Опіоїдні анальгетики

Основні опіоїдні анальгетики - морфін, фентаніл, омнопон, пантопон, промедол, ізопромедол, метадон, феноперідін.

морфін. Головний алкалоїд опію, дуже сильний опіоднимі анальгетик, що усуває біль будь-якої локалізації та походження. Краще знімає хронічні тупий біль, значно мірою послаблює гострий біль. Одночасно зі зняттям болю зменшує психічну і рефлекторну реакцію на біль, зменшує страх перед операцією і перед можливу майбутню болем. Виявляє седативну дію, сонливість, проте перед пригніченням кори настає її збудження, що проявляється в появі ейфорії. Ступінь ейфорії і сонливості залежить від частоти застосування препарату. У людей, які звикли до морфіну, стадія ейфорії виражена різкіше. Седативну дію морфіну проявляється не постійно. Цей опіоднимі анальгетик, вибірково пригнічує дихальний центр-при невеликих дозах дихання уповільнюється, тоді як глибина його і обсяг вентиляції істотно не змінюються. Зі збільшенням дози обсяг вентиляції зменшується. При внутрішньовенному введенні максимальне пригнічення дихання буде через 3-7 хвилин, при підшкірному і внутрішньом`язовому - через 60 хвилин.

Морфін стимулює парасимпатичну нервову систему і тому дія його виражається в уповільнені ритму серця і розширенні периферичних судин, що веде до зниження артеріального тиску. Ця дія зазвичай компенсується і в спокої мало проявляється, проте можливі випадки ортостатичний колапс після введення морфіну. Стимулюючий вплив його на парасимпатичну нервову систему проявляється також і в збільшенні тонусу гладкої мускулатури, сфінктерів, особливо сфінктера Одді і сфінктера сечового міхура. Важливе значення має порушення морфіном блювотного центру, що веде до почастішання блювоти як під час операції, так і після операції.

Седативну дію морфіну використовується в премедикації: її зазвичай виробляють за 40-50 хвилин до операції-вводять 10 мг морфіну під шкіру. До моменту найбільшого розвитку його седативного дії настає максимальне пригнічення дихання. Комбінація з барбітуратами при вступному наркозі можливо серйозне нарущенія, е дихання. Тому запропоновано проведення премедикації морфіном внутрішньовенно перед самою операцією. При такому способі гальмівну дію морфіну і барбітуратів на дихання за часом не збігається. Седативну дію при цьому також не виявляється.

Під час операції морфін можна застосовувати в малих дозах для поглиблення наркозу, профілактики шоку, потенціювання дії місцевих анестетиків. Не можна забувати про пригноблення дихання морфіном, особливо коли наркоз проводять при самостійному диханні. Для профілактики порушення дихання навіть при проведенні ендотрахеальної наркозу з керованою вентиляцією морфін не рекомендується вводити пізніше ніж за 40-60 хвилин до кінця операції.

Відео: Підліток зняв на відео таємний закуп наркотичних препаратів в аптеках Алмати

Після операцій морфін застосовують для зняття післяопераційних болів, як седативний засіб. Через вираженого парасімпатікотропного дії морфіну його краще комбінувати з холінолітиками (атропін). При такій комбінації морфін проявляє своє аналгетичну дію, не впливаючи на ритм серця і на функцію кишкового тракту. Антидотом цього опіоднимі анальгетика є дихальні аналептики групи налорфина. Останні близькі до морфіну за хімічною будовою, конкурують з ним, витісняючи його в біологічних реакціях, але його дією не володіють. Вища доза морфіну 0,06 м

ФЕНТАНІЛ. Дуже сильний опіоїдний анальгетик. Забезпечує анальгезию, коли інші анальгетики виявляються неефективними. Надає виражене пригнічення дихання і кровообігу. Фентаніл не рекомендують вводити внутрішньовенно і комбінувати з речовинами, які пригнічують дихання і кровообіг, зокрема з іншими анальгетиками і барбітуратами. Анальгезия тримається 3-4 години. Відмінність від морфіну - не має снодійного ефекту. Пригнічує кашльовий рефлекс, тому його не можна застосовувати при порушенні відхаркування мокротиння, що страждають хронічними бронхітами та схильних до пневмонії. На гладку мускулатуру діє як морфін. Позитивною відмінністю фентанілу від морфіну є порівняльна рідкість блювоти після операцій. Потенціює анестезуючу дію місцевих анестетиків. За останні роки фентаніл знайшов застосування для нейролептанальгезии.

Відео: Механізм дії знеболюючого

Нейролептанальгезія - внутрішньовенний вид наркозу, який підтримується комбінацією нейролептика і анальгетика.

пантопон. Це суміш хлористоводневої солей різних алкалоїдів опію (48-50% морфіну, 29,9-34,2% підстави інших алкалоїдів). Порівняно з морфіном пантопон володіє трохи меншим анальгетическим властивістю (0,02 г пантопона рівні 0,01 г морфіну). Його побічна дія виражена значно менше: разом з морфіном пантопон містить речовини, які надають спазмолітичну і заспокійливу дію. Тому пантопон менше викликає характерні для морфіну спазми сфінктерів, рідше буває блювота. Застосовуючи пантопон, слід дотримуватися тих самих заходів профілактики пригнічення дихання, що при застосуванні морфіну. Область застосування морфіну і пантопона і дози їх однакові.

