Прозерін-дурниці
Прозерин (Proserin-Darnitsa)
склад:
Діючі речовини: neostigmine, 1 мл розчину містить прозерину (неостигміну метилсульфат) в перерахунку на 100% безводну речовину 0,5 мг;
допоміжні речовини: вода для ін`єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антихолінестеразні засоби.
Код АТС. N07A A01.
Клінічні характеристики.
Міастенія, гостра миастенический криз. Рухові порушення після травми мозку. Паралічі. Відновлювальний період після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту. Неврит, атрофія зорового нерва. Атонія шлунково-кишкового тракту, атонія сечового міхура. Усунення залишкових явищ після блокади нервово-м`язової передачі недеполяризуючими миорелаксантами.
Гіперчутливість до компонентів препарату. Епілепсія, гіперкінези. Ваготомія. Ішемічна хвороба серця, стенокардія. Аритмії, брадикардія. Бронхіальна астма. Явний атеросклероз. Тиреотоксикоз. Виразкова хвороба шлунка і 12-ті палої кишки. Перитоніт. Механічна обструкція шлунково-кишкового тракту і сечовивідних шляхів. Гіпертрофія передміхурової залози, який відбувається з дизурії. Гострий період інфекційного захворювання, інтоксикації в різко ослаблених дітей. Вагітність, період лактації.
Дорослим призначають препарат підшкірно, внутрішньом`язово і внутрішньовенно. Підшкірно дорослим - 0, 5-2 мг (1-4 мл) 1-2 рази на день. Максимальна разова доза для дорослих - 2 мг, добова - 6 мг. Курс лікування (окрім міастенії) - 25-30 днів, при необхідності - повторно, через 3-4 тижні. Значна частина загальної добової дози призначається в денний час, коли хворий найбільш втомлений.
При міастенії дорослим підшкірно або внутрішньом`язово 0,5 мг (1 мл 0,05% розчину) в день. Курс лікування тривалий, з зміною шляхів введення.
При миастеническом кризі (з утрудненням дихання і ковтання) - дорослим 0, 5-1 мл 0,05% розчину внутрішньовенно, надалі підшкірно, з невеликими інтервалами.
При післяопераційній атонії кишечника, сечового міхура: для профілактики, в т. Ч. Післяопераційної затримки сечі, - підшкірно або внутрішньом`язово, по 0,25 мг (0, 5 мл 0,05% розчину), якомога раніше після операції, і повторно - кожні 4-6 годин протягом 3-4 днів.
Як антидот міорелаксантів (після попереднього введення атропіну сульфату в дозі 0, 6-1, 2 мг внутрішньовенно, до збільшення частоти пульсу до 80 уд / хв.) Вводять через 0, 5-2 хв. 0, 5-2 мг внутрішньовенно повільно. При необхідності ін`єкції повторюють (в т. Ч. Атропіну у разі брадикардії) загальною дозою не більше 5-6 мг (10-12 мл) протягом 20-30 хвилин.- в період процедури забезпечують штучну вентиляцію легенів.
Дітям (тільки в умовах стаціонару) - 0,05 мг (0,1 мл 0,05% розчину) на 1 рік життя в день, але не більше 3, 75 мг (0,75 мл 0,05% розчину) на 1 ін`єкцію.
З боку шлунково-кишкового тракту: гіперсалівація, спастичний скорочення і посилення перистальтики кишечника, нудота, блювота, метеоризм, діарея.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, непритомність, сонливість, тремор, спазми і посмикування скелетної мускулатури, включаючи посмикування м`язів мови, судоми, дизартрія.
З боку серцево-судинної системи: аритмії, бради- або тахікардія, AV-блокада, вузловий ритм, неспецифічні зміни на ЕКГ, зупинка серця, зниження артеріального тиску (переважно при парентеральному введенні).
З боку дихальної системи: задишка, пригнічення дихання, аж до зупинки, бронхоспазм, артралгія.
З боку сечовивідної системи: почастішання сечовипускання.
