Папаверин-дурниці розчин для ін`єкцій
Папаверин-Дарниця розчин для ін`єкцій (Solutio Papaverine-Darnitsa pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: papaverine;
1- (3, 4-діметоксібензіл) -6, 7-діметоксіізохіноліна гідрохлорид 6, 7-диметокси-1- (3, 4-діметоксібензіл) -ізохіноліна гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора, злегка жовтувата рідина;
Склад. 1 мл розчину містить 20 мг папаверину гідрохлориду;
допоміжні речовини: динатрію едетат, DL-метіонін, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Папаверин і його похідні. Код АТС A03A D01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Папаверин - алкалоїд, який міститься в опій. Папаверину гідрохлорид є міотропною, спазмолітичну засобом. Він знижує тонус, зменшує скоротливу діяльність гладких м`язів і викликає у зв`язку з цим судинорозширювальну і спазмолітичну дію. Папаверин є інгібітором ферменту фосфодіестерази, що викликає внутрішньоклітинне накопичення циклічного 3 `, 5`-аденозинмонофосфату (цАМФ). Накопичення цАМФ призводити до порушення скоротливості гладких м`язів і їх розслаблення при спастичних станах. Дія препарату на центральну нервову систему виражена слабо, тільки в підвищених дозах він проявляє деякий седативний ефект.
Фармакокінетика. При парентеральному введенні препарат швидко утворює стійкі комплекси з альбуміном сироватки крові. Легко проникає крізь гістогематичні бар`єри. Метаболізується в печінці. Близько 60% виводиться у вигляді сполук, в основному фенольних, з глюкуроновою кислотою і тільки в незначній кількості в незмінному вигляді. Період напіввиведення (Т1/2) - 1-3 години.
Показання для використання. Спазм мозкових і коронарних судин, судинні кризи, тромбоз артерії (інфаркт міокарда, тромбоз мозкових та брижових судин, емболія легеневої артерії), спазми гладких м`язів органів черевної порожнини (пілороспазм, спастичний коліт, холецистит, напади жовчнокам`яної хвороби, спазми сечових шляхів, ниркова колька), усунення бронхоспазму при бронхіальній астмі в об`єднанні з іншими засобами (атропіном, адреналіном).
Спосіб використання і дози. Препарат застосовують підшкірно, внутрішньом`язово, внутрішньовенно.
Підшкірно і внутрішньом`язово вводять дорослим по 1-2 мл 2% розчину, а внутрішньовенно вводять дуже повільно, зі швидкістю 3-5 мл / хв, в тій же дозі, розчинивши 2% розчин папаверину гідрохлориду в 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду.
Дітям препарат застосовують так само як і дорослим, але в менших дозах, відповідно до віку.
Дози для дітей віком:
від 6 місяців до 1 року: разова доза - 0,1-0, 2 мл (2-4 мг);
від 1 року до 2 років: разова доза - 0, 3-0, 4 мл (6-8 мг);
від 3 років до 4 років: разова доза - 0, 5-0, 6 мл (10-12 мг);
від 5 років до 6 років: разова доза - 0,7-0, 9 мл (14-18 мг);
від 7 років до 9 років: разова доза - 1-1, 4 мл (20-28 мг);
від 10 років до 14 років: разова доза - 1,5-1, 8 мл (30-36 мг).
При необхідності через 5-6 годин введення препарату можна повторити.
Побічна дія. Нудота, еозинофілія, запор, сонливість, підвищена пітливість, аритмії, часткова або повна атріовентрикулярна блокада, гіпотензія, підвищення рівня трансаміназ крові.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату та його компонентів, артеріальна гіпотензія, порушення атріовентрикулярної провідності, дитячий вік до 6 місяців, глаукома, печінкова недостатність.
Передозування. Симптомами передозування є: порушення зору, диплопія, слабкість, сухість в ротовій порожнині, запор, почервоніння верхньої частини тулуба, тахікардія, артеріальна гіпотензія, асистолія, тріпотіння шлуночків, колапс. При застосуванні високих доз препарату і швидкому введенні його у вену можливий розвиток аритмії або повної атріовентрикулярної блокади.
Лікування. Припинити застосування препарату. Лікування симптоматичне.
Особливості використання. З обережністю і в дозах нижчих за середньо терапевтичні слід призначати препарат літнім і ослабленим пацієнтам з черепно-мозговою травмою, порушеннями функції печінки і нирок, тяжкою хронічною серцевою недостатністю з явищами декомпенсації. З обережністю слід призначати внутрішньовенні ін`єкції препарату при стенозирующем коронаросклерозе. Внутрішньовенно препарат слід вводити дуже повільно і під контролем артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, електрокардіограми. У період застосування препарату необхідно припинити вживання алкоголю. При вагітності і лактації безпека і ефективність застосування препарату не виявлено. У осіб похилого віку можливе виникнення гіпертермії. Куріння погіршує ефективність препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фармацевтично сумісний з дибазолом, хімічно несумісний з кофеїн-бензоат натрію.
При об`єднанні з серцевими глікозидами спостерігається виражене посилення скорочувальної функції міокарда внаслідок зниження загального периферичного опору судин. Знижує ефективність метилдопи, допегита. Підсилює ефекти антигіпертензивних засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