Відео: Popular Videos - Narcotic & Pharmaceutical drug

промедол. Синонім: Trimeperidine. За аналгезуючою активністю дещо слабше морфіну, але цей опіоїдний анальгетик значно менш токсичний. Отличительно морфіну надає більш спрямовану дію. Не викликає ейфорії, володіє хорошим седативну і снодійним впливом, рідше морфіну викликає блювоту, різко посилює збудження блювотного центру іншими препаратами (при користуванні комбінацією морфіну і промедолу блювота виникає в 3 рази частіше, ніж при користуванні одним морфіном). Мало пригнічує дихальний центр порівняно з іншими опіоїдними анальгетиками, проте посилює пригнічення дихання іншими препаратами - анальгетиками, барбітуратами. Може ускладнити відновлення дихання при користуванні релаксантом. Тому при підозрі на ненормальне тривала дія препаратів типу дитилина краще відмовитися від застосування промедолу, особливо в кінці операції. Холіноміметичну дію опиоидного анальгетика виражено незначно: кілька урежаєт пульс і знижує артеріальний тиск, звужує зіниці. Для зменшення холіноподобного дії краще комбінувати з холинолитическими препаратами типу атропіну, проте необхідно враховувати, що атропін кумулируется легше, ніж промедол. Отличительно від морфіну промедол майже не тонізує сфінктери- це є позитивною властивістю, так як зменшує частоту рефлекторної затримки сечовипускання, затримки газів.

Промедол знайшов застосування паралельно з місцевою анестезією. Може бути рекомендована наступна комбінація: промедолу 25 мг, аміназину 12-25 мг. Одна-дві такі дози викликають легкий сон на операційному столі. Протягом операції вводять до 4 таких доз. Після операції відзначається часткова ретроградна амнезія, дихання не порушується, зберігається кашльовий рефлекс, зменшується частота блювоти. Ця методика не позбавлена недоліків, так як аміназин викликає ряд небажаних побічних змін в організмі.

Промедол є одним з кращих засобів премедикації. Слабка дія на дихальний, блювотний центри при хорошому седативном, знеболювальну дію вигідно відрізняють його від морфіну, пантопона, фентанілу, інших опіодних анальгетиків. Це має особливе значення в дитячій практиці.

У дітей промедол застосовується для премедикації з 2-3 років по 1 мг на рік життя. У дітей молодшого віку при відсутності спеціальних показань промедол перед наркозом краще не застосовувати, щоб уникнути пригнічення дихання. Особливо потрібно боятися пригнічення дихання у дітей при проведенні масочного наркозу з самостійним диханням.

Можна проводити премедикацію у дітей введенням промедолу всередину. У зв`язку з повільністю всмоктування пригнічення дихання при цьому не настає, а знеболювальну, седативну дію залишається задовільним. Під час наркозу промедол застосовують як протишокової кошти дробовими

Відео: Popular Videos - Narcotic & Analgesic

ІЗОПРОМЕДОЛ. За будовою цей опіоїдний анальгетик ідентичний промедолу, відрізняється від нього просторовою конфігурацією. За фармакологічними властивостями дещо активніше промедолу, по аналгезуючою активністю при рівній токсичності приблизно в 2 рази. Область застосування і дози відповідають таким у промедолу.

фенадон. Синоніми: Amidon, Anadon, Dolafin, Methadon, метадон. По дії опіоїдний анальгетик близький до морфіну, за силою дії перевершує цей опіоднимі анальгетик в 5 разів, значно більш токсична. Показаний при болях від спазмів гладкої мускулатури, судин. Фенадон виділяється швидко, дія його недовго. Протипоказаний при дихальної недостатності і дітям раннього віку.

ФЕНОПЕРІДІН. Один з найсильніших опіодних анальгетиків. Перевищує по аналгезуючою активністю морфін в 10 разів, а промедол в 25-30 разів. 4 мг феноперідіна пригнічують суб`єктивне сприйняття болю, а 8-10 г повністю пригнічують всі рефлекторні реакції на біль. В основі унікального за силою анальгезіческого дії феноперідіна лежить його виборче пригнічення певних зон в ретикулярної формації. Аналгезуюча дія починається через хвилину після введення в вену, максимум через 6-10 хвилин і зберігається 20-30 хвилин. Препарат різко пригнічує дихання. Перші ознаки пригнічення дихання виникають після введення 4 мг. Введення 4-5 мг викликає зупинку дихання. Апное настає через 2-4 хвилини після введення і триває 15-20 хвилин. Даний опіоїдний анальгетик застосовують для нейролептанальгезии.

Методика. Перед наркозом вводять нейроплегічні речовина з атропіном (0,5 мг) за годину до операції, іноді додають 0,3 мг гідергіна. Вступний наркоз здійснюють внутрішньовенним краплинним введенням феноперідіна, розчиненого в розчині глюкози (10 мг феноперідіна в 500 мл глюкози). Доза опиоидного анальгетика 0,08-0,13 мг / кг. Введення продовжують до зупинки дихання. Розвиток апное вказує на досягнення достатнього анальгезіческого ефекту. Надалі проводять інтубацію із застосуванням релаксантів і переходять на наркоз закисом азоту або продовжують фракційне введення малих доз феноперідіна. Крапельне введення опіоїдного анальгетика припиняють за 20 хвилин до кінця операції. У 75% хворих для відновлення дихання доводиться застосовувати як антидот дихальний аналептик налорфин. Анальгезия зберігається протягом 6 годин після операції. Іноді спостерігається рухове, психічне збудження, що, мабуть, буває пов`язане з дихальною недостатністю. Дана методика застосування опиоидного анальгетика не отримала широкого розповсюдження.