Прозерін розчин для ін`єкцій
Прозерін розчин для ін`єкцій (Solutio Prozerin pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: Neostigmine- [3- (діметілкарбомойлоксі) феніл] -тріметіламонія метілсульфат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора, безбарвна рідина;
Склад. 1 мл розчину Прозерін включає неостигміну 0,5 мг;
допоміжні речовини: вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які діють на нервову систему. Парасимпатоміметики. Антихолінестеразні засоби. Код АТС N07А А01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Інгібітор ацетилхолінестерази і псевдохолінестерази. Виявляє непряме холіноміметичну дію за рахунок оборотного інгібування холінестерази і потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну. Покращує нервово-м`язову передачу, підсилює моторику шлунково-кишкового тракту, підвищує тонус сечового міхура, бронхів, секрецію екзокринних залоз. Викликає брадикардію, зниження артеріального тиску. Звужує зіницю, знижує внутрішньоочний тиск, викликає спазм акомодації.
Фармакокінетика. Після парентерального введення Прозерін відчуває гідролізу, а також метаболізується в печінці. Зв`язування з білками плазми становить 15 - 25%. Виводиться з сечею у вигляді незміненої речовини і метаболітів. Погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр.
Показання до застосування. Міастенія і миастенический синдром, периферичний параліч поперечнополосастой мускулатури- відновлювальні періоди після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліта- слабкість родової діяльності-атрофія зорового нерва, неврити, атонія шлунка, кишечника і сечового міхура. В офтальмології: для звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі. Як антидот антідеполярізірующіх міорелаксантів застосовують при м`язової слабкості і пригніченості дихання після закінчення анестезії з використанням антідеполярізірующіх, а також в разі використання деполяризуючих міорелаксантів, якщо останні починають діяти за типом антідеполярізірующіх ("Подвійний блок").
Спосіб використання і дози. Дорослим вводять під шкіру по 0,5 мг (1 мл) препарату 1 - 2 рази на добу. Вищі дози для дорослих: підшкірно - разова 2 мг (4 мл), добова - 6 мг (12 мл).
При розвитку міастеночного кризу у дорослих Прозерін вводять внутрішньовенно по 0,5 - 1 мл препарату, потім підшкірно в зазначених вище дозах з невеликими інтервалами. Для потенціювання дії прозерину іноді під шкіру додатково вводять ефедрин (1 мл 5% розчину). У деяких випадках при лікуванні міастенії препарат призначають в поєднанні з антагоністами альдостерону, кортикостероїдами, анаболічними гормонами. Слід враховувати, що недостатні дози можуть погіршити перебіг захворювання, а перевищення доз може сприяти виникненню "холинергического кризу", Розлади дихання.
При слабкості пологової діяльності, для стимулювання пологів Прозерін вводять підшкірно по 1 мл препарату 1 - 2 рази з проміжками в одну годину. Одночасно з першою ін`єкцією одноразово під шкіру вводять 1 мл 0,01% розчину атропіну сульфату.
Якщо прозерином купіруют дію міорелаксантів, то попередньо внутрішньовенно вводять атропіну сульфат в дозі 0,5 - 0,7 мл 0,1% розчину, потім чекають прискорення пульсу і через 1,5 - 2 хвилини вводять внутрішньовенно 1,5 мг (3 мл) прозерина. При недостатньому ефекті цієї дози препарат вводять повторно в такій самій дозі (при появі брадикардії роблять додаткову ін`єкцію атропіну). Максимально можливу кількість прозерину, яка може бути введена, становить 5 - 6 мг (10 - 12 мл), загальний час введення - 20 - 30 хвилин.
Дітям підшкірна доза розраховується по 0,05 мг (0,1 мл) на 1 рік життя, але не більше 0, 375 мг (0,75 мл) на одну ін`єкцію. Як правило, дітям Прозерін призначають один раз на добу, проте при необхідності добову дозу прозерину можна розділити на два - три прийоми.
Побічна дія. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, гіперсалівація, часте сечовипускання, посмикування м`язів мови.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, зниження артеріального тиску.
З боку дихальної системи: посилення секреції бронхіальних залоз, підвищення тонусу бронхів.
Алергічні реакції: можливий шкірний висип, свербіж.
Інші: посмикування скелетних м`язів, слабкість.
Протипоказання. Епілепсія, гіперкінези, бронхіальна астма, стенокардія, атеросклероз, механічна непрохідність шлунково-кишкового тракту або сечовивідних шляхів, в ослаблених дітей - у період гострих захворювань, інтоксікаціі- підвищена чутливість до препарату.
Передозування. Можливе посилення описаних побічних ефектів, що пов`язано з перепорушенням холинорецепторов ("холінергічний криз").
Для усунення побічних явищ дозу препарату зменшують або припиняють його використання. При необхідності вводять атропін, метацин та інші холіноблокуючу кошти.
Особливості використання. З обережністю застосовують при брадикардії, аритміях, артеріальній гіпотензії, ваготонії, хворобі Адисона, гіпертиреоїдизмом, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки.
Під час лікування слід утримуватися від керування транспортом і уникати інших потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують концентрації уваги, високої швидкості психомоторних реакцій і точної координації рухів.
Вагітність і лактація. Прозерін проникає через плаценту, в мінімальних кількостях виводиться з грудним молоком. При вагітності і в період лактації застосовують тільки за суворими показаннями.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Прозерін є антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів і підсилює дію деполяризуючих міорелаксантів.
М-холіноблокатори, гангліоблокатори, хінідин, новокаїнамід, місцеві анестетики, трициклічні антидепресанти, протиепілептичні та протипаркінсонічні препарати зменшують дію прозерином.
Ефедрин потенціює дію прозерином.
При одночасному застосуванні прозерину з бета-адреноблокаторами можливо посилення брадикардії.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
