Препарати аналептики
До препаратів АНАЛЕПТІКИ відносяться налорфин, бемегрид, кордіамін, коразол, лобелін, прозерин, цититон, тензілон, сугамін.
налорфін. Цей препарат аналептик є антагоністом морфіну, інших опіоїдних анальгетиків. Синоніми: Lethidron, Nalorphini, Naline. За своєю хімічною будовою анторфін близький до морфіну, відрізняється тим, що атом азоту замість метильної групи має Алліловий.
Послаблює або знімає такі дії морфіну, фентанілу, промедолу, ізопромедола, як пригнічення дихання, блювота, гіпотонія, серцеві аритмії. Послаблює гіперглікемічну реакцію після введення морфіну. У людей, які не отримали морфіну, анторфін в клінічних дозах не впливає на дихання, кровообіг. Досить часто після його введення, особливо після великих доз, спостерігається міоз, підвищення потовиділення, сонливість, нудота або зорові галюцинації.
Механізм дії налорфина: він в 100 разів прискорює видалення морфіну з організму, гальмує процес утворення антидіуретичного фактора гіпофіза, який стимулюється морфіном.
Застосовується як антидот морфіну, опіоїдних анальгетиків, коли є різке пригнічення дихання цими препаратами, а також інші ознаки отруєння, передозування. Показаний і при асфіксії новонароджених, якщо в період пологів породілля отримала велику кількість анальгетиків.
При пригніченні дихання, ознаках передозування барбітуратами, ефіром, циклопропаном і при хронічному морфінізмі анторфін неефективний. Застосування його може викликати напад абстиненції (неспокій, туга, блювота, різка слабкість, іноді збудження, що виникає при утриманні морфініста від морфіну).
Одноразова разова доросла доза 5-10 мг. Якщо ефекту немає, через 8-10 хвилин повторюють ту ж дозу. Для отримання ефекту можна вводити до 50 мг анторфін. Ефективність препарату визначається головним чином по його дії на дихання. Уже через секунди після введення налорфина дихання вирівнюється і стає досить глибоким.
Новонародженим налорфин вводять в пупкову вену по 5 мг. Якщо ефекту немає, ін`єкції препарату повторюють. Профілактично породіллям, які мають великі дози анальгетиків, за 10-12 хвилин до початку пологів вводять 10-20 мг внутрішньом`язово.
бемегрид (МЕГІМІД). Цей препарат аналептик є антагоністом барбітуратів і збудник дихання. Білий порошок з температурою плавлення 124-125 °. Розчиняється в 200 об`ємах води. Стимулює ЦНС, значно зменшує депресію нервової системи, викликану барбітуратами (гексенал, тіопентал-натрій, люмінал). У меншій мірі знижує депресію ЦНС, викликану ефіром і деякими іншими наркотиками.
Відео: Ноотропи, антидепресанти, транквілізатори. Як вивчити?
Значно послаблює глибину барбитурового наркозу і прискорює пробудження. Показаний, коли бажано припинити барбітуровий наркоз, прискорити пробудження після нього, а також після комбінованого наркозу із застосуванням барбітуратів, інших наркотичних речовин, при отруєнні барбітуратами. Поява судом в кінцівках (слід відрізняти від рухів, пов`язаних з пробудженням) - сигнал для припинення введення бемегрида.
Ефективність препарату залежить від глибини наркозу, ступеня отруєння барбітуратами. Залежно від вихідного стану хворого, при якому вводився препарат, він викликає поява або посилення очних рефлексів, поглиблення дихання, рухи головою і кінцівками, відновлення свідомості. Серйозних побічних явищ бемегрид не викликає. Зміни пульсу і дихання, які іноді спостерігаються після його введення, пов`язані з початком пробудженням хворих.
