Ранселекс
Ранселекс (Ranselex)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: celecoxib- 4- [5- (4-метилфеніл) -3- (трифторметил) -1Н-піразол-1-іл] бензенсульфонамід;
Основні фізико-хімічні характеристики:
капсули 100 мг - білі / білі тверді желатинові капсули розміром "4", Містять частково гранульований порошок майже білого кольору;
капсули 200 мг - білі / білі тверді желатинові капсули розміром "2", Містять частково гранульований порошок майже білого кольору;
Склад. 1 капсула Ранселексу включає целекоксиба 100 мг або 200 мг;
допоміжні речовини: лактоза, повідон, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М01А Н01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Целекоксиб - селективний інгібітор структурного ізоферменту циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Препарат має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дії. Механізм дії целекоксибу зумовлений пригніченням синтезу простагландинів. У терапевтичних концентраціях целекоксиб не пригнічує структурний ізофермент циклооксигенази-1 (ЦОГ-1), що регулює продукцію простагландинів, які беруть участь в забезпеченні нормальних (фізіологічних) клітинних процесів в тканинах, і перш за все - процесів, які забезпечують цілісність слизової оболонки травного тракту, що не впливає на агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика. Целекоксиб швидко і майже повністю всмоктується після перорального прийому. Його пікова концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 3 годину після прийому одноразової дози. При повторному прийомі препарату рівноважна концентрація целекоксибу досягається протягом 5 днів. Якщо препарат приймається разом з жирною їжею, його пікова концентрація в плазмі крові досягається на 1 - 2 години пізніше. Одночасний прийом антацидних препаратів на 10% знижує біодоступність целекоксибу, проте це не впливає на його клінічну ефективність. Целекоксиб на 97% зв`язується з білками плазми крові. Препарат метаболізується в печінці завдяки системі цитохрому Р450 і виводиться з організму переважно у вигляді трьох неактивних метаболітів. Целекоксиб майже повністю виводиться з жовчю (незначна кількість препарату (lt; 3%) екскретується в незмінному вигляді з сечею і фекаліями). Період напіввиведення целекоксибу становить майже 11 год.
Показання для використання. симптоматичне лікування ревматоїдного артриту і остеоартриту.
Спосіб використання і дози. Для дорослих рекомендована доза Ранселексу для лікування остеоартриту становить 200 мг на добу (приймається 1 капсула (200 мг) одноразовно або по 1 капсулі (100 мг) 2 рази на добу).
Для лікування ревматоїдного артриту рекомендована доза Ранселексу для дорослих становить 100 - 200 мг 2 рази на добу.
Побічна дія. При прийомі препарату побічні ефекти спостерігалися рідко і мали тимчасовий характер. Можливі побічні ефекти: біль у животі, диспепсія, нудота, метеоризм, головний біль, безсоння, шкірні висипання, запор, блювання, дисфагія, стоматит, гастроезофагеальний рефлюкс, астенія, парестезія, свербіж. Іноді можливі гіперглікемія, гіпокаліємія, підвищення рівнів АсАТ, АлАТ і лужної фосфатази. В поодиноких випадках можуть спостерігатися анемія, альбумінурія, гематурія, порушення зору, артеріальна гіпертензія, спазм коронарних судин, інфаркт міокарда, тахікардія, тромбоцитопенія, шлунково-кишкові ерозії.
Протипоказання. Підвищена чутливість до целекоксибу, інших нестероїдних протизапальних засобів і сульфаніламідів. Тяжка печінкова недостатність. Вагітність (особливо ІІІ триместр) і лактація. Дитячий вік до 18 років.
Передозування.
Симптоми: сонливість, нудота, блювання, епігастральний біль, шлунково-кишкові кровотечі, анафілактичний шок.
Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія.
Особливості використання. Хворі з помірними порушеннями функції печінки повинні приймати Ранселекс в мінімальної рекомендованої дози. Пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок корекція дози Ранселексу не потрібна. Пацієнтам похилого віку корекція дози препарату не необходіма- якщо маса тіла дорослого хворого менше 50 кг, терапію Ранселексом слід починати з мінімальної рекомендованої дози. Ранселекс слід з обережністю призначати хворим на виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки, а також хворим, які мають тенденцію до шлунково-кишкових кровотеч в анамнезі. Препарат необхідно з обережністю призначати пацієнтам із серцево-судинною недостатністю, а також хворим, які приймають діуретики та інгібітори АПФ.
Безпека використання в період вагітності не встановлена, тому Ранселекс не слід призначати вагітним за винятком випадків за життєвими показаннями. Вплив Ранселексу на закриття артеріальної протоки для людини не узучался, тому застосування препарату в ІІІ триместрі вагітності слід уникати.
Безпека і ефективність Ранселексу в лікуванні дітей та підлітків віком до 18 років не вивчалася, тому препарат не слід призначати пацієнтам віком до 18 років.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з небезпечними механізмами.
Препарат впливає на здатність керування транспортними засобами та роботу з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання Ранселексу:
з флюконазолом виробляє значне підвищення концентрації целекоксибу в плазмі крові, в такому випадку пацієнтам необхідно призначати мінімальну рекомендовану дозу Ранселексу;
з інгібіторами АПФ спричиняє зниження антигіпертензивного ефекту інгібіторів АПФ;
з фуросемідом спричиняє зниження натрійуретичного ефекту фуросеміду;
з препаратами, які містять солі літію, спричиняє підвищення концентрації літію в плазмі крові;
з антацидними засобами, що містять алюміній і магній, спричиняє зниження всмоктування целекоксибу;
з іншими нестероїдними протизапальними засобами або такролімусом імовірно може посилитися нефротоксична дія циклоспорину і такролімусу;
з індукторами CYP2C9, такими як рифампіцин, карбамазепін і барбітурати може знижуватись концентрація целекоксибу в плазмі.
Немає даних, щоб кетоконазол або антациди змінювалі фармакокінетику целекоксибу.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від вологи місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
