Хондроцерину
Хондроцерину (Artrodar)
міжнародна та хімічна назви: діацереін- (4, 5-біс (ацетоксі) -9, 10-дігідродіоксо-2-антраценкарбонова кислота 9, 10-дигідро-4, 5-дигідрокси-9, 10-діоксо-2-антрайковой кислоти диацетат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові біло-зелені, непрозорі капсули;
Склад. 1 капсула містить Діацереїн 50 мг;
допоміжні речовини: лактоза, магнію стеарат, натрію діоксид колоїдний, натрію кроскармелоза, полівінілпіролідон.
Форма випуску. Капсули желатинові тверді.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01АХ21.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Хондропротектор, анальгетик і протизапальний препарат для лікування дегенеративних захворювань суглобів (остеоартриту та подібних захворювань). Внаслідок специфічного механізму дії, що не зв`язаний з впливом на синтез простагландинів, діацереїн має властивості хондропротектора і має анаболічну, антікатаболітіческое дію на суглобовий хрящ, а також протизапальну, болезаспокійливу і жарознижуючу дію. Встановлено, що діацереїн полегшує перебіг остеоартриту. Діацереїн здебільшого усуває такий симптом остеоартриту, як біль, і відновлює функцію суглобів.
Механізм протизапальної дії не зумовлений впливом на ЦОГ та липооксигеназу. Діацереїн відносно пригнічення продукції ІЛ-1 макрофагами і сіновіоцітов, пригнічує продукцію мієлопероксидази, бета-глюкуронідази та еластази, зменшує вміст металопротеїназ у хрящі, стимулює синтез паротеогліканов, глюкозаміногліканів і гіалуронової кислоти. Знижує вираженість запалення синовіальної оболонки та пошкодження хряща.
Клінічний ефект препарату виявляється після 2-4 тижнів лікування (ефект післядії).
Фармакокінетика.
Повнота всмоктування становить 50-100% введеної дози. Повторне введення не впливає на параметри фармакокінетики. Вивчення розподілу в органах виявило високі концентрації в основному в органах екскреції - нирках і дуже незначний вміст препарату - у мозку. Діацереїн дуже швидко метаболізується, головним чином пресистемного, до реїну і кон`югатів реїну. Кількість кон`югатів відрізняється.
Зв`язування метаболітів препарату з білками плазми становить 80-90%. З білками плазми зв`язується 99% реїну.
Отримані при вивченні метаболізму відомості показують, що діацереїн може бути проліками, тому що він не був з`ясований у великій кількості у всіх зразках плазми і сечі.
Показання для використання.
остеоартрит, остеоартроз.
Спосіб використання і дози. Повернення до нормального режиму дозування Хондроцерину для дорослих - одна капсула два рази на добу, в період основного прийому їжі, протягом тривалого часу (не менше 6 місяців). З огляду на те, що діацереїн може прискорити час проходження вмісту кишечнику протягом перших двох тижнів, рекомендовано починати курс лікування з однієї капсули Хондроцерину на добу, під час їди, щодня ввечері, протягом 4 тижнів. Як тільки хворий адаптується до препарату, слід збільшити дозу до 2 капсул на добу, які необхідно приймати під час їжі. Тривалість лікування визначає лікар, але вона не повинна бути менше 6 місяців.
Можна рекомендувати призначати Хондроцерину в складі комбінованої терапії з аналгетиками та нестероїдними протизапальними засобами протягом перших 2-4 тижнів лікування.
Побічна дія. Найчастіше (у 7% хворих) відмічається прискорення проходження вмісту кишечника у вигляді діареї (симптоми можуть виникнути протягом перших кількох діб лікування). В основному при продовженні лікування симптоми зникають самостійно. Про діарею та біль в епігастрії повідомляли 3-5% хворих-нудота і блювота виникають менш, ніж у 1% хворих. Іноді прийом Хондроцерину може привести до більш інтенсивного жовтого забарвлення сечі (це звичайне явище для сполук цього типу, яке не має клінічного значення).
Протипоказання. Діацереїн не слід приймати хворим з відомою підвищеною чутливістю до препарату, у яких раніше були прояви підвищеної чутливості до антрахінону.
Періоди вагітності і лактації, діти до 15 років.
Передозування. При випадковому або навмисному прийомі великих доз Діацереїн може виникнути діарея. Специфічного антидоту не існує. Невідкладне лікування полягає у відновленні електролітного балансу.
Особливості використання.
Кожні 4 місяці необхідно проводити розгорнутий аналіз крові, а також аналіз ферментів печінки та аналіз сечі. Внаслідок пізньої початку дії (після 2-4 тижнів лікування) і виняткового сприйняття органами шлунково-кишкового тракту можна приймати діацереїн одночасно з нестероїдними протизапальними засобами або анальгетиками протягом 2-4 тижнів лікування.
При нирковій недостатності може змінюватися фармакокінетика Діацереїн. У цих випадках рекомендовано знижувати дозу до 1 капсули на добу (кліренс креатиніну lt; 30 мг / мл). При застосуванні Діацереїн з їжею зростає всмоктування препарату (на 24%) - з іншого боку, тривалий дефіцит їжі зменшує біодоступність Діацереїн. Як частота виникнення побічних ефектів, так і прискорений транзит по кишечнику, прямо пропорційно залежить від кількості Діацереїн, який всмоктався. Прийом препарату натще або після дуже невеликої кількості їжі може призвести до розвитку побічної дії.
Слід тимчасово припинити лікування у випадку терапії антибіотиками, оскільки останні можуть вплинути на кишкову флору та кінетику препарату. Слід зважити порівняння користь / ризик при призначенні Хондроцерину хворим з попередніми випадками ентероколіту, особливо з подразненням товстого кишечника.
Лікування Діацереїн може посилити симптоми ентероколіту у хворих, які приймають антибіотики та хіміотерапію, які впливають на кишкову флору.
Вагітність і лактація. Незважаючи на те, що в проведених на тваринах дослідженнях не встановлено токсичної дії на фертильність і розвиток плода, діацереїн не слід приймати вагітним і жінкам, які годують груддю, оскільки незначну кількість препарату виявляють у грудному молоці.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами. Діацереїн не має седативного дії, яка може вплинути на здатність керувати автомобілем або механізмами.
Діацереїн не слід приймати дітям до 15 років, оскільки в цій віковій категорії клінічні дослідження не проводилися.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Діацереїн не слід приймати одночасно з препаратами, які змінюють проходження вмісту кишечника (наприклад волокна або продукти рослинного походження). Слід уникати одночасного застосування препаратів, які вміщують гідроксид алюмінію та магнію, тому що це може вплинути на всмоктування Діацереїн. Не слід одночасно приймати діацереїн і проносні засоби.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при кімнатній температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки за умови зберігання в оригінальній упаковці. Препарат не слід приймати після дати, зазначеної на упаковці.
