Тілофен-к
Тілофен-К (Tylophen-C)
Загальна характеристика:
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки округлої форми, з рискою, білі, гіркі на смак;
Склад. 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг та кодеїну фосфату 8 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон (К-30), магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, крохмаль кукурудзяний, етанол.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Анальгетики і антипіретики. Код АТС N02B E51.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Парацетамол має знеболювальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов`язаний з пригніченням синтезу простагландинів, переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.
Кодеїну фосфат має знеболюючий ефект, обумовлений взаємодією з опіатних рецепторами, що виявляється активацією ендогенної антиноцицептивної системи та порушенням міжнейронної передачі больових стимулів на різних рівнях центральної нервової системи.
Парацетамол і кодеїну фосфат мають взаємно посилювати аналгетичну дію.
Фармакокінетика. Використання парацетамолу і кодеїну фосфату в комплексі не впливає на особливості фармакокінетики кожного з компонентів.
Парацетамол після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. При пероральному застосуванні максимальна концентрація парацетамолу в плазмі крові досягається вже через 60 хвилин. Парацетамол метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук з глюкуроновою кислотою і сульфатами. У незначній кількості (менше 4%) метаболізується шляхом окислення з утворенням цистеїну і меркаптопурової кислоти (за участю цитохрому Р450).
Період напіввиведення становить приблизно 3 години.
Виводиться з сечею, здебільшого у вигляді метаболітів. У незміненому стані виводиться близько 5% від прийнятої дози.
Метаболізм парацетамолу у людей літнього віку не змінюється.
Кодеїну фосфат швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60 хвилин. Період напіввиведення становить приблизно 3 години.
Кодеїну фосфат метаболізується в печінці шляхом утворення парних сполук з глюкуроновою кислотою.
Кодеїн і його солі проникають через плацентарний бар`єр, а також потрапляють в грудне молоко.
Показання для використання. Симптоматичне лікування больового синдрому середнього та сильного ступеня тяжкості.
Спосіб використання і дози. Таблетку слід запити достатньою кількістю води.
Призначається дорослим та дітям старше 15 років по 1 або 2 таблетки Тілофена-К, в залежності від інтенсивності больового синдрому, 1 - 3 рази на день. Інтервал між повторними прийомами повинен бути не менше 4 годин, але більш оптимальним є інтервал 6 годин.
У разі вираженої ниркової недостатності (кліренс креатиніну lt; 10 мл / хв) інтервал між прийомами препарату повинен бути не менше 8 годин.
Якщо протягом 4 - 5 днів лікування больовий синдром залишається, то слід переглянути доцільність подальшого застосування препарату.
Побічна дія.
В поодиноких випадках спостерігаються алергічні реакції, які потребують відміни препарату.
Дуже рідко - випадки тромбоцитопенії, анемія, ниркова колька.
Можливі сонливість, нудота, блювання, запаморочення, бронхоспазм, алергічні шкірні прояви, пригнічення дихання, гіпотонія.
При застосуванні Тілофена-К в великих дозах можлива небезпека кодеїн залежності або розвиток синдрому відміни, особливо у пацієнтів або новонароджених від матерів, які відчувають ту ж саму залежність від препарату.
аритмії, брадикардія, атонія кишечника або сечового міхура.
Протипоказання.
Дитячий вік до 15 років.
Алергія на будь-який компонент препарату.
Тяжка печінкова і ниркова недостатність.
Бронхіальна астма, тяжкі пневмонії.
Дихальна недостатність.
Лактація, вагітність.
Якщо пацієнт приймає бупренорфін, налбуфин, пентазоцин.
Гіпотонія, епілепсія, черепно-мозкові травми.
Алкоголізм.
Передозування. Симптоматика передозування визначається особливостями дії обох компонентів препарату Тілофен-К.
Парацетамол у великих дозах викликає цитоліз гепатоцитів. Симптоми передозування можуть виникнути при одноразовому прийомі більше 10 г парацетамолу в дорослого (20 таблеток) і більше 150 мг / кг маси тіла - в дитини. Клінічні і біохімічні ознаки ураження печінки виявляються через 12 - 24 годин. До них належать підвищення активності печінкових трансаміназ, дегідрогенази, збільшення концентрації білірубіну і зниження рівня протромбіну.
Симптоми: анорексія, нудота, блювота, біль у животі, блідість шкіри, некроз клітин печінки, який виявляється в печінкової недостатності, метаболічний ацидоз, коматозний стан.
Симптоми передозування, обумовлені кодеїном, пов`язані з пригніченням дихального центру (ціаноз, зниження швидкості дихання), сонливість, запаморочення, бронхоспазм, алергічні прояви на шкірі.
Лікування в залежності від симптоматики: промивання шлунка, введення N-ацетилцистеїну, штучне дихання, призначення налоксону та інші симптоматичні заходи.
Особливості використання. Через наявність в препараті кодеїну в період лікування алкоголь не вживати. Кодеїн може збільшити внутричерепную гіпертензію.
Через можливість виникнення сонливості препарат краще не застосовувати в робочий час водіям транспортних засобів і особам, які працюють з механізмами.
Використання цього препарату може перешкоджати встановленню діагнозу у пацієнтів з гострими захворюваннями органів черевної порожнини.
Тілофен-К з обережністю застосовують для лікування пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю, хворих на вірусний гепатит, діарею, викликану антибіотиками або отруєнням, астму або інші захворювання дихальних шляхів, гіпотиреоз, хвороба Адисона, гіпертрофію передміхурової залози з уретральним стенозом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Агоністи і антагоністи морфіну (бупренорфін, налбуфин, пентазоцин) знижують ефективність кодеїну у зв`язку з конкурентною блокадою опіоїдних рецепторів.
Алкоголь посилює седативний ефект кодеїну, що особливо небезпечно для осіб, які керують транспортними засобами, а також працюють з точними механізмами.
Барбітурати, бензодіазепіни, похідні морфіну (аналгетики, засоби від кашлю) збільшують ризик появи респіраторних порушень.
Препарати, які знижують активність центральної нервової системи (седативні, антидепресанти, седативні блокатори Н1-гістамінових рецепторів, барбітурати, клонідин, снодійні, нейролептики, анксіолитики), можуть збільшувати ризик розвитку депресивного стану центральної нервової системи.
Взаємодія з хімічними реактивами
Прийом парацетамолу може впливати на результати з`ясування сечовини в крові і з`ясування глюкози методом глюкозо-оксидази-пероксидази.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому і темному місці при температурі від 15 до 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
