Дженагра 100
Дженагра 100 (Genagra - 100)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Sildenafil- 5 [2-етокси-5 (4-метилпіперазин-1-іл сульфоніл) феніл] -1-метил-3-пропив-6, 7-дигідро 1Н-піразоло [4, 3-d] піримідин-7- він цитрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, у формі витягнутого шестикутника, двоопуклі, сіро-синього кольору з зеленим відтінком з написом "GENOM" на одній стороні і цифрами "100" на іншому.
склад
1 таблетка "Дженагра-100" включає силденафілу цитрату еквівалентно силденафілу - 100, 0 мг;
допоміжні речовини: лактоза, кальцію гідрофосфат, ПВПК-30, натрію кроскармелоза, аеросил, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, триацетин, барвник лак індиго кармд.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при порушеннях ерекції. Силденафіл.
Код АТС G04B E03.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Дженагра - представник групи препаратів - інгібіторів фосфодіестерази п`ятого типу. Препарат розширює судини пеніса, які забезпечують його кровонаповнення при сексуальному збудженні. Дженагра допомагає досягти ерекції лише в разі сексуального збудження. Фізіологічний механізм ерекції пеніса включає виділення оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі при сексуальному збудженні. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, який призводить до збільшення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), що сприяє розслабленню гладких м`язів в кавернозному тілі і забезпечує приплив крові в пеніс. Силденафіл не має прямого релаксуючої дії на ізольоване кавернозне тіло пеніса людини, але посилює дію оксиду азоту шляхом пригнічення фосфодіестерази типу 5, яка відповідальна за розкладання гуанозіна монофосфата в кавернозному тілі. Сексуальне збудження виробляє місцеве виділення оксиду азоту, який пригнічує активність фосфодіестерази типу 5, збільшується концентрація гуанозіна монофосфата в кавернозному тілі, виникає релаксація гладких м`язів, приплив крові в кавернозне тіло. Дженагра в рекомендованих дозах не діє за відсутності сексуального збудження.
Фармакокінетика. Силденафілу цитрат швидко абсорбується після прийому всередину. Концентрація препарату в плазмі досягає максимуму протягом 30 - 120 хвилин (в середньому 60 хвилин) після прийому натще. Біодоступність при прийомі всередину становить приблизно 41%. Фармакокінетика в межах рекомендованого діапазону доз (25 - 100 мг) є лінійно в залежністю. При прийомі силденафілу з дуже жирною їжею ступінь абсорбції знижується. Розподіл силденафілу в стані рівноваги становить в середньому 105 л. Метаболізується ізоферментами печінки і перетворюється на активний метаболіт
N-десметил силденафіл, який за активністю становить 50% від такої самого препарату. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу. Силденафіл та його метаболіт на 90% зв`язуються з білками плазми. Період напіввиведення становить 4 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів в основному з калом (80% від введеної дози), меншою мірою з сечею (13% від введеної дози). Загальний кліренс становить 41 л / год, кінцевий період напіввиведення 35 год.
Показання для використання. Препарат Дженагра застосовують при порушеннях ерекції у чоловіків.
Спосіб використання і дози.
Таблетки Дженагра приймають всередину.
Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 50 мг, яку приймають за необхідності приблизно за 1 годину. до сексуальної активності. Препарат можна приймати в межах від 4 год. до 0 5 год. перед сексуальною активністю. З урахуванням ефективності та переносимості дозування може бути збільшено до максимальної рекомендованої дози 100 мг або зменшена до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Рекомендується застосовувати не частіше одного разу в день. Фактори, які сприяють збільшення концентрації силденафілу в плазмі крові: вік старше 65 років (на 40% підвищується концентрація в плазмі внаслідок зниження кліренсу), печінкова недостатність (цироз - 80%), ниркова недостатність (кліренс креатиніну lt; 30 мл / хв - 100%), одночасне застосування з інгібіторами цитохрому Р450 3А4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин - 182%, саквінавір - 210%), Збільшення концентрації в плазмі може посилювати ефективність і при цьому збільшувати випадки побічної дії. Для таких пацієнтів слід застосовувати початкову дозу 25 мг.
