Амертіл
Відео: HYLAK TV Spot Vase travenie ako nove
Амертіл (Amertil)
міжнародна та хімічна назви: цетиризин: дигидрохлорид (±) -2 `- [4 - [(4`-хлорфеніл) -фенілметіл] -1-піперазиніл] -етоксі] -ацетатной кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з рискою на одному боці, з гладкою рівною поверхнею, без плям і зазубрин;
Склад. 1 таблетка Амертіла містить 10 мг цетиризину дигідрохлориду;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль модифікований, магнію стеарат, титану діоксид, гідроксипропілметилцелюлоза, пропіленгліколь.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні препарати для системного використання. Похідні піперазину. Код АТС R06A E07.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Цетиризин належить до групи антигістамінних препаратів другого покоління, який є cелектівнимі антагоністами периферичних H1-гістамінових рецепторів. За хімічною структурою є Карбоксильований похідним гідроксизину, який є його основним метаболітом. Молекула цетиризину, на відміну від гідроксизину, має більшу полярність і міцніше зв`язується з білками плазми крові. Завдяки цьому препарат майже не проникає через гематоенцефалічний бар`єр, а це в свою чергу пояснює майже повну відсутність переважної впливу на центральну нервову систему в порівнянні з антигістамінними препаратами першого покоління. Завдяки такій селективності не блокує холінергічні і серотонінергічні 5HT2, допамінергічні D2, адренергические a1 і мускаринові рецептори.
Вплив цетиризина виникає дві фази. На початковій стадії алергічної реакції препарат зменшує кількість ендо- і екзогенного гістаміну в безпосередній близькості до периферичних H1-гістамінових рецепторів, таким чином пригнічуючи розвиток еритеми. У наведеній нижче фазі - гальмує міграцію еозинофілів до вогнища запалення і зменшує вивільнення медіаторів запалення з опасистих клітин. Цетиризин, зменшуючи надреактівность бронхів, перешкоджає їх спазмування, обумовленому гистамином. Значно знижує проникність судин слизових оболонок, у тому числі слизової оболонки носа. Пригнічує розвиток шкірних алергічних реакцій, обумовлених антигенами трав, фактором 48/80, а також дією нейропептидів типу VIP і субстанції P. В осіб з атопією пригнічує утворення простагландину D2, який відповідає за утворення алергічних запальних вогнищ.
Фармакокінетика
всмоктування
При пероральному застосуванні цетиризин швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається приблизно через 60 хв. після введення і зберігається майже 24 год. Застосування препарату під час або відразу після їжі може дещо сповільнити швидкість всмоктування діючої речовини, але це не впливає на повнотіла абсорбції.
розподіл
Всмоктування і розподіл цетиризину уповільнюється при прийомі препарату на ніч, що зумовлює подовження часу його дії. Ступінь зв`язування з білками плазми становить майже 93%. Обсяг розподілу в стані рівноваги при одноразовому прийомі в дозі 10 мг цетиризину становить 0, 56-0, 8 л / кг. З огляду на на значно утруднення проникнення цетиризину в спинномозкову рідину, його концентрація в тканинах ЦНС набагато нижня, ніж у крові.
метаболізм
Цетиризин частково метаболізується в організмі. Одним з виявлених метаболітів є його деалкілування похідне.
Елімінація (виведення)
Нирковийкліренс цетиризина у дорослих при нормальній функції нирок становить 7мл / хв, а у дітей дещо вищий і досягає значення 0, 06 - 0, 07 л / год / 1 кг маси тіла. Період напіввиведення у дорослих становить приблизно 8 год., У дітей - майже 7 год.
У осіб похилого віку період напіввиведення препарату може тривати навіть на 50%, а у хворих з нирковою недостатністю ще більше, що пов`язано зі зниженням кліренсу креатиніну та збільшенням часу досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі. Так, при помірно вираженій нирковій недостатності нирковий кліренс препарату становить 1,5 мл / хв. Недостатність печінки незначною мірою подовжує період напіввиведення препарату. Гемодіаліз не є ефективним методом елімінації цетиризину.
При систематичному застосуванні цетиризину стан рівноваги досягається через 3 дні, при цьому значення кліренсу препарату не змінюється. Тривалий прийом цетиризину не впливає на спосіб і швидкість виведення інших препаратів. Теофілін може незначною мірою зменшити кліренс цетиризину.
