Конвулекс

Конвулекс- протиепілептичний препарат з седативним і центральним миорелаксирующим дією, який застосовується для лікування епілепсії у дітей та дорослих.

Форма випуску та склад

Випускають такі лікарські форми конвулекс:

• Капсули кишковорозчинні - рожеві желатинові м`які, вкриті кишковорозчинною оболонкою, з маркуванням «150», «300» або «500», виконаної сірим чорнилом. Усередині капсули містять безбарвну або безбарвну зі злегка жовтуватим відтінком рідина, що володіє характерним запахом (в блістерах по 10 або 20 шт.- в картонній пачці 5 блістерів по 20 капсул або 10 блістерів по 10 капсул);
• Капсули м`які - коричнево-рожеві желатинові, вкриті кишковорозчинною оболонкою, з написом «150», «300» або «500» виконаної чорним чорнилом (у контурних чарункових упаковках по 10 і 20 шт.- в картонній пачці 10 упаковок по 10 капсул з маркуванням «150» і «500», 5 упаковок по 20 капсул з маркуванням «150» і «300» або 3 упаковки по 10 капсул з маркуванням «500»);
• Краплі - безбарвний або злегка жовтуватий прозорий розчин (у флаконах темного скла по 100 мл з дозуючим пристроєм в комплекті-в картонній пачці по 1 комплекту);
• Сироп для дітей - злегка жовтуватий або безбарвний, що володіє фруктовим запахом (у флаконах темного скла по 100 мл з мірним шприцом в комплекті-в картонній пачці по 1 комплекту);
• Таблетки пролонгованої дії - двоопуклі, овальні, вкриті білою плівковою оболонкою, що володіють запахом ваніліну, на одній стороні яких є лінія розлому і гравірування «СС3» або «СС5» (у флаконах, поліетиленових флаконах і флаконах темного скла по 50 або 100 шт.- в картонній пачці 1 флакон);
• Розчин для внутрішньовенного (в / в) введення - безбарвний або майже безбарвний, прозорий (в ампулах безбарвного скла по 5 мл-в пластикових піддонах по 5 ампул- в картонній пачці 1 піддон).

Діюча речовина - вальпроєва кислота:

• 1 капсула кишковорозчинна з маркуванням «150», «300» або «500» - 0,15 0,3 або 0,5 г відповідно;
• 1 мл крапель - 0,3 г;
• 1 мл сиропу для дітей - 0,05 г;
• 1 таблетка з гравіюванням «СС3» або «СС5» - 0,3 або 0,5 г відповідно;
• 1 мл розчину - 0,08678 г;
• 1 м`яка капсула з написом «150», «300» або «500» - 0,15 0,3 або 0,5 г відповідно.

Допоміжні компоненти:

• Тіло капсул кишковорозчинних з маркуванням «150» / «300» / «500» містить відповідно: каріон 83 (крохмаль гідрогенізований 61-71%, сорбітол 27-32%, манітол 2-4%) - 0,01514 / 0,02494 / 0,04097 г, гліцерин 85% - 0,02163 / 0,03563 / 0,05853 г, желатин - 0,07156 / 0,11786 / 0,19364 г, титану діоксид - 0,00067 / 0,0011 / 0, 00181 г, заліза оксид червоний (Е172) - 0,00017 / 0,00028 / 0,00046 г, хлористоводнева кислота 25% - 0,00057 / 0,00094 / 0,00154 г;
• Краплі: хлористоводнева кислота 37% - до рН 9,0, натрію сахарин - 0,0085 г, натрію гідроксид - до рН 9,0, вода очищена - до 1 мл, ароматизатор з апельсиновим смаком - 0,002 г;
• Сироп для дітей: метилпарагідроксибензоат - 0,001 г, ароматизатор персиковий 9/030307 - 0,00125 г, мальтитол рідкий (ліказін 80/55) - 0,0008 г, натрію цикламат - 0,003 г, натрію хлорид - 0,0004 г, вода очищена - до 1 мл, пропілпарагідроксибензоат - 0,0004 г, натрію сахарин - 0,001 г, ароматизатор малиновий 9/372710 - 0,0004 г;
• Таблетки з гравіюванням «СС3» / «СС5» відповідно: магнію стеарат - 0,006 / 0,01 г, лимонна кислота - 0,039 / 0,065 г, кремнію діоксид колоїдний - 0,006 / 0,01 г, етилцелюлоза - 0,06 / 0,1 г, тальк - 0,0081 / 0,0135 г, сополімер тріметіламмоніоетілметакрілата хлориду, метилметакрилату і етилакрилату (2: 1: 0,1) (еудрагіт RS30D) - 0,0201 / 0,0335 г;
• Розчин: динатрію гідрофосфат додекагідрат - 0,0718 г, вода для ін`єкцій - до 5 мл, натрію гідроксид - 0,117 г;
• Капсули м`які: гліцерин 85%, заліза оксид червоний E172, титану діоксид, дибутилфталат, желатин, гіпромелози фталат, заліза оксид чорний E172, сорбіт (Каріон 83), хлористоводнева кислота 25%, шелак.

