Дротаверин гідрохлорид розчин для ін`єкцій
Дротаверин гідрохлорид розчин для ін`єкцій (Drotaverini hydrochlorid pro injectionibus)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Drotaverinum- 1- (3,4-діетоксибензиліден) -6,7-діетокси;
1,2,3,4-тетрагідроізохінолінагідрохлорід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора жідкостьзеленовато-жовтого кольору;
склад 1 мл розчину містить дротаверінагідрохлоріда 20 мг;
інші складові: Етиловий спирт 96% іліетіловий спирт ректифікований, натрій
серністокіслий піро, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Міотропний спазмолітіческійпрепарат. АТС А03A D02.
дія ліків. Дротаверин гідрохлорид -cпазмолітік, який діє безпосередньо на гладкі м`язи. Приєднуючись до поверхностігладкіх м`язів, препарат змінює потенціал мембрани та її проникність. Вреалізаціі механізму дії відіграють роль гальмування ферменту фосфодіестерази, послідовне збільшення рівня цАМФ і підсилення початкового поглинання кальціяклеткамі. Спазмолітичний ефект препарату однаково впливає на гладкі мишцигастроінтестінальной, біліарної, урогенітальної та васкулярної систем. Благодарясосудорасшіряющему дії збільшується постачання тканин кров`ю.
Фармакокінетика. У невеликих концентраціяхсвязивается з альбумінами, - і - глобулінами плазми. Бистровсасивающуюся. Максимальна концентрація в сироватці крові в умовах пероральногоіспользованія реєструється на 45 - 60 хв. Метаболізм препарату відбувається впечені. Період біологічного напіврозпаду - 16 - 22 години. За 72 часапрактіческі виводиться з організму, близько 30% з сечею, а 50% - з калом.В основному виводиться у вигляді метаболітів, у незміненому вигляді в сечі невизначених. Проходить через плаценту.
Показання до застосування. Спазм гладких м`язів прізаболеваніях біліарної системи (холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит,перихолецистит, холангіт, папіліт). Спазм гладких м`язів урогенітальногопроісхожденія (нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми мочевогопузиря). Як допоміжний засіб: при спазмах гладких м`язів гастроінтестінальногопроісхожденія (виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, гастрит, ентерит, коліт, спазм кардіального сфінктера і пілороспазм, синдром подразненої товстої кишки у вигляді спазму, запору або метеоризму, панкреатит) - Головний больваскулярного походження-гінекологічні захворювання (дисменорея, аднексит, надмірно сильні, судомні пологові перейми, тетанія матки, загрозливий аборт).
Спосіб використання і дози. Звичайна доза дорослим - 40 240 мг (за 1 3 введення по 2 - 4 мл підшкірно або внутрішньом`язово) всуткі. Для лікування нападів ниркової та печінкової коліки вводятвнутрівенно по 40 - 80 мг (2 - 4 мл). При облітеруючому ендартеріїті -внутреннеартеріальное введення препарату.
Дітям віком від 1 до 6 років вводятвнутрімишечно по 40 - 120 мг на добу 1 - 3 рази по 2 мл-дітям від 6 до 15 років - 80 - 200 мг на добу 2 - 4 рази по 2 мл.
Побічна дія. Головний біль, запаморочення, нудота, артеріальна гіпотензія, безсоння, відчуття жару, серцебиття, пітливість, не часто - алергічний дерматоз.
Протипоказання. Важкі порушення функцііпечені, нирок і серцева недостатність, AV-блокада II - III ступенів, гіпотензія, гіперчутливість, глаукома.
Взаємодія з іншими лекарственнимісредствамі. Одновременнийпріем Дротаверину гідрохлориду з морфіном знижує спазмогенну актівностьпоследнего, з леводопою - зменшує її антипаркінсонічна дію, усіліваетрігідность, тремор. Препарат підсилює ефект спазмолітиків (в тому числі м-холіноблокаторів) -посилює гіпотензію, викликану трициклічними антидепресантами, хінідином, новокаїнамідом. Одночасний прийом з фенобарбіталом підсилює спазмолітичну действіедротаверіна.
Передозування. При передозіровкеусіліваются побічні ефекти препарату, можлива AV-блокада, зупинка серця, параліч дихального центру.
З метою полегшення AV-блокади пріменяютатропін і ізопреналін внутрішньовенно, для відновлення ритму серця - атропін адреналін внутрішньовенно з тимчасовим кардіостімулірованіем, при паралічідихательного центру здійснюється штучна вентиляція легенів.
Особливості використання. Внутрішньовенно вводітьтолько в положенні лежачи, повільно (загроза розвитку колапсу). При гіпотензііпріменять з осторожностью- вагітним - тільки в разі невідкладних показаний.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при кімнатній температурі (15-25 ° С). Термін зберігання - 5 років.
