Препарати холінолітики
Основні препарати холінолітики це атропін, метацин, скополамін, атропін, амизил, гоматропин, метілдіазіл.
АТРОПІН. Препарат - білий порошок, добре розчинну у воді. Розчини його стійки. Використовують ампулірованной 0,1% розчин.
Механізм дії препаратів холінолітіков полягає головним чином в здатності порушувати проведення збудження в периферичних М-холино-реактивних системах. Менш виражене дію надає на холінергічні синапси ЦНС. Дія клінічних доз проявляється в учащении пульсу (зменшенні гальмуючого вагусного впливу на серце), розширенні бронхів або зняття бронхо-і ларингоспазму, спазму кишечника та інших внутрішніх органів, зменшення перистальтики кишечника (зниження тонусу гладкої мускулатури). Пригнічує секрецію травних, слинних, потових залоз, розширює зіниці, трохи підвищує внутрішньоочний тиск. Центральне дію атропіну проявляється в деякому порушенні дихального центру. При передозуванні відзначається збудження, занепокоєння, марення, дезорієнтація, пригнічення дихання, різка тахікардія.
Відео: Фармакологія. Як вивчити? Просто і зрозуміло
Препарати холінолітики є важливим компонентом медикаментозної підготовки хворих перед операцією: Блокує рефлекси вагуса на серце, попереджає бронхо-і ларингоспазм, зменшує секрецію слинних, трахеобронхіального дерева. Дія триває 2 години, тому, крім медикаментозної підготовки, атропін застосовується для ослаблення вагального рефлексу, зняття бронхоспазму і зменшення секреції. Перед застосуванням прозерина також введенням атропіну для запобігання брадикардії і підвищеного слинотечі. Підшкірно атропін вводиться за 40 хвилин, внутрішньом`язово - за 20 хвилин, внутрішньовенно - за 2 хвилини до початку операції. Атропін вводять по 0,3-1 мг.
метацин. Цей препарат холинолитик в основному блокує периферичні М-холино- реактивні системи. Центральне дію метацина слабкіше атропіну. Перевагами перед атропіном є те, що метацин набагато сильніше блокує секрецію слини, бронхіальних залоз, значно сильніше розслабляє бронхи, блокує вагальная рефлекси, але викликає менш виражену тахікардію і майже не впливає на зіниці. Якоїсь закономірності в зміні артеріального тиску і дихання після введення метацина не спостерігається. Після введення метацина хворі майже не відчувають неприємних відчуттів, які досить часто бувають після атропіну (відчуття жару і гіперемія обличчя, легке запаморочення, слабкість). Метацин вводять підшкірно, внутрішньом`язово, внутрішньовенно. При внутрішньом`язовому введенні дія його зазвичай починається через 10-12 хвилин, досягає свого максимуму через 45-60 хвилин і закінчується приблизно через 3 години. При введенні внутрішньовенно дію метацина починається через 3 хвилини, максимум ефекту настає на 8-12-й хвилині-дія закінчується приблизно через півгодини. Застосування показано у випадках, аналогічних атропіну, причому Метацин більш зручно користуватися, так як такі побічні явища, як розширення зіниць, тахікардія, неприємні відчуття, при введенні цього препарату холінолітики менш виражені.
МЕТІЛДІАЗІЛ (ІЕМ-275). Даний препарат холинолитик надає в основному центральну холінолітичну дію. Викликає заспокоєння, байдужість, легке запаморочення, відчуття тяжкості в кінцівках. У деяких хворих після введення препарату наступала дрімота і навіть сон. У більшості хворих під впливом метілдіазіла пульс і артеріальний тиск не змінюються, а у деяких відзначається легка брадикардія, зниження тиску на 10 мм рт. ст. Метілдіазіл не применшує секрецію слизових оболонок. Вводиться внутрішньовенно, підшкірно і внутрішньом`язово. Дорослим фізично міцним хворим зазвичай вводять підшкірно, внутрішньом`язово 0,07-0,08 мг / кг. У ослаблених і літніх хворих ця доза знижується до 0,05 мг / кг. Зазвичай при підшкірному введенні дія метілдіазіла починається через 5 хвилин, максимум настає через 15 хвилин і закінчується дія через 2 години. У медикаментозної підготовки може застосовуватися з атропіном і анальгетиками як заспокійливий засіб.
скополамін. Синонім: гіосцін. За хімічною будовою цей препарат холинолитик близький до атропіну, є ефіром Скопина і тропової кислоти. Блокує периферичні М-холино-реактивні системи, його центральну холінолітичну дію його більш виражено, ніж в атропіну. Як і основний препарат холинолитик, скополамін послаблює вагальная рефлекси, значно зменшує секрецію потових, слинних, бронхіальних, інших залоз. Але на серцеву діяльність, гладку мускулатуру бронхів, кишок діє слабше атропіну. Викликає деяке гальмування кори, що проявляється в легкому снодійному, заспокійливому і седативном ефекті. Крім того, викликає амнезію. Сильніше атропіну збуджує дихальний центр. Чутливість хворих до скополамін вельми варіабільності. Передозування проявляється в різкій тахікардії, падіння артеріального тиску, порушення, галюцинації. Скополамин використовується, як і атропін, в поєднанні зі снодійними анальгетиками. При підшкірному введенні максимум настає через 15 хвилин і триває 3 години. При внутрішньом`язовому, внутрішньовенному введенні ефект спостерігається швидше. Збуджує дихання, тому його часто призначають з морфіном або промедолом, які пригнічують дихання.
Запропоновано декілька сумішей скополамина з анальгетиками та іншими речовинами:
суміш Кіршнера (скофедол), в яку входить 0,0005 г скополамина, 0,01 г ейкодала, 0,025 г ефетоніна в 1 мл води. Ейкодал - анальгетик типу морфіну, а ефетонін - антидот скополамина;
суміш Захар`їна (скополамін - кофеїн - морфін), в яку входить 0,0005 г скополамина, 0,2 г кофеїну і 0,015 г морфіну в 1 мл води;
суміш скополамина і промедолу (ескадол): скополамина 0,0005 г, промедолу 0,01 г, ефедрину 0,025 г в 1 мл води. Зазвичай за 1 годину до операції підшкірно вводять 1 мл суміші, іноді за 20 хвилин вводять ще 1 мл-як правило, у всіх хворих настає заспокоєння, сон. ртеріальное тиск після введення такої суміші не змінюється або злегка повишается- іноді кілька частішає дихання. Зазвичай дію такої суміші триває 3 години, у хворих після операції є ретроградна амнезія, вторинний сон, відсутність болів.
АМІЗ. Відноситься до препаратів холінолітиками, чинним головним чином на центральні синапси. Чинить антигістамінну, спазмолітичну дію, блокує збудження блукаючого нерва, зменшує секрецію залоз. Кілька підсилює дію барбітуратів, анальгетиків і місцево анестезуючих речовин, сильно пригнічує кашльовий рефлекс. Подібно атропіну, цей препарат холинолитик викликає почастішання пульсу, сухість у роті, розширює зіниці. Може застосовуватися в премедикації перед операцією разом з аміназином, барбітуратами у порушених, неспокійних хворих і для зняття кашлю до операції. Призначається також для поліпшення сну і загального заспокоєння.
Відео: Можливості холінолітіков тривалої дії в лікуванні бронхіальної астми
гоматропина. За хімічним і фармакодинамічним властивостям цей препарат холинолитик схожий на атропін, але значно менш активний. У більшості випадків застосовується в офтальмології.