Склад кишковорозчинних оболонок капсул м`яких і кишковорозчинних «150» / «300» / «500» відповідно: 30% дисперсія сополімеру метакрилової кислоти і етилакрилату (1: 1) суха (полісорбат-80 2,3%, натрію лаурилсульфат 0,7%) - 0,01755 / 0,02883 / 0,04762 г, триетилцитрат - 0,00281 / 0,00461 / 0,00762 г, макрогол 6000 - 0,00088 / 0,00144 / 0,00238 г, гліцерил моностеарат 45-55 тип II - 0,00053 / 0,00086 / 0,00143 г.

Склад чорнила маркувань капсул: титану діоксид, пропіленгліколь, шелак 47,5%, бутанол, барвник оксид заліза чорний, ізопропанол, етанол денатурований (спирт метильований), вода.

Склад оболонок таблеток з гравіюванням «СС3» / «СС5» відповідно: триетилцитрат - 0,0009 / 0,00128 г, сополімер тріметіламмоніоетілметакрілата хлориду, метилметакрилату і етилакрилату (2: 1: 0,2) (еудрагіт RL30D тип A) - 0, 00225 / 0,0032 г, тальк - 0,00202 / 0,00287 г, кармеллоза натрію - 0,00127 / 0,0018 г, сополімер метилметакрилату, тріметіламмоніоетілметакрілата хлориду і етилакрилату (1: 2: 0,1) (еудрагіт RS30D) - 0,00225 / 0,0032 г, ванілін - 0,00011 / 0,00015 г, титану діоксид - 0,00106 / 0,0015 р

Показання до застосування

Для всіх лікарських форм препарату:

• Фебрильні судоми у дітей;
• Парціальні епілептичні припадки (з або без вторинної генералізації);
• Поведінкові розлади, зумовлені на епілепсію;
• Генералізовані епілептичні припадки (тонічні, клонічні, тоніко-клонічні, міоклонічні, атонічні, абсанси).

Для капсул кишковорозчинних крапель, таблеток, сиропу:

• Специфічні синдроми (Веста, Леннокса-Гасто);
• Біполярні афективні розлади (лікування і профілактика);
• Дитячий тик;
• Епілепсія різної етіології (симптоматична, ідіопатична та криптогенная).

Для розчину і капсул м`яких:

• Дитячий тик;
• Судомний синдром при органічних захворюваннях мозку.

Для сиропу, розчину, таблеток і капсул м`яких:

• Маніакально-депресивний психоз з біполярним плином, що не піддається лікуванню препаратами літію або іншими лікарськими засобами.

Протипоказання

Всі лікарські форми конвулекс протипоказані до застосування при таких захворюваннях / станах:

• Порфирія;
• Геморагічний діатез;
• Гіперчутливість до діючої речовини та допоміжних компонентів препарату.

