Зодак

зодак таблетки (Tabulettae Zodac)

міжнародна та хімічна назви: cetirizine- (+ -) - 2- [2- [4 [(4-хлорофеніл) фенілметил] піперазин-1-іл] етокси] кислоти оцтової дигидрохлорид;

Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі таблетки, вкриті оболонкою, з рискою;

Склад. 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить цетиризину дигідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, повідон 30, магнію стеарат, гіпромелоза 2910/5, макрогол 6 000, тальк, титану діоксид, емульсія симетикону SE 4.

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06AE07.

дія ліків. Фармакодинаміка. Цетиризин - антигістамінний препарат II генерації з пролонгованою дією. Селективний інгібітор периферичних Н₁-рецепторів, не виявляє значного антихолінергічного та антисеротонінової ефекту. У терапевтичних дозах препарат практично не виявляє седативну активність і не виробляє сонливість. Цетиризин впливає на ранню гістамінзалежну стадію алергічних реакцій і на пізню клітинну стадію, пригнічує вивільнення гістаміну з жирових клітин і базофільних лейкоцитів, зменшує міграцію запальних клітин в першу чергу еозинофілів.

Фармакокінетика. Цетиризин в діапазоні від 5 до 60 мг демонструє лінійну кінетику. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 10 годин, а явний об`єм розподілу - 0, 50 л / кг. Після використання щоденних доз 10 мг протягом 10 днів не спостерігалося ніякого кумуляції цетиризину. Максимальна плазматична концентрація при стабільному стані становить 300 нг / мл і досягається протягом 1, 0 ± 0 5 год. Цетиризин зв`язується з протеїнами плазми у кількості 93 ± 0, 3%. Цетиризин не впливає на зв`язування варфарину протеїнами плазми.

при "першому проходженні" цетиризин не підлягає активному метаболізму. Близько 2/3 речовини виводяться через сечу у незміненому стані. У добровольців дезінтеграція фармакокінетичних параметрів, таких як пікове значення та площа під кривою, є унімодального. У дорослих чоловіків з білою та чорною шкірою не було зареєстровано жодного різниці в кінетиці цетиризину.

Прийом їжі не впливає на обсяг абсорбції цетиризину, проте швидкість абсорбції знижується. Біологічна доступність цетиризину є однаковою для крапель, сиропу і таблеток.

Показання до застосування. Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту і алергічного риніту, що триває цілий годину, а також симптомів, пов`язаних з алергічним кон`юнктивітом. Лікування різних типів свербежу та кропив`янки, включаючи хронічну ідіопатичну кропив`янку (кропив`яну лихоманку).

Спосіб використання і дози. Діти 6 - 12 років: 5 мг (1/2 таблетки) 2 рази на добу або 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.

Діти старше 12 років, підлітки та дорослі: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.

Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи нейтральною рідиною.

Пацієнти похилого віку: за умови нормальної функції нирок, за існуючими даними, немає необхідності знижувати дозу у пацієнтів похилого віку.

Пацієнти з помірними або тяжкими порушеннями функції нирок: інтервали між дозами слід призначати індивідуально, залежно від стану функції нирок. Необхідно звернутися до таблиці, наведеної нижче, та скоригувати дозу відповідно до поданої інформації. Для того, щоб слідувати таблицею, необхідно провести оцінку кліренсу креатиніну пацієнта (CL_кр) В мл / хв. значення CL_кр (Мл / хв) можна розрахувати на основі певної креатиніну сироватки (мг / дл) за допомогою такої формули:

Корекції дозування для дорослих пацієнтів з порушеною функцією нирок:

Для дітей з нирковою недостатністю дозування слід підбирати індивідуально, враховуючи значення кліренсу нирок для кожного пацієнта та його вагу.

Пацієнти з ураженнями печінки: для пацієнтів, які страждають тільки на ураження печінки, немає потреби коригувати дозування.

Пацієнти з ураженням печінки і нирковими порушеннями: рекомендується коригувати дозування (див. "Пацієнти з порушеннями функції нирок").

Побічна дія. На противагу попереднім антагоністам H₁-рецепторів, цетиризин меншою мірою проникає в центральну нервову систему (ЦНС), що дає помітно нижчий седативний ефект. Клінічні дослідження вказують, що при рекомендованих дозах побічні ефекти цетиризину з боку центральної нервової системи є помірними, включаючи сонливість, стомлення, запаморочення і головний біль. У деяких випадках були повідомлення про парадоксальну стимуляцію ЦНС.

Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H₁-рецепторів і не виявляє вираженої антихолінергічної дії, були повідомлення про нечасті випадки утруднення сечовипускання, порушення акомодації очей та відчуття сухості в роті.

Були повідомлення про випадки аномальної печінкової функції з підвищенням рівня печінкових ферментів, які супроводжував підвищений рівень білірубіну. У більшості випадків ці симптоми зникали після припинення лікування.

Протипоказання. Гіперчутливість до цетиризину або допоміжних компонентів препарату, або гідроксизину в анамнезе- пацієнти з серйозними порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну нижче 10 мл / хвилин-періоди вагітності і лактаціі- дитячий вік до 6 років.

Передозування. Симптоми, яка спостерігається при значному передозуванні цетиризином, асоційовані переважно з впливом на ЦНС або з проявами, які можуть вказувати на антихолінергічний ефект.

Негативні симптоми, про які повідомлялося після прийому п`яти рекомендованих щоденних доз: збентеження, діарея, запаморочення, втома, головний біль, нудота, розширення зіниць, свербіж, нервозність, седація, сонливість, ступор, тахікардія, тремор і затримка сечовиділення.

Лікування: специфічний антидот для цетиризину не відомий. У разі передозування рекомендується симптоматична або підтримуюча терапія. Після прийому препарату слід якомога швидше використовувати промивання шлунка.

Цетиризин неефективно видаляється за допомогою діалізу.

Особливості використання. При терапевтичних дозах не було продемонстровано клінічно значущої взаємодії з алкоголем (при концентрації алкоголю в крові 0, 5 г / л). Однак вживання спиртних напоїв в період лікування не рекомендується.

Зодак не робить седативного дії, характерної для багатьох інших антигістамінних засобів. Однак не слід перевищувати рекомендованої дози особам, які займаються діяльністю, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фармакокінетичні дослідження не виявили будь-якої взаємодії для цетиризину з псевдоефідріном, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином та азитроміцином. У дослідженні з повторними дозами теофіліну (400 мг раз на добу) і цетиризином реєстрували незначне (16%) зниження кліренсу цетиризину, у той час як при одночасному застосуванні цетиризину елімінація теофіліну не змінювалася.

Дослідження цетиризину та циметидину, гліпізиду, діазепаму та псевдоефедрину не виявили жодних несприятливих фармакодинамічних взаємодій.

Дослідження з цетиризином і азитроміцином, еритроміцином, кетоконазолом, теофіліном та псевдоефедрином не виявили будь-яких несприятливих клінічних взаємодій. Окремо, одночасне використання разом з макролідами або кетоконазолом ніколи не приводило до клінічно значущих змін ЕКГ.

Прийом їжі не знижує об`єм абсорбції цетиризину, проте знижується швидкість абсорбції.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.