Амлодін 5
Амлодін 5 (Amlodine 5)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: amlodipine, 3-етил-5-метил (4RS) -2- [(2-аміноетоксі) метил] -4- (2-хлорфеніл) -6-метил-1, 4-дигідропіридин-3, 5-дикарбоксилат бензенсульфонат;
Основні фізико-хімічні властивості: Круглі, двоопуклі таблетки темно-жовтого кольору, вкриті оболонкою, з рискою на одному боці;
склад одна таблетка містить амлодипіну бесилата еквівалентно амлодипіну 5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Антагоніст іонів кальцію групи дігідропірідіна- блокує надходження іонів кальцію через "повільні" кальцієві канали мембрани в клітини гладеньких м`язів судин, а також міокарда. Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розширюють впливом на гладкі м`язи судин. При стенокардії амлодипін зменшує ішемію, ймовірно, як за рахунок розширення периферичних артеріол і зниження навантаження на серце без зміни частоти серцевих скорочень, що призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні, так і шляхом розширення основних коронарних артеріол в інтактних та ішемізованих зонах міокарда . Цядилатація збільшує надходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала) і попереджає розвиток коронароспазму, викликаного курінням.
Амлодипін не має жодного негативного впливу на метаболізм, у тому числі на ліпідний спектр плазми крові.
Фармакокінетика. всмоктування: після прийому всередину в терапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 6 - 12 год. після прийому. Період напіввиведення становить приблизно 35-50 год., Що дає можливість призначати амлодипін 1 раз на добу. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 7 - 8 днів постійного прийому амлодипіну.
розподіл: майже 97,5% циркулюючого амлодипіну зв`язано з білками плазми крові. Обсяг розподілу - приблизно 21 л / кг. Одночасний прийом їжі не впливає на адсорбцію амлодипіну.
метаболізм: метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
виведення: 10% незміненого амлодипіну і 60% метаболітів виводяться з сечею.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: період напіввиведення у хворих з порушеною функцією печінки зростає. У хворих з порушеною функцією нирок і застійною серцевою недостатністю корекція дози амлодипіну не потрібна. У осіб похилого віку відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до зростання періоду напіввиведення.
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, стабільна стенокардія і варіантна стенокардія.
Спосіб використання і дози. Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від їжі. Режим дозування - 1 раз на добу. При артеріальній гіпертензії і стенокардії зазвичай призначають у початковій дозі 5 мг-при необхідності дозу збільшують до максимальної - 10 мг 1 раз на добу.
Досвід використання амлодипіну у дітей відсутній.
Побічна дія. Головний біль, набряки нижніх кінцівок, підвищена стомлюваність, сонливість, нудота, біль в животі, відчуття припливу крові, серцебиття та запаморочення, рідше - свербіж шкіри, висипання, задишка, астенія, судоми, диспепсія, гіперплазія ясен, поліморфна еритема.
Протипоказання. Підвищена чутливість до дигідропіридинів, періоди вагітності та лактації, дитячий вік до 15 років.
Передозування. симптоми: периферична вазодилатація і подальше помітне і, можливо, довгострокове зниження артеріального тиску.
лікування: при клінічно значущої гіпотензії необхідно проводити активні дії, спрямовані на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця і легенів, положення хворого лежачи з піднятими нижніми закінченнями і контроль об`єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин і нормального рівня артеріального тиску показано призначення вазопресорних засобів. Для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів вводять внутрішньовенно кальцію глюконат. Оскільки амлодипін значно мірою зв`язується з білками плазми крові, діаліз малоефективний.
Особливості використання. З обережністю слід призначати пацієнтам з порушеною функцією печінки. Наявність ниркової недостатності не потребує корекції дози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодін можна застосовувати одночасно з тіазидними діуретиками, блокаторами a- та b-адренорецепторів, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального прийому, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками і пероральними гіпоглікемічними препаратами. Одночасне використання Амлодіна і дігоксину не змінює рівень останнього в сироватці крові та нирковий кліренс одночасне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну. Одночасне використання Амлодіна іварфарину суттєво не змінює вплив останнього на протромбіновий час.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 8 ° С до 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