Для прийому капсул кишковорозчинних таблеток і крапель протипоказаннями є:

• Виражена тромбоцитопенія;
• Печінкова недостатність;
• Порушення обміну сечовини (в тому числі в сімейному анамнезі);
• Гострий і хронічний гепатит;
• Період грудного вигодовування.

Розчин і капсули м`які можна застосовувати, якщо діагностовано:

• Порушення функції підшлункової залози і печінки;
• Хронічний і гострий гепатит.

Також протипоказані до прийому:

• Таблетки - при порушеннях функції підшлункової залози-у дитячому віці до 3 років при масі тіла у дітей менше 20 кг;
• Капсули кишковорозчинні - в комбінації з ламотриджином, мефлохіном, звіробоєм продирявленним- при порушеннях функції підшлункової залози, в дитячому віці молодше 3 років;
• Краплі - в комбінації з мефлохіном, ламотриджином, звіробоєм продирявленним- при масі тіла у дітей менше 7,5 кг;
• Сироп - в разі вираженої тромбоцітопеніі- при тяжких порушеннях функції печінки або підшлункової залози-в I триместрі вагітності-під час грудного вигодовування.

З обережністю застосовують:

• Капсули, таблетки і краплі при: розумової відсталості у дітей-гіпопротеінеміі- ниркової недостатності-вроджених ферментопатіях- органічних захворюваннях головного мозку-анамнестичних даних про захворювання печінки і підшлункової залози (в т.ч. в сімейному анамнезі) - вагітності (особливо I триместр) - пригніченні кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія);
• Краплі: у дітей з масою тіла понад 7,5 кг;
• Сироп при: вродженої ензімопатіі- гіпопротеінеміі- порушеннях функції нирок-розумової відсталості у дітей-органічних ураженнях мозку-вказівках в анамнезі на захворювання печінки і підшлункової залози, ураження кісткового мозку;
• Розчин і капсули м`які в разі порушення функції нирок і захворювань печінки в анамнезі.

Застосування розчину і капсул м`яких не рекомендується при вагітності, а в період лактації можливо у випадках крайньої необхідності.

Спосіб застосування та дозування

Капсули кишковорозчинні приймають, не розжовуючи, всередину, під час або відразу після прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води 2-3 рази на день.

Краплі з невеликою кількістю води приймають всередину, незалежно від прийому їжі, 2-3 рази на день.

Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, під час або відразу після прийому їжі, 1-2 рази на день.

Початкова добова доза вальпроєвоїкислоти для дорослих - 0,6 г, далі кожні 3 дні її підвищують на 0,15-0,25 г до зникнення нападів.

У випадках монотерапії початкова доза конвулекс становить 0,005-0,015 г / кг / день, з подальшим підвищенням на 0,005-0,010 г / кг в тиждень.

Рекомендована добова доза - 0,02-0,025 г / кг (близько 1-2 г), з можливим збільшенням, при необхідності, до максимальної добової - 0,03 г / кг (2,5 г). У випадках прискореного метаболізму вальпроєвої кислоти, під контролем її концентрації в плазмі крові, максимальна добова доза може бути збільшена в 2 рази.

При проведенні комбінованої терапії пацієнтам призначають по 0,01-0,03 г / кг / день, з подальшим збільшенням на 0,005-0,01 г / кг в тиждень.

Початкова доза для дітей з масою тіла понад 25 кг - 0,005-0,015 г / кг / день (0,3 г), з поступовим збільшенням на 0,005-0,010 г / кг в тиждень до досягнення клінічного ефекту (зникнення нападів), доза при цьому , як правило, становить 0,02-0,03 г / кг / день (1-1,5 г в день).

Середня добова доза конвулекс при монотерапії у дітей з масою тіла 7,5-25 кг - 0,015-0,045 г / кг, максимальна - 0,050 г / кг. При комбінованої терапії - 0,03-0,1 г / кг / день.

