Налоксон-м
Відео: Пісенька про Ялинку [my-network.ru]
Налоксон-М (Naloxonum-M)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: naloxone- 4, 5a-епоксі-, 3, 14-дигідрокси-17- (проп-2-еніл) морфинана-6-он гідрохлорид дигідрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна рідина;
Склад. 1 мл розчину містить 0, 4 мг налоксону гідрохлориду в перерахунку на 100% речовину;
допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антидоти. Код АТС V03A B15.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Налоксон є конкурентним антагоністом опіатних рецепторів і належить до групи так званих "чистих" антагоністів опіатних рецепторів. Блокує переважно m-рецептори і завдяки значній спорідненості з цими рецепторами Налоксон витісняє наркотичні анальгетики з місць зв`язування, ліквідуючи таким чином симптоми передозування опіоїдів і усуває дію як ендогенних опіатних пептидів, так і екзогенних опіоїдних анальгетіков- менш діє на інші опіатні рецептори.
Введення Налоксону перешкоджає, послаблює або усуває (в залежності від дози і часу введення) ефекти опіоїдних анальгетиків, відновлює дихання, зменшує седативну дію та ейфорію, послаблює гіпотензивний ефект.
Налоксон усуває дію широкої групи наркотичних засобів як агоністів так і агоністів-антагоністів опіатних рецепторів: морфіну, апоморфіну, героїну, кодеїну, дигидрокодеина, промедолу, метадону, пентазоцина, фентанілу, бупренорфіну.
Препарат усуває центральні і периферичні токсичні симптоми: пригнічення дихання, звуження зіниць, уповільнення випорожнення шлунка, дізфорію, кому і судоми, а також аналгетичний ефект наркотичних анальгетиків, крім того, він усуває токсичну дію великих доз алкоголю.
Налоксон ефективний також у боротьбі з порушеннями функції дихання при змішаних отруєннях, викликаних опіоїдними засобами в об`єднанні з барбітуратами, бензодіазепінами та алкоголем.
Налоксон провокує синдром відміни у хворих з опіоїдною залежністю.
Препарат не має аналгезуючою активністю, не викликає дізфоріі і псіхоміметіческіх симптомів, розвитку звикання і формування лікарської залежності.
Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні дія препарату починається вже через 0, 5 - 2 хвилин, тривалість дії становить 20 - 40 хв. При внутрішньом`язовому або підшкірному введенні - діє через 2 - 3 хвилин, тривалість дії становить 2, 5 - 3 години. Середній період напіврозпаду становить 1 - 1,5 години-у новонароджених він більш тривалий і становить 3 години. Налоксон метаболізується в печінці з утворенням глюкуронідів. Метаболіти виводяться із сечею. Вплив печінкової і ниркової недостатності не вивчена. Проходити через гематоенцефалічний і плацентарний бар`єри.
Показання для використання. Передозування наркотичних анальгетиків, бензодіазепінів, барбітуратів, кома при гострому алкогольному отруєнні. В анестезіології застосовується для прискорення виходу з наркозу, нейролептаналгезии, для усунення пригнічення дихального центру, викликаного галотаном або кетаміном, при операціях з приводу фокальної епілепсії, перед завершенням керованого дихання-для відновлення дихання у новонароджених після введення опіоїдних анальгетіков- при шокової в комбінованій терапії- як діагностичний препарат у хворих з підозрою на опіоїдну залежність.
Спосіб використання і дози. Доза препарату і спосіб введення залежить від стану хворого і кількості опіоїдного засобу який міститься в організмі.
При передозуванні наркотичних анальгетиків Налоксон-М вводять внутрішньовенно (повільно крапельно, протягом 2 - 3 хвилин.), Внутрішньом`язово або підшкірно: дорослим - у дозі 0, 4 мг. При загрозливих життю станах краще вводити внутрішньовенно. При недостатньому ефекті препарат вводять повторно в тій же дозі через кожні 3 - 5 хв. до відновлення свідомості спонтанного дихання. Якщо після введення сумарної дози препарату - 10 мг не настає відновлення свідомості і дихання, то діагноз отруєння опіоїдними анальгетиками ставитися під сумнів.