В середньому 60% одноразово прийнятої дози 10 мг препарату виводиться в незмінному вигляді з сечею протягом першої доби, ще 10% - протягом наступних 4 днів. Тільки 10% виводяться з жовчю протягом 5 днів.
Показання для використання.
Для симптоматичного лікування алергічних захворювань:
Відео: Реклама Електросила "Головне - низькі ціни"
хронічний (цілорічний) алергічний риніт;
сезонний алергічний риніт;
алергічний кон`юнктивіт;
хронічна ідіопатична кропив`янка;
алергічний дерматит.
Спосіб використання і дози.
Дорослим і дітям старше 12 років рекомендовано приймати по 10 мг (1 таблетка, вкрита оболонкою) на добу, найкраще ввечері. Дітям віком від 6 до 12 років дозу препарату встановлюють залежно від маси тіла: якщо маса тіла дитини становить більше 30 кг, то препарат призначають в дозі 10 мг (1 таблетка, вкрита оболонкою) один раз на добу, найкраще ввечері. У разі, коли маса тіла дитини становить менше 30 кг, препарат застосовують у дозі 5 мг (1/2 таблетки, вкритої оболонкою) один раз на добу, найкраще ввечері. Особам, особливо чутливим до дії препарату, а також дітям, рекомендовану дозу можна розподілити на два прийоми кожні 12 год.
Тривалість лікування залежить від природи, тривалості та динаміки симптоматики і визначається лікарем індивідуально для кожного хворого.
Побічна дія.
В поодиноких випадках можливі транзиторні побічні ефекти, в тому числі головний біль, запаморочення, збудження, слабкість, ксеростомія, прояви шкірних алергічних реакцій, підвищена втомлюваність, ларингіт, біль у животі, кашель, діарея, носова кровотеча, бронхоспазм, нудота, блювання, ангіоневротичний набряк.
У окремих пацієнтів спостерігалися реакції підвищеної чутливості та прояви печінкової дисфункції (гепатит, підвищення активності трансаміназ). Ці явища зникають після відміни препарату.
Протипоказання. Амертіл не слід застосовувати у пацієнтів з підвищеною чутливістю до цетиризину або інших компонентів препарату-при важких формах нефропатіі- в період вагітності і лактаціі- дітям віком до 6 років.
Передозування.
Перевищення рекомендованих доз в кілька разів не викликає виникнення специфічних симптомів токсичної дії (дослідження на тваринах із фармакокінетичною профілем, подібним до людського показали, що доза LD50, як мінімум в 500 разів перевищує рекомендовану терапевтичну дозу). Симптомом передозування у дорослих може бути сонливість. Передозування у дітей може проявлятися збудженням. Специфічного антидоту не має. Лікування - симптоматичне. У разі підозри на отруєння цетиризином слід якомога швидше викликати блювоту і провести промивання шлунка.
Особливості використання.
Під час використання Амертіла не слід вживати алкоголь. У осіб похилого віку виведення препарату уповільнене, тому інтервал між прийомами окремих доз слід збільшити. Доза препарату для пацієнтів з нирковою недостатністю повинна бути знижена в 2 рази.
Прийом препарату необхідно припинити за кілька днів до планового проведення шкірних алергічних тестів. Цетиризин не впливає на результати інших клінічних тестів та лабораторних показників.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і рухомими механізмами, що потребують великої концентрації уваги.
З огляду на можливість появи побічних ефектів (сонливості), що спричиняє зниження психомоторної активності, при застосуванні Амертіла слід утриматися від керування транспортними засобами і не працювати з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Невідомо про клінічно значуща взаємодія цетиризина зеритроміцином, азитроміцином, кетоконазолом, псевдоефедрином, феназинов. Теофілін у дозі 400 мг / добу може викликати незначне уповільнення кліренсу цетиризину. Взаємодія з іншими лікарськими засобами поки що невідомо. Однак необхідно дотримуватися особливої обережності при одночасному застосуванні разом з снодійними і седативними засобами, а також алкоголем. Використання цетиризина одночасно з лікарськими засобами, які мають ототоксичну дію, наприклад, гентаміцином, може маскувати такі симптоми ототоксичності як шум у вухах, запаморочення.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла, сухому місці, при температурі не вищій за 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
