хворим на артеріальну гіпертонію, бронхіальну астму. У хворих з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше, ніж 10 мл / хв) підвищується питома вага виведення метаболітів з жовчю, тому збільшення їх концентрації в крові не спостерігалося. У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз фармакокінетичніпараметри диклофенаку такі ж, як у пацієнтів, що не мають порушень функції печінки. При тривалому застосуванні препарату потрібно контролювати функцію нирок через небезпеку зменшення ниркового кровотоку. Особливої уваги потребують пацієнти похилого віку (особливо ослаблені хворі і хворі зі зниженою масою тіла), оскільки виразкоутворення, перфорації і кровотечі з боку шлунково-кишкового тракту в них призводять до більш складних наслідків. Таким пацієнтам Евінопон призначають у мінімальній дозі. Доцільно регулярно контролювати клітинний склад периферичної крові, функцію печінки. Оскільки Евінопон може короткочасно пригнічувати агрегацію тромбоцитів, необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу. Приготований інфузійний розчин Евінопона повинен бути прозорим і не містити кристалів або преципітатів.
Керування автомобілем / робота з механізмами: якщо під час лікування препаратом у пацієнтів виникло запаморочення або інші порушення з боку центральної нервової системи, рекомендується відмовитися від занять, які потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій (здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Евінопон може підвищувати концентрацію літію, метотрексату і дігоксину в плазмі крові, токсичність при одночасному застосуванні. Евінопон, як і інші нестероїдні протизапальні препарати, може знижувати ефект діуретиків. При одночасному застосуванні Евінопона з калійзберігаючимидіуретиками підвищується концентрація калію в крові. При одночасному застосуванні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами підвищується ризик виникнення побічних ефектів. Евінопон при застосуванні разом з пероральними гіпоглікемічними препаратами не впливає на їх клінічну дію. У хворих на цукровий діабет, які застосовували Евінопон одночасно з гіпоглікемічними препаратами, спостерігався розвиток гіпоглікемії або гіперглікемії, що обумовлювало зміну їх дози. При одночасному застосуванні Евінопона і ацетилсаліцилової кислоти концентрація Евінопона в плазмі крові знижується. Препарат підвищує нефротоксичність циклоспорину.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі (не вище 25 ° С) в захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 5 років.