Початкова доза для дітей становить 0, 005 - 0, 01 мг / кг маси тіла. При необхідності можливі повторні введення препарату.
Для прискорення виходу з хірургічного наркозу Налоксон-М призначають внутрішньовенно дорослим в дозі 0, 1 - 0, 2 мг (0, 0015 - 0, 003 мг / кг маси тіла) - дітям - 0, 001 - 0, 002 мг / кг маси тіла через кожні 2 - 3 хв. до появи спонтанного дихання і відновлення свідомості хворого, але без виражених больових відчуттів і дискомфорту. Якщо бажаного ефекту немає, повторно вводять препарат в дозах до 0, 1 мг / кг маси тіла через кожні 2 - 3 хв. При неможливості проведення внутрішньовенної ін`єкції препарат вводять внутрішньом`язово або підшкірно дрібними дозами.
Для новонароджених початкова доза становить 0, 01 мг / кг маси тіла. Введення можна повторити відповідно до принципів використання у дорослих з післяопераційним пригніченням дихання на фоні використання опіоїдних анальгетиків. При депресії дихання у новонароджених, викликаної введенням опіоїдних анальгетиків в період пологів, Налоксон-М вводять в дозі 0, 1 мг / кг маси тіла внутрішньом`язово, підшкірно або внутрішньовенно. Перед введенням препарату необхідно переконатися в прохідності дихальних шляхів у новонародженого. Можливо профілактичне внутрішньом`язове введення 0, 2 мг (0, 06 мг / кг маси тіла).
Для діагностики опіоїдної залежності Налоксон-М вводять 0, 8 мг внутрішньовенно і спостерігають за станом хворого з метою визначення ознак синдрому відміни.
Побічна дія. При швидкому введенні Налоксону-М можуть виникнути різні реакції.
З боку системи травлення: нудота, блювота.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія, зупинка серця.
З боку центральної нервової системи: тремтіння, судоми.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Інші: посилення пітливості.
При використанні Налоксону-М в послеоперціонном періоді в дозах, які перевищують мінімально необхідні, можливо зникнення аналгезії і збудливість, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, шлункова тахікардія, фібриляція шлуночків, набряк легенів.
При застосуванні в терапевтичних дозах у хворих, в організмі яких не містяться опіоїди, Налоксон-М як правило не викликає побічних ефектів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату.
Відео: Місто Ангел Бебі - Ранок в селі, або як кажуть тварини - Пісеньки для дітей
Передозування. Симптоми: нудота, блювання, артеріальна гіпертензія, шлункова тахікардія, фібриляція шлуночків, зупинка серця, набряк легень.
Лікування: симптоматичне.
Для попередження передозування необхідно суворо дотримуватися рекомендованих доз препарату.
особливості використання. Тривалість дії деяких опіоїдних анальгетиків може перевищувати тривалість дії Налоксону, тому пацієнти повинні перебувати під постійним медичним наглядом і в умовах, які дають можливість проводити штучну вентиляцію легенів та інші реанімаційні заходи.
Відео: Лікування опіоїдної залежності атропінового комами
Хворим з опіоїдною залежністю необхідно вводити препарат дуже обережно, тому що можлива поява абстиненції.
З обережністю застосовують при вагітності і лактації. Невідомо, чи виводиться Налоксон з грудним молоком. Використання препарату під час вагітності та лактації можливо по абсолютними показаннями.
Під час використання Налоксону забороняється керувати транспортними засобами і обслуговувати рухомі механізми.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Налоксон-М усуває аналгетичну дію опіоїдних анальгетиків. Препарат зменшує ефекти бупренорфіну і трамадолу, але дія його короткочасна.
При одночасному використання Налоксон-М може зменшити антигіпертензивну дію клофеліну.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей, місці, при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
