Векта
Векта (Vecta)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Sildenafil- 1 - [(3- (6.7-дигідро-1метіл-7-оксо-3-пропив-1Н-піразоло [4, 3-a] піримідин-5-іл) -4-етоксифеніл] сульфоніл] піперазину цитрат;
основні фізико-хімічні властивості: рожеві круглі таблетки двоопуклої форми, вкриті оболонкою, з написом VECTA50 по 50 мг і написом VECTA100 по 100 мг;
Склад. 1 таблетка містить силденафілу цитрату в дозах, що еквівалентно 50 мг і 100 мг сінденафілу;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, магнію стеарат, тальк очищений, кремній колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, крохмаль висушений, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, поліетиленгліколь 6000, пігмент яскраво-червоний.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при порушеннях ерекції.
Код АТС G04B Е0З.
Відео: ВЕКТА ПД 0 1 ЛІТЕКС ЛЧ ФІНАЛ Купала Б`лгарія ДЕЦА "Б" - 26.04.2013
дія ліків.
Фармакодинаміка. Векта відновлює порушену здатність еректіровать і забезпечує природний відповідь на сексуальне збудження. Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає у вивільненні оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі при сексуальній стимуляції. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, що призводить до підвищення рівня цГМФ, розслаблення гладких м`язів кавернозного тіла і посилення кровотоку в статевому члени.
Cілденафіл є потужним і селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ 5), яка забезпечує розпад цГМФ у кавернозному тілі. Cілденафіл проявляє периферичну еректильну особливість. Cілденафіл не робить прямого розслаблюючій дії на ізольоване кавернозне тіло, однак посилює релаксуючу дію NO у тканині кавернозного тіла. При активації шляху NO / цГМФ, що спостерігається при сексуальному збудженні, гальмування ФДЕ 5 під впливом силденафілу призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі. Через це для досягнення сприятливого фармакологічного ефекту препарату необхідна адекватна сексуальна стимуляція.
При одноразовому прийомі Векти всередину в дозах до 100 мг у здорових добровольців препарат не викликав клінічно значущих змін ЕКГ. Максимальна знижені систолічного AT, у положенні лежачи, при застосуванні препарату внутрішньо у дозі 100 мг стає в середньому 8, 4 мм рт.ст. Відповідне знижені діастолічного AT, в положенні лежачи, стає 5, 5 мм рт.ст. Зниження артеріального тиску пояснюється вазодилатуючим ефектом силденафілу, можливо, за рахунок підвищення рівня цГМФ у гладких м`язах судин.
Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується після прийому всередину. Концентрація препарату в плазмі крові після перорального прийому натще досягає максимального значення протягом 30-120 хвилин (у середньому 60 хвилин). Абсолютна біодоступність при прийомі всередину в рекомендованих дозах (25-100 мг) є лінійною. При прийомі силденафілу разом з жирною їжею швидкість всмоктування знижується, період досягнення максимальної концентрації збільшується на 60 хвилин, а максимальна концентрація в плазмі крові знижується в середньому на 29%. Обсяг розподілу силденафілу в рівноважному стані становить у середньому 105 л / кг. Силденафіл та його основний циркулюючий М-десметиловий метаболіт приблизно на 96% зв`язуються з білками плазми крові. Зв`язування з білками не залежить від концентрації препарату. У здорових добровольців, які отримували препарат одноразово по 100 мг, менше 0, 0002% (у середньому 188 мг) дози спостерігали в сперми через 90 хвилин після прийому. Одноразовий прийом препарату внутрішньо у дозі 100 мг не супроводжувався зміною рухливості або морфології сперматозоїдів.
Силденафіл метаболізується переважно під впливом CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9 (неосновний шлях) мікросомальних ізоферментів печінки. Основний циркулюючий метаболіт утворюється внаслідок N-десметилювання силденафілу. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна зважити з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ 5 становить приблизно 50% активності самого препарату. Концентрація метаболіту в плазмі крові становить приблизно 40% від такої в силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізма- термінальний період його напіввиведення - приблизно 4 год. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л / год, а термінальний період напіввиведення - 3-5 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів переважно з калом (майже 80% введеної дози) і меншою мірою з сечею (приблизно 13% введеної дози).
У здорових добровольців віком 65 років і старше кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної лікарської речовини у плазмі крові приблизно на 40% перевищує рівень його у здорових добровольців молодшого віку (18-45 років). Однак аналіз даних про безпеку показав, що вік не впливає на частоту негативних побічних ефектів.
У осіб з легкою і помірною (кліренс креатиніну 30-80 мл / хв) нирковою недостатністю фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому всередину не змінювалася. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну lt; 30 мл / хв) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до збільшення AUC (100%) та максимальної концентрації (88%) в плазмі крові порівняно з такими у здорових добровольців.
Показання для використання. Порушення ерекції.