Побічна дія. Дженагра як правило добре переноситься. У плацебо контрольованих клінічних дослідженнях відсоток припинення прийому через випадки несприятливої дії для Дженагра становить 2, 5%, що не відрізняється від плацебо (2, 3%). Випадки несприятливої дії переважно були тимчасовими і за формою були від легких до помірних. Випадки побічної дії (до 2% пацієнтів, які отримували Дженагра): головний біль (16%), припливи до обличчя (10%), порушення травлення (7%), набряки слизової оболонки носа (4%), порушення зору (3% ), діарея (3%), запаморочення (2%), висипання (2%). Інші реакції (2%), спільні для препарату і плацебо, були інфекції дихальних шляхів, біль в спині, синдром грипу і артралгії. У дослідженнях з гнучкою дозою розлади травлення (17%) частіше спостерігалися при дозування 100 мг, ніж при менших дозуваннях. При дозуваннях, які перевищують межу рекомендованих доз, несприятлива дія подібна до описаної вище, але відзначалася частіше. Довготривала ерекція понад 4 год. і пріапізм (хвороблива ерекція понад 6 год.) відзначені в поодиноких випадках прийому Дженагра.
Протипоказання. Відповідно до дії силденафілу на оксид азоту препарат Дженагра посилює гіпотензивну дію нітратів. Використання Дженагра протипоказано пацієнтам, які приймають лікарські препарати, які містять нітрати в будь-якій формі. Препарат Дженагра протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до будь-якого з компонентів таблеток.
Передозування. У дослідженнях на здорових волонтерах при разових дозах до 800 мг випадки несприятливої дії були подібні до таких, які спостерігалися при застосуванні нижчих доз, але кількість випадків була більшою. При передозуванні рекомендована підтримуюча терапія. Нирковий діаліз прискорює кліренс, оскільки силденафіл міцно зв`язується з протеїнами плазми і не виводиться з сечею.
особливості використання. При сексуальної активності існує виражений ризик кардіальних порушень для пацієнтів, які мали раніше серцево-судинні хвороби. Лікування еректильної дисфункції препаратом Дженагра не проводиться у чоловіків, для яких сексуальна активність недоцільна через стан їх серцево-судинної системи. Дженагра має системні сосудісторасшіряющіе властивості, які приводили до короткочасного зниження артеріального тиску у здорових волонтерів (середнє максимальні зниження 8, 4/5, 5 мм Hg). Хоча це не є значним наслідком прийому препарату для більшості пацієнтів, лікарям слід ретельно зважити користь / ризик при призначенні Дженагра, або можуть їх пацієнти з серцево-судинними захворюваннями бути підданий несприятливої дії препарату, особливо в період сексуальної активності. Препарат Дженагра слід з обережністю призначати пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда, напад або небезпечну для життя аритмію протягом останніх 6 місяців-пацієнтам із залишковою гіпотензією (артеріального тиску lt; 90/50) або гіпертензією (артеріального тиску gt; 170/110) - пацієнтам із серцевою недостатністю або захворюваннями коронарних артерії, які викликають нестабільну стенокардію, оскільки відсутні контрольовані клінічні дослідження стосуються безпеки препарату.
Довготривала ерекція понад 4 год. і пріапізм (болісні ерекції понад 6 г од.) відзначалися нечасто. У разі ерекції понад 4 год. слід негайно звернутися за медичною допомогою.
Якщо не почати лікування пріапізму відразу, це може призвести до ушкодження статевого члена і довготривалої втрати потенції. У хворих на виразку в фазі загострення не встановлена безпечність використання Дженагра. Безпека і ефективність комбінації препарату з іншими видами терапії еректильної дисфункції не вивчалась. Використання таких комбінацій не рекомендується. Препарат Дженагра не призначають дітям і жінкам. У деяких пацієнтів, які приймали препарат, спостерігалося тимчасове порушення зору і запаморочення (при дозуванні 100 мг), тому вони мають бути обізнані із власною реакцією на прийом Дженагра перед тим, як керувати автомобілем, або працювати з іншими механізмами, які потребують підвищеної уваги і швидкої реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спостерігається зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP ЗА4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин) і неспецифічними інгібіторами цитохрому CYP (циметидин). Можна очікувати, що одночасне використання з індукторами CYP ЗА4 (рифампіцин) знижуватиме концентрації препарату в плазмі. Разові дози антацидних засобів (алюмінію гідроксиду) з впливають на біодоступність Дженагра. Препарат не збільшує час кровотечі при застосуванні разом з аспірином. Дженагра не посилює гіпотензивну дію алкоголю у здорових волонтерів.
Терміни та умови зберігання. При температурі до + 25 ° С в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