коразола. Дихальний аналептик, стимулятор серцево-судинної, центральної нервової системи. Синоніми: Apgiazol, Cardiazol, Centrazol, Pentamethazolum. Кристалічний білий порошок. Температура плавлення 60 °. Для клінічного застосування цей препарат аналептик випускається в таблетках, порошку, ампулах. Найчастіше використовують розчин коразола і вводять його внутрішньом`язово, внутрішньовенно.
За фармакологічною дією коразол близький до камфори і кофеїну. Однак внаслідок високої розчинності і всмоктуваності дію його настає швидше, менш тривало.
Застосовується, коли відбувається падіння серцевої діяльності, ослаблення дихання, пов`язане з пригніченням дихального центру при тривалому пробудженні після наркозу, при отруєнні наркотиками або анальгетиками.
При тривалому пробудженні і передозуванні наркотиків коразол вводиться внутрішньовенно, по 200-300 мг, повільно, 1 мл в хвилину, можна крапельно з розчином глюкози або з кров`ю. Для тривалої дії можна ввести таку ж дозу препарату аналептика внутрішньом`язово. Для стимуляції серцевої діяльності коразол вводиться внутрішньовенно 1-2 мл 10% розчину.
кордіаміном. Дихальний аналептик, стимулятор центральної нервової, серцево-судинної систем. Синоніми: Anacardon, Cardiamidum, Coramin, Cowitol. Питома вага 1,023- добре змішуємо з водою, спиртом. Для клінічного застосування випускається в ампулах 1-2 мл. За своїм фармакологічній дії дуже близький до коразола. Показання до застосування, дозування його такі ж, як коразола.
лобеліну. Препарат аналептик, стимулятор дихання. У клінічній медицині застосовується 1% розчин хлоргидрата лобелина в ампулах 1 мл. Хоча препарат дихальний аналептик, він не прискорює пробудження і не стимулює серцево-судинну систему. Дія короткочасне. Застосовується при пригніченні, рефлекторної зупинки дихання. Найбільш ефективним є внутрішньовенне введення 10 мг. Вводити потрібно повільно, 1 мл в хвилину, оскільки при швидкому введенні можливі серцево-судинні зміни.
прозерином. Аналептичну препарат, який пригнічує фермент холінестерази. Цей аналептик використовується як антагоніст м`язовихрелаксантів. Синоніми: Eustigmin, Myostegmin, Neostegmini, Prostigmin. Випускається в таблетках, порошку, очних краплях, ампулах 1 мл для внутрішньовенного, внутрішньом`язового або підшкірного введення.
Послаблює, а іноді і повністю перериває ефект недеполяризуючих м`язових релаксантів або деполяризующих релаксантів.
Антагоністичну дію цього препарату аналептика на м`язові релаксанти засновано головним чином на те, що прозерин пригнічує вироблення холінестерази. Внаслідок цього швидко накопичується ацетилхолін, який витісняє м`язові релаксанти з рецепторів кінцевий пластини і робить можливим перехід збудження з нервового закінчення на м`яз і, отже, скорочення м`язи. Менш виражено так званий прямий, безпосередній вплив прозерина на м`язове волокно, що покращує реакцію м`язи на збудження.
Відео: Anabolic steroids and "alpha"-pupils. Muscle necrosis. Testosterone and its consequences
Застосування прозерину як антидот міорелаксантів показано, коли спостерігається м`язова слабкість після закінчення дії недеполяризуючих міорелаксантів, ослаблення дихальної амплітуди після недеполяризуючих міорелаксантів, зміна дії деполяризуючих релаксантів (викликають недеполяризуючих блок, ослаблення м`язового тонусу або дихання).
Не слід застосовувати прозерин для припинення дії релаксантів, коли дихання повністю відсутня, оскільки при цьому концентрація релаксантів велика і будуть потрібні надмірно великі дози прозерину, які самі можуть викликати нервово-м`язовий блок. Крім того, при наявності великої концентрації релаксантів в крові після того, як дія прозерина закінчується, може знову настати повне розслаблення мускулатури (рекурарізація).