Дітям з масою тіла менше 20 кг не рекомендується використовувати таблетки пролонгованої дії.

Середня добова доза лікарського засобу залежить від маси тіла пацієнта, а саме:

• 7,5-14 кг - 0,15-0,45 г;
• 14-21 кг - 0,3-0,6 г;
• 21-32 кг - 0,6-0,9 г;
• 32-50 кг - 0,9-1,5 г;
• 50-90 кг - 1,5-2,5 м

Сироп приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, з невеликою кількістю рідини, 2-3 рази на день.

Дітям з масою тіла понад 25 кг призначають по 0,3 г препарату в день, з поступовим підвищенням до досягнення клінічного ефекту.

При монотерапії початкова доза становить 0,005-0,015 г / кг / день, далі її поступово підвищують на 0,005-0,01 г / кг в тиждень. Максимальна добова доза - 0,03 г / кг / день (може бути збільшена в 2 рази під контролем концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі крові).

У випадках монотерапії дітям з масою тіла 7,5-25 кг в середньому призначають по 0,015-0,045 г препарату на 1 кг маси тіла в день, максимально - 0,05 г / кг / день. При комбінованої терапії - 0,03-0,1 г / кг / день.

Розчин вводять внутрішньовенно по 0,4-0,8 г або крапельно з розрахунку 0,025 г / кг протягом 24, 36 і 48 ч.

У випадках одночасного застосування препарату всередину і внутрішньовенно перше введення проводять шляхом внутрішньовенного вливання 0,0005-0,001 г розчину на 1 кг маси тіла в 1 ч через 4-6 години після останнього прийому всередину.

Капсули м`які приймають всередину під час прийому їжі 2-3 рази на день. Початкова доза препарату для дорослих і дітей з масою тіла понад 25 кг - 0,01-0,015 г / кг / день. Далі її поступово збільшують на 0,2 г в день з інтервалом 3-4 дні до досягнення клінічного ефекту. Середня добова доза - 0,02-0,03 г / кг, для новонароджених та дітей з масою тіла менше 25 кг - 0,02-0,03 г / кг.

Максимальна доза для дорослих і дітей з масою тіла понад 25 кг - 0,05 г / кг / день. Застосування препарату в дозі більше 0,05 г / кг / день допустимо за умови контролю концентрації вальпроату в плазмі крові. Якщо концентрація в плазмі крові становить понад 0,2 г / л дозу вальпроєвоїкислоти необхідно зменшити.

У пацієнтів з нирковою недостатністю може виникнути необхідність зниження дози конвулекс. Її необхідно підбирати з моніторингу клінічного стану, так як показники концентрації в плазмі можуть бути недостатньо інформативними.

Незважаючи на те, що фармакокінетика вальпроєвоїкислоти у пацієнтів похилого віку може мати свої особливості, це має обмежене клінічне значення, і дозу необхідно визначати по клінічного ефекту. Частка незв`язаного препарату в плазмі збільшується внаслідок зменшення зв`язування з сироватковим альбуміном. У зв`язку з цим для пацієнтів похилого віку доцільно більш ретельно підбирати дози, можливе призначення менших доз лікарського засобу.

Побічна дія

Застосування конвулекс в основному викликає побічні ефекти при комбінованій терапії або концентрації препарату в плазмі вище 0,1 г / л.

Капсули м`які і кішеснорастворімие, сироп, таблетки, краплі:

• Травна система: біль у шлунку, гепатит, нудота, блювота, зниження або підвищення апетиту, запор, діарея, панкреатит, аж до важких поразок з летальним результатом (в перші півроку лікування, частіше на 2-12 тижні);
• Центральна нервова система (ЦНС): запаморочення, головний біль, атаксія, порушення свідомості, зміни настрою, поведінки або психічного стану (почуття втоми, депресія, галюцинації, гіперактивний стан, рухове занепокоєння або дратівливість, агресивність, психози, незвичайне збудження), ступор, енцефалопатія, дизартрія, енурез, сонливість, кома;
• Органи почуттів: миготіння мушок перед очима, диплопія, ністагм;
• Система кровотворення: тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, зниження вмісту фібриногену і агрегації тромбоцитів, що приводить до розвитку гіпокоагуляції (що супроводжується кровотечею, петехіальними крововиливами, подовженням часу кровотечі, гематомами, синцями);
• Обмін речовин: збільшення або зменшення маси тіла;
• Ендокринна система: збільшення молочних залоз, галакторея, вторинна аменорея, дисменорея;
• Лабораторні показники: гипераммониемия, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, незначне підвищення активності печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази (дозозалежне);
• Алергічні реакції: кропив`янка, фотосенсибілізація, синдром Стівенса-Джонсона, шкірний висип, ангіоневротичний набряк;
• Інші: випадання волосся, периферичні набряки.

розчин:

• Гінекологічний статус: порушення менструального циклу;
• ЦНС: можливо тремтіння рук або кістей- рідко - головний біль, диплопія, ністагм, зміни психічного стану, поведінки або настрою, плями перед очима, запаморочення, порушення координації рухів, сонливість, незвичайне збудження, дратівливість або рухове занепокоєння;
• Обмін речовин: незвичайне збільшення або зменшення маси тіла;
• Алергічні реакції: шкірний висип;
• Травна система: можливі порушення травлення, слабкі спазми в області шлунка або в животі, втрата апетиту, нудота, діарея, рвота- рідко - панкреатит, запори;
• Дерматологічні реакції: алопеція;
• Система згортання крові: подовження часу кровотечі, тромбоцитопенія.

особливі вказівки

Є повідомлення про тяжкі та летальні випадки панкреатиту і печінкової недостатності при застосуванні препаратів вальпроєвої кислоти. У зв`язку з цим слід враховувати наступне:

• Порушення функції печінки в більшості випадків розвивалися в перші півроку терапії (зазвичай між 2 і 12 тижнями), частіше при комбінованій протиепілептичної терапії;
• Панкреатит спостерігався незалежно від тривалості терапії і віку пацієнта, хоча ризик розвитку панкреатиту знижувався з віком хворого;
• Недостатність функції печінки при панкреатиті збільшує ризик летального результату;
• До групи підвищеного ризику входять пацієнти з тяжкою епілепсією, часто пов`язаної з вродженими дегенеративними або метаболічними захворюваннями і пошкодженням головного мозку, діти до 3 років і немовлята;
• Рання діагностика базується в основному на клінічному спостереженні - виявленні ранніх симптомів, таких як крайня втома, астенія, сонливість, анорексія, іноді супроводжуються болями в животі і рвотой- при цьому можливий рецидив епілептичних нападів на фоні незмінного протиепілептичного лікування;

У таких випадках необхідно негайно звернутися до лікаря для проведення аналізу функції печінки і клінічного обстеження.

У дітей, а також при проведенні комбінованої протисудомної терапії підвищений ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки. Прийом напоїв, що містять етанол, не допустимо.

Якщо в період лікування спостерігається розвиток будь-яких гострих серйозних побічних ефектів, слід негайно звернутися до лікаря для визначення доцільності продовження або припинення терапії.

Слід враховувати, що раптова відміна лікарського засобу може призвести до почастішання епілептичних припадків.

Пацієнтам у період терапії необхідно дотримуватися обережності при веденні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

лікарська взаємодія

Вальпроєва кислота має високу фармакологічну активність, тому тільки лікар може врахувати лікарський взаємодія конвулекс з прийнятими одночасно з ним препаратами.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, сухому та захищеному від світла місці: сироп, таблетки, краплі, капсули м`які - при температурі не вище 25 ° С капсули кишковорозчинні - 30 ° С.

Термін придатності:

• Розчин - 3 роки;
• Капсули кишковорозчинні, таблетки, сироп, капсули м`які, краплі - 5 років.