Реальдирон
Реальдирон (Realdiron)
міжнародна назва: Інтерферон альфа-2b;
основні фізико-хімічні властивості: ліофілізований порошок білого кольору;
Склад. 1 ампула або флакон містить інтерферону альфа-2b людського рекомбінантного - 1 000 000 МО, 3 000 000 МО, 5 000 000 МО, 6 000 000 МО, 9 000 000 МО або 18 000 000 МО;
допоміжні речовини: натрій хлористий, динатрію фосфат додекагідрат, натрію дигідрофосфат дігідрат- декстран 60.
Форма випуску. Ліофілізований порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Імуностимулятори. Інтерферони. Код АТС: L03А B05.
дія ліків. Реальдирон має противірусну, імуномодулюючу, антипроліферативну та протипухлинну дії.
Інтерферон альфа-2b людський рекомбінантний виділяють з клітин Pseudomonas putida, в генетичний апарат яких вбудований ген людського лейкоцитарного інтерферону альфа-2b. Поліпептидна структура молекули, біологічна активність та фармакологічні властивості рекомбінантного білка та людського лейкоцитарного інтерферону альфа-2b ідентичні.
Інтерферон альфа при взаємодії з сродственнимі рецепторами на поверхні клітини ініціює складний ланцюжок змін всередині клітини. Вважається, що ці процеси запобігають реплікації вірусів у клітині, гальмують проліферацію клітин та сприяють иммуномодулирующий дії інтерферону. Інтерферон альфа має властивість стимулювати фагоцитарну активність макрофагів, а також цитотоксическая активність Т-клітин та "природних кілерів". Цими властивостями інтерферону альфа обумовлена лікувальна дія Реальдирону.
Фармакокінетика. Досягнення піку концентрації в сироватці крові (Сmax) Залежить від способу введення. При внутрішньовенному введенні препарату в дозі 5 000 000 МО / м2 через 30 хвилин після початку введення досягається С max 163-489 МО / мл.
При внутрішньом`язової ін`єкції препарату в тій же дозі через 2-6 годин після введення спостерігається досягнення Сmax 68-122 МО / мл, в той час як при підшкірній ін`єкції Сmax становить 25-122 МО / мл через 4-10 годин. Як при внутрішньом`язової, так і при підшкірній ін`єкції біодоступність перевищує 70%. Основним шляхом елімінації Реальдирону є нирки.
Показання для використання.
Вірусні захворювання:
гострий гепатит В;
хронічний активний гепатит В;
хронічний гепатит С;
кліщовий енцефаліт.
При онкологічних захворюваннях:
волосатоклеточном лейкозі;
хронічному мієлолейкозі;
нирково-клітинної карциноми;
саркомі Капоші на тлі СНІДу;
шкірної Т-клітинної лімфоми (грибоподібний мікоз та синдром Сезарі);
злоякісної меланоми.
Спосіб використання і дози.
Реальдирон застосовують внутрішньом`язово або підшкірно, розчинивши безпосередньо перед застосуванням вміст ампули або флакона в 1 мл води для ін`єкцій. Розчин препарату може бути опалесцентний.
Вірусні захворювання.
При гострому гепатиті В (легких, середньо-тяжких та тяжких формах) Реальдирон вводять по 1 000 000 МО двічі на добу протягом 5 - 6 днів, потім дозу знижують до 1 000 000 МО на добу та вводять ще протягом 5 днів. У разі необхідності (після контрольних біохімічних тестів крові з метою оцінки функціонального стану печінки) лікування можна продовжити ще 2 тижні, протягом яких препарат вводиться по 1 000 000 МО двічі на тиждень. Реальдирон найбільш ефективний на початку жовтяничного періоду до 5-ї доби жовтяниці, у віддаленні терміни призначення препарату менш ефективне. Реальдирон неефективний у початковому періоді печінкової коми та при холестатическом варіанти захворювання.
При хронічному активному гепатиті В призначають Реальдирон по 3 000 000-6 000 000 МО тричі на тиждень протягом 24 тижнів. Якщо після введення препарату протягом 12 тижнів не спостерігається клінічного, біохімічного поліпшення та / або зникнення HBeAg, лікування Реальдироном скасовують.
При хронічному гепатиті С призначають Реальдирон по 3 000 000 МО тричі на тиждень протягом 24 тижнів. Якщо після введення препарату протягом 4 тижнів не спостерігається 50% зниження активності АлАТ у плазмі крові, дозу препарату збільшують до 6 000 000 МО тричі на тиждень. Лікування Реальдироном закінчують, якщо після 12 тижнів застосування препарату не спостерігається клінічного, біохімічного поліпшення.
При кліщового енцефаліти. Реальдирон ефективний при менінгеальних формах кліщового енцефаліту, збудник якого широко розповсюджений. Реальдирон вводять по 1 000 000 - 3 000 000 МО двічі на добу протягом 10 днів. Потім призначають підтримуючу терапію - п`ять разів по 1 000 000- 3 000 000 МО через кожні 2 дні.