Методика застосування: спочатку вводять внутрішньовенно 0,5 мг атропіну. Якщо після введення атропіну пульс почастішав або залишився без змін, то через 2 хвилини після атропіну внутрішньовенно вводять 2 мг прозерину. Коли ефект після першої дози недостатній, через 3 хвилини вводять повторно аналогічну дозу. Всього можна ввести 5 мг прозерину за 20 хвилин. Зазвичай через 2 хвилини після введення препарату аналептика відзначається відновлення м`язової діяльності, з`являється або різко посилюється сила руху кінцівками, збільшується дихальна амплітуда. Прозерін підсилює дію деполяризуючих релаксантів типу дитилина. Однак коли дитилин викликає надмірно тривалу релаксацію і немає видимих причин для цього (гіпервентиляція, різке виснаження і зневоднення хворого), можна припустити наявність «подвійного блоку» і застосовувати прозерин для його ослаблення. Практично, якщо через 30 хвилин після останнього введення дитилина (якщо він вводився кілька разів) є ще розслаблення мускулатури, спонтанне дихання ослаблене і м`язова діяльність відновлюється поступово, як це буває при використанні недеполяризуючих релаксантів, можна вважати, що дитилин діє за типом недеполяризуючих релаксантів.
Введення порівняно великих доз прозерину, які застосовуються для купірування дії міорелаксантів, може викликати підвищену саливацию, провокувати ларингоспазм або бронхоспазм, брадикардія аж до зупинки серця. Тому не слід застосовувати прозерин у хворих з астмою, алергічними захворюваннями. Для профілактики брадикардії необхідно перед застосуванням прозерина ввести атропін і обов`язково переконатися, що препарат не викликав так званого ваготоніческого ефекту (уражень пульсу). Крім того, найбільш надійним профілактичним заходом, який попереджає брадикардію і аритмію, є підтримання необхідної легеневої вентиляції (якщо потрібно - штучне дихання) протягом всього часу, коли діє прозерин.
Після введення прозерину протягом 45-60 хвилин хворий повинен перебувати під наглядом, так як після закінчення дії прозерину при достатній концентрації релаксантів в крові може наступити рекурарізація.
ТЕНЗІЛОН (Едрофонія). Це препарат аналептик, антагоніст недеполяризуючих релаксантів. На противагу прозерину надає головним чином безпосереднє прямий вплив на м`яз, збільшуючи амплітуду потенціалу кінцевої пластини і сприяючи зменшенню м`язи.
Важливою особливістю тензілона є короткочасність його дії. Так, через 5-8 хвилин після введення тензілона дію його повністю закінчується. Така мала тривалість дії дає можливість використовувати його з метою з`ясування, чи є «подвійний блок» після застосування дитилина: якщо на тлі дії дитилина введення тензілона посилить релаксацію, отже, є звичайне для релаксанта деполярізуется дію і застосовувати прозерин і тензілон не слід. Діагностичне введення тензілона не буде шкідлива, тому що дія його швидко закінчиться. Якщо ж тензілон зменшив релаксацію, викликану дитиліном, то можна сміливо вводити прозерин, так як ясно, що є недеполяризуючих блокада.
Тензілон вводять внутрішньовенно, одноразова доза 5-10 мг. Попередньо внутрішньовенно також вводиться 0,5 мг атропіну.
цититон. Дихальний препарат аналептик, являє собою розчин алкалоїду цитизину. Прозора рідина. В клініці використовується 0,15% розчин в 1 мл ампулах.
Показанням до застосування цититона є рефлекторне пригнічення дихання, ослаблення дихальної, серцево-судинної діяльності при передозуванні наркотиками. У цих випадках зазвичай вводять внутрішньовенно 1 мл.
Цититон кілька підвищує артеріальний тиск, тому введення цього препарату аналептика показано при падінні серцево-судинної діяльності, протипоказано при гіпертонії, атеросклерозі.
