Алерон

Алерон (Aleron)

Міжнародна назва: левоцетиризин;

Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі таблетки білого кольору з оболонкою, плоскі з боків;

склад 1 таблетка містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль натрію гліколят, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, опарі білий II 85 F 18378.

Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину.

Код АТС R06A E07.

дія ліків. Фармакодинаміка. Левоцетиризин S (-) левовращающий оптичний ізомер цетиризину, селективний та потужний антагоніст периферійних Н₁-рецепторів. Левоцетиризин має у 2 рази більшу спорідненість з Н₁-рецепторами, ніж цетиризин, що було підтверджено в дослідженнях. Дослідження фармакодинаміки на здорових добровольцях довели, що по активності, діючи навіть у двічі меншій дозі, вона дорівнює цетиризину. Ефективність та безпечність левоцетиризину продемонстрована в декількох подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях, які проводилися у пацієнтів, які хворіють на сезонні або персистентні алергічні риніти. 5 мг левоцетиризину демонстрували приблизно однакову терапевтичну активність, що і 10 мг цетиризину. Левоцетиризин не впливає на довжину QT-інтервалу на ЕКГ. Левоцетиризин інгібує алергічні реакції при введенні гістаміну, специфічних алергенів, при холодової кропивниці, знижує бронхоконстрикцию при бронхіальній астмі, не вказує дії на центральну нервову систему. Чи не показує дії на адренергічні 5-НТ рецептори.

Фармакокінетика.

Левоцетиризин добре абсорбується, починаючи діяти протягом години. Пік концентрації в плазмі становить 28 - 50 нг / мл після прийому 5 мг. Біодоступність левоцетиризину - 97,03%, зв`язування з білками плазми - 95%, обсяг

розподілу - 0,3 л / кг. Після прийому 5 мг левоцетиризину з сечею виводиться 13 метаболітів. Основними шляхами метаболізму є окислення, приєднання глюкози, таурину і глутатіону з утворенням меркаптурової кислоти, що виводиться переважно з сечею. Середнє значення кліренсу нирок 29 мл / хв, загальний кліренс тіла 0,6 мл / хв / кг. Період напіввиведення - 7 годин.

Показання до застосування. Сезонні і персистуючі алергічні риніти, сезонний і цілорічний алергійний кон`юнктивіт, хронічна ідіопатична кропив`янка, екзема, свербіж шкіри, алергічний дерматит, атопічний дерматит, контактний дерматит, алергічні реакції на укуси комах, у комплексному лікуванні сверблячих дерматозів (контактний алергодерматит, хронічна екзема), алергія викликана прийомом їжі, ліків та різних алергенів (пил, пилок, шерсть тварин).

У комплексному лікуванні інфекційно алергічної бронхіальної астми.

Ангіоневротичний набряк. У комплексній терапії з препаратами, які мають високий ризик алергізації (антибіотики, вакцини, сироватки).

Спосіб використання і дози. Дорослим і дітям старше 6 років препарат призначається в дозі по 5 мг (1 таблетка) один раз на добу. Дітям, віком від 2 до 6 років - 2,5 мг (1/2 таблетки) один раз на добу. Таблетку ковтають цілою з невеликою кількістю рідини незалежно від прийому їжі. Максимальна добова доза становить 10 мг на добу.

Побічна дія. Рідко - головний біль, біль в шлунку, нудота, блювота, проноси, сухість у роті, фарингіт, кашель, втома, сонливість, астенія, тахікардія, запаморочення, носові кровотечі. Можливий розвиток ангіоневротичного набряку та підвищення печінкових ферментів в крові.

Протипоказання. Гіперчутливість до левоцетиризину, цетиризину або його первинної частини - гидрозина, і / або іншого компонента препарату-вік до 2 років.

Передозування. Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та збудження і неспокій у дітей, яке змінюється сонливістю. Специфічного антидоту до левоцетиризину не існує. У разі передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія, промивання шлунка. Гемодіаліз неефективний.

Особливості використання.

При нирковій недостатності доза препарату залежить від кліренсу креатиніну. При значенні кліренсу 50 - 80 мл / хв і більше призначається 1 таблетка на добу, при значенні 30 - 49 мл / хв 1 таблетка через день, при менше 30 мл / хв - 1 таблетка кожні три дні, якщо кліренс креатиніну менше 10 мл / хв. прийом препарату протипоказаний.

При печінковій недостатності корекція дози проводитися.

Використання в періоди вагітності та лактації. Безпека застосування препарату в період вагітності не встановлена, тому застосування препарату можливе тільки у випадках, коли очікувана користь для матері буде перевищувати можливий вплив на зародок.

Левоцетиризин виявляється в грудному молоці. Застосування препарату можливо лише у випадках, коли очікувана користь для матері буде перевищувати можливий вплив на немовля.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Клінічні дослідження не виявили ніякого впливу левоцетиризину на увагу, швидкість реакцій та здатність керувати транспортними засобами. Однак, з огляду на можливість розвитку небажаних ефектів, таких як сонливість, стомлення і астенія, питання про здатність керувати машинами і механізмами слід вирішувати після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на препарат.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дослідження щодо взаємодії Алерону з іншими лікарськими засобами не проводилися. Однак, одночасний прийом алкоголю, трициклічних антидепресантів (напр., Амітриптилін), наркотичних речовин (напр., Морфін, кодеїн), бензодіазепінів (напр., Діазепам), седативних антигістамінних (напр., Хлорфенірамін) може призводити до сонливості.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.