Пенимекс
Пенимекс (Penimax)
міжнародна та хімічна назви: sildenafil- цитрат 1 - [[3- (6, 7-дигідро-1-метил-7-оксо-3-пропив-1Н-піразоло [4, 3- ] піримідин-5-іл) 4-етоксифеніл] сульфоніл] піперазину;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки пурпурно-червоного кольору, трикутної форми, двоопуклі, вкриті оболонкою з тисненням 25, 50 або 100 на одному боці;
склад 1 таблетка містить силденафілу цитрату в перерахунку на силденафіл 25, 50 або 100 мг;
допоміжні речовини: кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, кальцію дигідрофосфат (дигідрат), магнію стеарат, тальк очищений, вода очищена, спирт полівініловий, макроголь / поліетиленгліколь 3350, лак алюмінієвий Пончо 4R, лецитин, титану діоксид, FD&C синій №2 / індигокармін лак алюмінієвий, заліза оксид червоний.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при порушенні ерекції.
Відео: Що там? оп .. варто !!
Код АТС G04В Е03.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Пенимекс відновлює порушену здатність до ерекції й забезпечує природний відповідь на сексуальне збудження. Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає у вивільненні оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі при сексуальній стимуляції. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, що призводить до підвищення рівня цГМФ, розслаблення гладких м`язів кавернозного тіла і посилення кровотоку в статевому члені.
Активні речовини - силденафіл - є потужним і селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ), яка забезпечує розпад цГМФ у кавернозному тілі. Силденафіл не чинить прямого розсларвотного дії на ізольоване кавернозне тіло, однак посилює релаксуючу дію NO у тканині кавернозного тіла. При активації шляху NO / цГМФ, що спостерігається при сексуальному збудженні, гальмування ФДЕ 5 під впливом силденафілу призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі. Через це для досягнення сприятливого фармакологічного ефекту Пенімексу необхідна адекватна сексуальна стимуляція.
При одноразовому прийомі Пенімексу всередину в дозі до 100 мг препарат не робить клінічно значущих змін ЕКГ. Зниження артеріального тиску пояснюється вазодилатуючим ефектом силденафілу, можливо, за рахунок підвищення рівня цГМФ у гладких м`язах судин.
Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується після прийому всередину. Концентрація силденафілу в плазмі крові після перорального прийому натще досягає максимального значення протягом 30 - 120 хв. (В середньому 60 хвилин.). Абсолютна біодоступність при прийомі всередину становить в середньому 41% (25 - 63%). Фармакокінетика Пенімексу при прийомі всередину в рекомендованих дозах (25 - 100 мг) є лінійною. При прийомі Пенімексу разом з жирною їжею швидкість всмоктування знижується, період досягнення максимальної концентрації збільшується на 60 хвилин, а максимальна концентрація в плазмі крові знижується в середньому на 29%. Обсяг розподілу силденафілу в рівноважному стані становить у середньому 105 л / кг. Силденафіл та його основний циркулюючий М-десметиловий метаболіт приблизно на 96% зв`язується з білками плазми крові. Зв`язування з білками не залежить від концентрації препарату.
Відео: ЯК приховати небажані ерекції
Силденафіл метаболізується переважно під впливом СYР3А4 (основний шлях) та СYР2С9 (неосновний шлях) мікросомальних ізоферментів печінки. Основний циркулюючий метаболіт утворюється внаслідок N-десметилювання силденафілу. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність стосується ФДЕ 5 становить приблизно 50% активності самого препарату. Концентрація метаболіту в плазмі крові становить майже 40% від такої силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізма- період його напіввиведення - приблизно 4 год. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л / год, а період напіввиведення - 3 - 5 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів переважно з калом (близько 80% введеної дози) і меншою мірою з сечею (майже 13% введеної дози).
Показання до застосування. Порушення ерекції.