Алергічні реакції. Гіперемія обличчя, висипання, свербіж, анафілактичний шок.
Інші. Рясне потовиділення. Міоз, порушення зору.
симптоми: пов`язані з перепорушенням холинорецепторов (холінергічний криз): брадикардія, гіперсалівація, міоз, бронхоспазм, нудота, посилення перистальтики, діарея, почастішання сечовипускання, посмикування м`язів язика і скелетної мускулатури, поступовий розвиток загальної слабкості, зниження артеріального тиску.
лікування: зменшують дозу або припиняють введення препарату. При необхідності вводять атропін (1 мл 0,1% розчину), метацин. Подальше лікування симптоматичне.
Строго контрольованих досліджень щодо застосування препарату у вагітних жінок не проводилося. Використання можливе лише в разі, коли користь для матері перевищує ризик для плода. При необхідності використання прозерина в період лактації, годування груддю слід припинити.
При міастенії призначають у поєднанні з антагоністами альдостерону, глюкокортикостероїдами і анаболічними гормонами. Атропін, метацин та інші м-холіноблокатори зменшують м-холиномиметические ефекти. Пролонгує і посилює вплив деполяризуючих міорелаксантів, послаблює або усуває - антідеполярізірующіх. З обережністю призначають одночасно з неоміцином, стрептоміцином, канаміцином, що характеризуються антидеполяризуючих ефектом. Спільне використання з місцевими і деякими загальними анестетиками, антиаритмічними лікарськими засобами, що порушують холінергічні передачу може привести до ослаблення ефектів прозерину. Органічні нітрати знижують ефективність прозерину.
дія ліків. Фармакодинаміка. Прозерин - синтетичний блокатор холінестерази оборотної дії. Характеризується високою спорідненістю до ацетилхолінестерази, що обумовлює його структурною тотожності з ацетилхоліном. Як і ацетилхолін, прозерин спочатку взаємодіє з каталітичним центром холінестерази, але надалі, в відмінності від ацетилхоліну, він утворює, за рахунок свого карбамінової групи, стабільне об`єднання з ферментом. Фермент короткочасно (від кілька хвилин до декілька годин) втрачає свою специфічну активність. Після закінчення цього часу, внаслідок повільного гідролізу прозерину, холінестераза звільняється від блокатора і відновлює свою активність. Така дія призводить до накопичення і посилення дії ацетилхоліну в холінергічних синапсах. Прозерін має виражену мускаринового і нікотинової дією, здатний безпосередньо збуджено впливати на скелетні м`язи.
Викликає зниження частоти серцевих скорочень, підвищує секрецію екскреторних залоз (слинних, бронхіальних, потових і шлунково-кишкового тракту) і сприяє розвитку гіперсалівації, бронхорее, підвищення кислотності шлункового соку, звужує зіницю, викликає спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск, підсилює тонус гладкої мускулатури кишечника (підсилює перистальтику та розслабляє сфінктер) і сечового міхура, викликає спазм бронхів, тонізує скелетну мускулатуру.
Фармакокінетика. Прозерін є четвертини амонієве основа, погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр і не має центральну дію. Біодоступність при парентеральному введенні висока, 0,5 мг прозерину, введеного парентерально, відповідає 15 мг, прийнятих всередину. При збільшенні дози препарату біодоступність зростає. При внутрішньом`язовому введенні час досягнення максимальної концентрації в крові становить 30 хв. Зв`язок з білками (альбуміном) плазми - 15-25%. Період напіввиведення (T1/2) При внутрішньом`язовому введенні - 51-90 хвилин, при внутрішньовенному введенні - 53 хв. Метаболізується двома шляхами. За рахунок гідролізу в місці об`єднання з холінестеразою і мікросомальними ферментами печінки. У печінці утворюються неактивні метаболіти. 80% введеної дози виводиться нирками протягом 24 годин (з них 50% - в незміненому стані і 30% - у вигляді метаболітів).
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
Несумісність. Легко руйнується лугами та окислювачами.
Термін придатності. 4 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.