Онкологічне захворювання.
Загальний принцип використання інтерферону при онкологічних захворюваннях полягає в призначенні максимальної дози, яку може переносити хворий протягом достатньо тривалого періоду (місяці, роки). Оскільки інтерферон альфа має цитостатичну дію, підтримуюче лікування Реальдироном потрібно продовжувати і після досягнення об`єктивного ефекту - гематологічної ремісії, регресії вогнища солідної пухлини, або стабілізації перебігу хвороби.
При волосатоклеточном лейкозі Реальдирон вводять по 3 000 000 МО щодня. Після досягнення гематологічної ремісії переходять на підтримуючу терапію по 3 000 000 МО тричі на тиждень.
При хронічному мієлолейкозі застосовують Реальдирон по 9 000 000 МО щодня. Після досягнення гематологічної ремісії призначають підтримуючу терапію по 9 000 000 МО тричі на тиждень.
При нирково-клітинній карциноми вводять Реальдирон по 18 000 000 МО тричі на тиждень. Об`єктивний ефект (повна або часткова регресія метастазів) проявляється після 8-12 тижнів лікування Реальдироном або пізніше. При досягненні терапевтичного ефекту стабілізації хвороби продовжують підтримуюче лікування по 18 000 000 МО тричі на тиждень.
При саркомі Капоші на тлі СНІДу вводять Реальдирон щодня по 36 000 000 МО. Препарат застосовують тривало, за винятком випадків швидкого прогресування хвороби або вираженої непереносимості. Після появи ефекту призначають підтримуючу терапію по 18 000 000 МО тричі на тиждень.
При шкірній Т-клітинної лімфоми (грибоподібних мікозі та синдромі Сезарі) призначають Реальдирон по 18 000 000 МО щодня.
При злоякісної меланоми Реальдирон вводять по 18 000 000 МО щодня. Після досягнення об`єктивного ефекту (повній або частковій регресії метастазів) призначають підтримуючу терапію по 18 000 000 МО тричі на тиждень. Для подовження ремісії та збільшення тривалості життя хворих після хірургічного видалення первинної пухлини меланоми І-ІІ стадії або регіональних лімфатичних вузлів з метастазами застосовують допоміжне лікування Реальдироном по 18 000 000 МО тричі на тиждень.
Побічна дія. При введенні Реальдирону можливі грипоподібні симптоми: найчастіше - озноб, лихоманка, відчуття втоми, млявість, головний біль, міалгія, біль в суглобах, втрата апетиту. Ці симптоми частково купіруються ацетамінофеном / парацетамолом. При лікуванні Реальдироном можливі незначні лейкоцитопенія, тромбоцитопенія, деякі відхилення показників функції печінки. Ці побічні реакції зникають при відміні Реальдирону або зменшенні його дози.
Протипоказання. Реальдирон не призначають пацієнтам при алергії на інтерферон альфа або інші компоненти препарату. Вагітність, перший триместр.
Передозування. Повторне введення Реальдирону в високих дозах може призвести до глибокої летаргії, втоми, прострації. Такий стан минає після припинення лікування Реальдироном.
Особливості використання. Хворим з такими хворими серця Реальдирон призначають з обережністю. У пацієнтів, які раніше страждали на захворювання серцево-судинної системи, може виникнути аритмія як побічна реакція.
Якщо побічна дія препарату не слабшає або ще й посилюється, дозу знижують до 50% або лікування Реальдироном припиняють. Залежно від індивідуальної чутливості та призначеної дози препарату у пацієнтів може спостерігатися уповільнена реакція через прояви побічної дії Реальдирону - сонливість, слабкість, підвищена стомлюваність.
При лікуванні Реальдироном вживання алкоголю має бути виключено.
Використання при вагітності та годуванні груддю. Реальдирон слід призначати вагітним жінкам і матерям, які годують груддю тільки за наявної переваги очікуваного терапевтичного ефекту у матері порівняно з можливими небажаними наслідками впливу на плід (особливо в перші 3 місяці) або на дитину.
Вплив на здатність керувати автотранспортом. Залежно від дози, схеми та індивідуальної чутливості до препарату, лікування Реальдироном може супроводжуватися сонливістю, слабкістю, втомлюваністю та призводити до зниження швидкості реакції.
Реальдирон не містить консервантів, тому для уникнення бактеріального забруднення рекомендується застосовувати для внутрішньом`язової або підшкірного введення тільки свіжоприготований розчин.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки інтерферони альфа змінюють клітинний метаболізм, існує потенційна можливість модифікації дії інших лікарських засобів. Інтерферони альфа можуть змінювати окислювальні метаболічні процеси, це потрібно враховувати при одночасному призначенні ліків, які метаболізуються даними шляхом.
Умови зберігання. Реальдирон повинен зберігатися при температурі 2-8 ° С у недоступному для дітей місці.
Термін придатності. 3 роки.