Спосіб використання і дози. Препарат призначають всередину в дозі 50 мг за 1 годину до статевого акту. З урахуванням ефективності та переносимості дозу можна підвищити до 100 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг 1 раз на добу.
У осіб похилого віку та хворих з тяжким ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) або з порушеною функцією печінки початкова доза становить 25 мг. З урахуванням ефективності та переносимості дозу можна підвищити до 100 мг.
Відео: Павло Світський feat. Johnny Alici - Перво
Побічна дія. Препарат переноситься добре. Іноді можуть виникнути головний біль, припливи крові, запаморочення, диспепсичні реакції, закладеність носа, зникаючі порушення зору (в основному, зміни сприйняття кольорів об`єктів, а також посилення сприйняття світла й затуманення зору).
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату-одночасне використання донаторів NO або нітратів у будь-яких формах-вік до 18 років.
Передозування. Відчуття жару, запаморочення, почервоніння обличчя, головний біль, порушення чіткості зору, диспепсичні явища, зниження артеріального тиску.
Лікування симптоматичне, діаліз неефективний.
Особливості використання. Для діагностики порушень ерекції, з`ясування їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез і провести ретельне урологічне та загальноклінічне обстеження, особливо у хворих з супутніми серцево-судинними захворюваннями, при яких пов`язана сексуальна активність не бажана (наприклад, тяжкі форми ішемічної хвороби серця і гіпертонічної хвороби). Пацієнтам похилого віку не рекомендується призначення високих доз. Часте (більше 1 разу на добу) використання в високих дозах збільшує ризик побічних явищ.
До категорії підвищеного ризику належать пацієнти зі спільною ішемічну хворобу серця, оскільки відновлення активного статевого життя, в тому числі збільшення числа статевих контактів, може негативно вплинути на перебіг основного соматичного захворювання або потребувати корекції медикаментозної терапії. Оцінка порівняння користь / ризик необхідна у пацієнтів з серцевою недостатністю, низьким об`ємом циркулюючої крові. Слід дотримуватися обережності при призначенні чоловікам з артеріальною гіпертензією та артеріальною гіпотензією.
Препарати, призначені для лікування порушення ерекції, з обережністю застосовують у хворих з анатомічною деформацією статевого члена, наприклад, при ангуляції, кавернозному фіброзі (хвороба Пейроні) та у осіб із захворюваннями, що сприяють розвитку пріапізму (серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкоз ).
Не рекомендується об`єднувати Пенимекс з іншими препаратами, які використовуються для лікування еректильної дисфункції.
Оскільки під час клінічних випробувань силденафілу спостерігалися запаморочення та порушення зору, не слід керувати транспортом та працювати з потенційно небезпечними механізмами до з`ясування індивідуальної реакції на препарат.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Безпека і ефективність використання препарату в комбінації з іншими засобами, призначеними для лікування порушень ерекції, не вивчались, тому подібні комбінації застосовувати не рекомендується.
Одночасне призначення силденафілу та ритонавіру, високоспецифічного інгібітора Р-450, не рекомендується. Одночасний прийом інгібітора протеаз ВІЛ ритонавіру на стадії рівноважної концентрації (500 мг 2 рази на добу) з силденафілом (100 мл одноразово) призводить до 300% підвищення (у 4 рази) максимальної концентрації силденафілу в плазмі крові та 1000% (111 раз) збільшення AUC силденафілу.
Циметидин у дозі 800 мг, який є неспецифічним інгібітором CYP3A4, при одночасному прийомі з Пенімексом, викликав підвищення концентрації силденафілу в плазмі крові на 56%. Популяційний фармакокінетичний аналіз результатів клінічного дослідження продемонстрував зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (таких як кетоконазол, еритроміцин, циметидин), однак частота побічних ефектів у цих пацієнтів не збільшилася.
Пенимекс не посилює гіпотензивну дію алкоголю при максимальному рівні алкоголю в середньому 80 мг / дл.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