Спосіб використання і дози. Об`єктом призначають дорослим по 50 мг (1 таблетка) за 1 годину до початку статевого акту.
Відео: ВЕКТА ПД 1 - 1 ЛЕВСЬКИ СФ, 1/8 ФІНАЛ, Купала Б`лгарія РОД.1999г
З урахуванням ефективності та переносимості дозу можна підвищувати до 100 мг або знижувати до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг, 1 раз на добу.
У осіб похилого віку та хворих з тяжким ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) або з порушеною функцією печінки початкова доза становить 25 мг. З урахуванням ефективності та переносимості дозу можна підвищити до 50-100 мг.
Побічна дія. Препарат переноситься добре. Найбільш ймовірними побічними ефектами є головний біль, припливи крові, запаморочення, диспепсичні реакції, закладеність носа, зникаючі порушення зору (в основному, зміни сприйняття кольорів об`єктив, а також посилення сприйняття світла й затуманення зору) - при застосуванні препарату в дозах, що перевищували рекомендовані, небажані явища були подібними до зазначених вище, однак реєструвалися частіше. відзначено міалгія і випадки пріапізму.
Протипоказання. Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату-одночасне вживання будь-яких донаторів NO або нітратов- дитячий вік (до 18 років).
Передозування. У дослідженнях на здорових добровольцях при одноразовому прийомі препарату в дозах до 800 мг негативні явища були подібними до таких, як при прийомі препарату в більш низьких дозах, але зустрічалися частіше.
У разі передозування проводять симптоматичне лікування. Використання діалізу не збільшує кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв`язується з білками плазми і не виводиться з сечею.
Особливості використання. Для діагностики порушень ерекції, з`ясування їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез і провести ретельне фізичне обстеження пацієнта. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серцево-судинної системи. Через це перед початком лікування з приводу порушень ерекції необхідне кардіологічне обстеження хворого. Після широкого впровадження препарату в практику надійшли повідомлення про серйозні порушення з боку серцево-судинної системи, які включали стенокардію, інфаркт міокарда, раптову коронарну смерть, шлуночкові аритмії, геморагічний інсульт, проходить ішемію, артеріальну гіпер- або гіпотензію. Зазначені випадки переважно розвивалися під час або відразу після сексуальної активності. У більшості пацієнтів, але не у всіх, спостерігалися фактори ризику розвитку захворювань серцево-судинної системи.
Препарати, призначені для лікування порушень ерекції, з обережністю призначають хворим з анатомічною деформацією статевого члена, наприклад при ангуляції, кавернозному фіброзі (хвороба Пейроні), та особам із захворюваннями, які сприяють розвитку пріапізму (серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкоз).
Відео: Векта (Пловдив) - Локомотив (Пловдив) 0: 4 (U17, набір 1998-99) 26.02.2015 р
Інформація щодо застосування препарату при виразковій хворобі, геморагічному діатезі та пігментному ретиніті відсутні, тому хворим з такою патологією силденафіл призначають з особливою обережністю.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механічними пристроями
Оскільки під час клінічних випробувань Векти спостерігалися запаморочення та порушення зору, не слід керувати транспортом та працювати з потенційно небезпечними механізмами до з`ясування індивідуальної реакції на препарат.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Безпека і ефективність застосування препарату Векта в комбінації з іншими засобами, призначеними для лікування порушень ерекції, не вивчались, тому подібні комбінації застосовувати не рекомендується.
Одночасне призначення силденафілу та ритонавіру, високоспецифічного інгібітору цитохрому Р-450, не рекомендується.
Знижені кліренсу силденафілу спостерігалося при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (таких як кетоконазол, еритроміцин, циметидин), однак частота побічних ефектів у таких пацієнтів не зросла.
Відео: ВЕКТА ПД 1 - 1 Родопи СМ РІД. 1996р
Одноразовий прийом антациду кошти (магнію / алюмінію гідроксиду) не впливав на біодоступність препарату.
Інгібітори CYP2C9 (толбутімід, варфарин), CYP2D6 (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди і споріднені діуретики, петльові та калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію, блокатори b-адренорецепторів та індуктори метаболізму CYP450 (рифампіцин, барбітурати) не чинили впливу на фармакокінетику силденафілу.
Клінічних ознак суттєвої взаємодії з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються CYP2C9, не виявлено.
Силденафіл не посилює гіпотензивної дії алкоголю у здорових добровольців при максимальному рівні алкоголю в крові в середньому 80 мг / дл. У хворих на артеріальну гіпертензію ознак взаємодії препарату (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Дані про безпеку використання свідчать про відсутність відмінностей у характері побічних ефектів у хворих, які отримували препарат разом з антигіпертензивними засобами і без них.
Умови та термін зберігання. Зберігати в темному, недоступному для дітей місці, при температурі не вище + 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
